LiCl／DMAc溶剂体系中长链脂肪酸纤维素酯的制备及其药物释放性能

在ＬｉＣｌ／ＤＭＡｃ溶剂体系中由纤维素与长链脂肪酸氯反应制备长链脂肪酸纤维素酯，并研究了反应条件对酯化反应取代度的影响。结果表明在适当的反应条件下，酯化聚代度可达到２．８５（９５％）。还研究了纤维酯作为药物控制释放载体对ＬＮＧ、Ａｓｐｉｒｉｎ、ＢＡＳ的释放性能。     

L-苏式二氢鞘氨醇的立体选择性合成

二氢鞘氨醇（ＤＨＳ）是２－氨基－１，３－二羟基的饱和长链氨基醇化合物，是构成鞘脂类（包括鞘磷脂和糖鞘脂）的主链部分．由于鞘脂类在自然界中来源稀少，又很难得到纯品．因此，作为鞘脂类主链部分的二氢鞘氨醇的合成有重要的意义［１］．二氢鞘氨醇有两个手性碳，共...     

光响应偶氮苯基长链小分子功能化聚乙烯醇的合成与性能

以对甲氧基苯胺为起始原料，经重氮化、亲电加成、取代成醚和酰氯化系列反应制得具有连续柔性亚甲基（五个）的偶氮苯长链小分子（3）；再通过酯化反应将3接枝到聚乙烯醇（PVA）分子链上，合成了具有光响应行为的偶氮苯基长链小分子功能化聚乙烯醇（4），其结构经FT IR表征。并对4进行了UV-Vis、 DSC和 TG分析。结果表明：经偶氮苯化合物功能化PVA的最大分解峰推迟了120 ℃，热稳定性显著提高；分别经过30 s和3 min的紫外光和可见光照射后，偶氮苯官能团发生顺反异构转化，表明功能化PVA具有可逆光致异构化行为。     

非水介质中脂肪酶催化亚麻酸油醇酯合成的研究

已知脂肪酶（ＥＣ３．１．１．３）在非水体系中能够催化合成脂肪族、芳香族和其它多种多样的酯类．这些反应中的大多数都是以链较长的脂肪酸为底物．其中一类反应是高级脂肪酸和脂肪醇合成酯蜡的酯化反应．合成的酯蜡用途广泛,可以用在化工、纺织、医药、日化、食品等工业中．利用传统的化学法合成酯蜡,需要在高温高压及强酸条件下进行反应,副反应多,产物的分离纯化困难,生产成本高,且对于长链脂肪酸和醇的反应难度增大．利用脂肪酶水解反应的逆反应酯化反应合成酯蜡的方法,具有反应条件温和,产物的分离纯化容易等优点,能够弥补化…     

α,ω-双(4-甲基香豆素)长链化合物的光二聚反应

有关α,ω-双香豆素长链化合物的分子内光二聚反应,在不同极性溶剂中均发生反应的事实,使人们考虑到有可能在非极性溶剂中使带有阻碍基团的4-甲基豆素也易发生光二聚反应。为此我们以三缩四乙二醇为支撑体合成了α,ω-双(4-甲基香豆素)长链化合物,并研究了它的光二聚反应。     

胆汁酸选择脱氧的新方法

胆汁酸选择脱氧的新方法李开喜，徐正邦，余锐，赵华明（四川大学化学系，成都６１００６４）关键词胆汁酸；冠醚；钾；脱氧反应；自由基醇的自由基脱氧方法在天然产物的合成中受到普遍的重视［１］．Ｄ．Ｈ．Ｒ．Ｂａｒｔｏｎ等［２］发现化合物中两个羟基经双酯化后用碱...     

