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在NaHSO4催化下,以苯甲醛和邻氨基苯甲酰胺为底物,在室温下合成了一系列2-芳基-2,3-二氢-4(1H)-喹唑啉酮类化合物,该反应产率高、操作简单、并且避免使用有毒的金属催化剂. 相似文献
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设计合成了一系列2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物,并研究了常用无机干燥剂对目标化合物合成的影响,发现无水硫酸镁能够促进2,3-二取代喹唑啉-4(3H)-酮化合物的形成.所有化合物通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱等方法进行结构表征,并首次报道了6-氯-3-苄氨基-2-新戊基-8-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的单晶结构.通过生物活性测试发现部分化合物在200 mg/L浓度下对小麦白粉病(Blumeria graminis)具有较好的活体防效. 相似文献
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《有机化学》2017,(9)
基于索拉非尼的结构特征设计、合成了一系列含有酰胺结构的新型2-氨基-4-苯基噻唑类化合物.所合成的化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征,并对目标化合物的抗肿瘤和抗菌活性进行了研究.体外抗肿瘤抑制活性结果表明,部分目标化合物显示出较好的活性,特别是N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氟苯甲酰胺(4n)对人类结肠癌细胞(HT29)和人肺上皮细胞(A549)细胞株具有显著的抗肿瘤作用,IC50值分别为6.31和7.98μmol·L-1.进一步的研究表明化合物4n可以影响Raf/MEK/ERK信号通路.此外,体外抗菌活性筛选发现,N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3,4-二氯苯甲酰胺(4h)、N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-3-氯苯甲酰胺(4i)和N-[3-(2-乙酰氨基噻唑-4-基)苯基]-2,4-二氯苯甲酰胺(4o)对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌均具有较好抑制作用. 相似文献
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《有机化学》2017,(2)
邻氨基苯甲酰胺与取代苯甲醛反应,合成了含氨烷基侧链的喹唑啉-4-酮4和5,探讨了C-2位苯环取代基对喹唑啉-4-酮内酰胺N-/O-烷基化的影响,并评价了部分化合物的抗肿瘤细胞增殖活性及抑菌活性.结果表明,当C-2苯环上的取代基在邻位时,N-烷基化反应为主;而在间位或对位时,以O-烷基化为主,立体效应起到了主导作用.4-{2-{{2-[3-(苄氧基)苯基]喹唑啉-4-基}氧基}乙基}吗啉(4h)具有较好的抗肺癌细胞增殖活性,IC_(50)值为13.20μmol/L.2-(2-氯苯基)-3-[2-(哌啶-1-基)乙基]喹唑啉-4(3H)-酮(5aa)和2-[3-(苄氧基)苯基]-4-[2-(吡咯啉-1-基)乙氧基]喹唑啉(4hb)(50μg/m L)对大肠杆菌和痢疾杆菌具有显著的抑制活性,抑菌率分别为100%,100%和100%,96%.化合物5aa对链铬孢菌真菌的抑制率为100%. 相似文献
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N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺衍生物的合成和 生物活性测定 总被引:2,自引:0,他引:2
以5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氯和丙氨酸为起始原料, 通过非均相法得到N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酸, 再与10种不同取代苯胺反应, 通过N,N’-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)偶合法设计合成了10个未见文献报道的N-(5-邻氯苯基-2-呋喃甲酰氨基)丙氨酰胺类衍生物4a~4j. 通过元素分析, 1H NMR, IR 和MS确定化合物的结构, 初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性. 相似文献
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《有机化学》2017,(7)
为了研究邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的杀虫活性,总结该类化合物的构效关系、合成高活性化合物,以2-氨基-3-羟基丙酸与取代2-硝基苯甲酸为原料,经过酯化反应、缩合反应、硝基还原反应、三光气缩合反应等一系列步骤,合成了29个2-(取代苯基)噁唑基的邻甲酰胺基苯甲酰胺类目标化合物,产率在30%~50%之间.根据离体杀东方粘虫活性测定实验结果可知,该类化合物对东方粘虫表现出一定的杀虫活性,其中目标化合物2-(2-溴苯基)-N-(4-氯-2-甲基氨基甲酰基-6-甲基苯基)噁唑-4-甲酰胺(11p)活性最高.通过对目标化合物的结构与杀虫活性的分析,总结出该类化合物的构效关系,筛选出了较高活性的目标化合物. 相似文献
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《化学进展》2017,(11)
邻氨基苯甲酰胺类化合物是一类分子内含有双官能团的化合物。其分子中的酰胺键既是肽和蛋白质的基本组成单元,也是调节生命活动不可缺少的结构单元;而其分子中的酰胺基和氨基,则具有良好的反应活性,故该类化合物大多具有生物及药理活性,在医药、农药、有机合成等领域具有广泛的应用。本文总结了邻氨基苯甲酰胺类化合物的合成研究进展,主要介绍了分别以邻氨基苯甲酸、邻氨基苯甲酰卤、邻氨基苯甲酸酯、靛红酸酐、邻卤苯甲酸及其衍生物、喹唑啉酮、苯甲酰胺、苯炔、吲唑盐、N-取代苯胺等为原料的邻氨基苯甲酰胺类化合物合成方法的研究进展概况,并分析了各方法的利弊。最后对该类化合物的合成情况进行了总结并对其发展前景进行了展望。 相似文献
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3-疏基香豆素及其衍生物的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
研究了3-疏基香豆素(8)、3,3'-二硫代双香豆素的合成及8与一系列Michael受体的反应.按受体结构不同,除都能发生分子间的加成反应外,有些还可进一步发生第二次分子内的加成反应,关环后得到一系列四氢噻吩并[2,3-C][1]苯并吡喃-4(H)-酮的衍生物.对这些化合物的立体化学及结构进行了鉴定.8分别和烯丙基溴、肉桂基溴缩合,前者在N,N-二甲苯胺内发生正常的Claisen重排,得到1,2-二氢-2-甲基噻吩并[2,3-C][1]苯并吡喃-4-(H)-酮及1,2,3,5-四氢硫代吡喃并[2,3-C][1]苯并吡喃-5-酮,但后者的反应产物是3-(ρ-N,N-二甲氨基)苄硫基香豆素. 相似文献