景洪哥纳香和大叶紫玉盘化学成分研究

从景洪哥纳香和大叶紫玉盘根醇提物中，采用色谱分离方法，分别得到43个和 33个化合物，通过波谱技术和化学方法鉴定了这些化合物的结构。其中，从景洪哥 纳香根中得到1个新化合物，命名为8－乙酰基－9－去氧哥纳香吡喃吡喃酮（1）； 从大叶紫玉盘根中得到1个新化合物，命名为大叶素A（2）。另外，从景洪哥纳香 根中，还分离得到一个神经鞘胺醇苷成分混合物asteriacerebrosides (3)，并通 过GC－MS技术，鉴定了该混合物的脂肪酸部分（FAM）和长链胺部分（LCB）的种类 数目及碳链长度。结果表明，3中脂肪酸部分，含7个脂肪酸，碳链长度分别是16, 18, 19, 20, 21, 22和23个碳；其长链胺部分包含5个脂肪胺，对应链长度为21， 22，23，24和25个碳。     

二醇的单保护反应研究进展

综述了近年来二醇的选择性单保护反应的方法, 包括对称二醇的单醚化反应和单酯化反应, 不对称二醇的选择性单醚化反应和单酯化反应, 手性化合物中二醇的选择性单保护反应, 手性试剂和生物催化剂在二醇的选择性单保护反应中的应用. 另外, 还讨论了二醇的选择性单保护反应在天然产物合成中的应用.     

水对脂肪酶非水相催化拆分2-辛醇的影响

利用假单胞菌脂肪酶在有机溶剂中催化的对映选择性酯化反应，对外消旋（Ｒ，Ｓ）－２－辛醇进行了动力学拆分，考察了水对脂肪酶非水相催化性能的影响．结果表明，酶在有机溶剂中的活力显著依赖于系统的加水量，二者呈钟罩形曲线，但最佳加水量范围以及酶的活力大小因溶剂不同而异；在最佳加水量范围内，系统含水量的变化对酶的对映选择性影响不大，但加水量增大（＞１％，Ｖ／Ｖ）会导致逆反应（酯的水解）加剧而降低醇的光学纯度；在反应进行一定时间后，添加分子筛移走酯化反应生成的水，可显著提高反应的转化率，并增大醇的对映体过量，但当超过快反应（Ｒ－醇的酯化）的平衡转化率时，反而会造成残留醇的光学纯度下降．用二甲基甲酰胺和乙二醇取代部分或全部的水添加于非水相酶反应系统，也能起到与水类似的甚至更强的激活酶的作用．     

微波促进酸性离子液体催化水杨酸酯化

用自制的硫酸氢1-甲基-3-(3-磺酸基丙基)咪唑([MIMPS]HSO4)酸性离子液体作为水杨酸与醇的酯化反应催化剂,考察了温度、时间、物料配比和离子液体用量等因素对酯化反应的影响,优化的最佳反应条件为: 微波辐射时间20 min,反应温度95 ℃,醇与酸摩尔比3∶1(水杨酸的量为0.02 mol),[MIMPS]HSO4用量10 mmol,水杨酸甲酯的产率和选择性分别为91.9%和99.0%。 离子液体回收循环使用4次,催化效率不变。 与热催化酯化反应相比,微波辐射可缩短反应时间;水杨酸与不同碳链醇的酯化产率随着碳链的增加而降低,同碳链的伯醇酯化率比仲醇高。     

没食子酸与高级脂肪醇酯化反应的研究

没食子酸与高级脂肪醇酯化反应的研究林海霞（温州师范学院化学系温州３２５００３）没食子酸高级脂肪醇酯是一类性能优良的食品抗氧剂［１］，在生产无碳复写纸、热敏记录纸中因其发色浓度高，固色时间长而替代双酚Ａ作显色剂［２］。以往大多采用先合成没食子酸低级醇酯...     

含噻吩基团的圆盘型多环芳烃的合成

3-（2-噻吩）丙酸与乙醇进行酯化反应制得化合物2; 2与N-溴代琥珀酰亚胺发生取代反应制得化合物3;以间溴碘苯为原料,经Sonogashira偶联反应制得化合物5; 5与双频哪醇合二硼反应得到化合物6; 3与6经Suzuki偶联反应制得化合物7,产率63%;以八羰基二钴为催化剂,7经三聚反应制得氧化前驱体8;以三氯化铁为催化剂,8经氧化关环反应合成含噻吩基团的圆盘型多环芳烃,其结构经UV-Vis和MALDI-TOF-MS确证。     

银杏叶中聚异戊烯醇化合物的分光光度法测定

基于秋加耶夫（Chugaev）反应，采用分光光度法测定银杏叶中聚异戊烯醇化合物含量；以ZnCl2的CH3COOH溶液－CH3COCl（体积比10：1）为显色剂，通过在388nm处测定溶液的吸光度确定聚异戊烯醇化合物的含量；聚异戊烯醇化合物在0．103－2．060mg范围内与吸光度值有良好线性关系；方法的回收率为97％－103％，相对标准偏差（RSD）为5．7％；方法简便、快速。     

二氯菊酸2—甲基—3—（2—呋喃基）—2—丙烯酯的合成

报导了一种新拟除虫菊酯的设计和合成，标题化合物是由二氯菊酰氯与新自制的２－甲基－３－（２－呋喃基）－２丙烯－１－醇酯化合成。     

生物催化在药物合成中的应用

生物转化是生产单一对映体产品的有效方法。水解酶是最常用的一种酶，特别 是脂肪酶广泛使用于水解，酯化和氨解反应中。在有机合成中很少被使用的裂合酶 也开始引起人们的关注，例如，用（R）-醇腈酶可以合成具有光学活性的氰醇，它 是一种重要的医药中间体。主要介绍了用于医药化学领域的四种生物催化反应：酶 法醇的转化、酶法胺的区域选择性乙酰化、天然产物的烷氧羰基化和以（R）-醇腈 酶为催化剂，化学-酶法合成高附加值的产品的反应。     

新型层柱材料ZnAl－XW_（11）Co的合成、表征及催化活性

新型层柱材料ＺｎＡｌ－ＸＷ_（１１）Ｃｏ的合成、表征及催化活性胡长文，刘彦勇，王作屏，张继余，王恩波（东北师范大学化学系，长春１３００２４）关键词层柱化合物，杂多阴离子，Ｋｅｇｇｉｎ结构，乙酸，正了醇，酯化化学组成通式为的阴离子粘土具有独特的层柱结构?..     

脂肪醇和电解质对丙酸十二铵盐在四氯化碳中增溶水的影响

研究了己醇，辛醇、Ｋｕｉ醇和月桂醇对丙酸十二铵（ＤＡＰ）－四氯化碳反胶束溶液增溶水和氯化钠水溶液的影响，在ＤＡＰ浓度固定时，水增溶量对醇浓度的关系出现极大值，在醇浓度相同时，长碳链醇较短碳链醇有更大的增溶水能力，在固定ＤＡＰ浓度和增溶水量最大时，氯化钠的存在将导致水溶液增溶量的显著下降，乙酸十二铵（ＤＡＡ）、ＤＡＰ和丁酸十二铵（ＤＡＢ ）的四氯化碳溶液对氯化钠水溶液的增溶量随氯化钠浓度的升高而有不     

2-烷氧基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成与杀菌活性

应用烯基膦亚胺（1）与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应，得到的碳二亚胺2再 与醇在醇钠催化下反应，合成了新的2-烷氧基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物（3），探讨 了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性，结果表明部分化合物 表现出较好的抑菌活性，其中以3b活性最好，在50 mg/L浓度时，对水稻纹枯菌和 苹果轮纹菌的抑制率达81%以上。     

保护的预酯化紫杉醇侧链的合成

以市场可购得的（2R,3S）-苯基异丝氨酸盐酸盐为起始原料,通过在甲醇的氯化亚砜溶液中进行酯化反应,及随后对氨基进行苯甲酰化,氨基羟基的环化保护,最后对其酯进行水解,合成得到保护的预酯化的紫杉醇侧链．整个过程无需柱层析操作,适于工业化生产．为制备保护的预酯化紫杉醇侧链提供了一种有效而又实用的合成方法．     

Brφnsted酸性离子液体催化合成长链脂肪酸甲酯

本文合成了以1-丁基-3-甲基咪唑为阳离子,HSO4-、H2PO4-和BF4-为阴离子的Brφnsted酸性离子液体,并以长链脂肪酸与甲醇的酯化反应考察了这些Brφnsted酸性离子液体的催化性能。实验结果表明,1-丁基-3-甲基咪唑硫酸氢根鎓盐([bmim][HSO4])离子液体具有很高的催化活性,当n(醇)∶n(酸)∶n(离子液体)=6∶1∶0.25,反应温度为70℃,不分水酯化反应2h,长链脂肪酸甲酯的产率可达到93.4%以上,选择性达到100%;且产物酯与离子液体分离容易;离子液体经干燥处理后可以循环使用5次以上,催化活性没有明显降低。