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α-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-β-芳硫基取代苯酮的合成及生物活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
利用2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯-1-酮(2)与取代硫酚或含巯基的 杂环化合物进行1,4-亲核加成,得到目标化合物3,其结构经元素分析、核磁和红 外光谱所证实,并对其进行了生物活性的测试,发现大部分化合物具有很好的抑菌 活性。结构与活性的关系表明不同的R~1取代对其生物活性有较大的影响,当R~1 = (CH_3)_3C时,对小麦锈病的抑制活性要高于R~1 = Ar的活性,而Ar上不同的 取代基对其活性影响不大。 相似文献
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通过二溴化物与唑酮1[R=(CH3)3C]或α-三唑基苯乙酮1(R=Ar)的亲核取代反应,合成了新型的环状三唑类化合物3和4,经元素分析,1HNMR,IR,EI-MS和X射线衍射等方法确证其结构,讨论了反应过程.生物活性测试发现大部分化合物具有很好的杀菌活性,尤其对小麦锈病具有较强的抑制作用. 相似文献
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设计合成了一系列文献中未报道的2-取代-6-甲基-4-苯基-3(2H)-哒嗪酮类化合物,其结构经过1H NMR和元素分析确证,化合物4e进行了X射线衍射晶体结构分析.利用油菜平皿法和稗草小杯法对化合物进行了生物活性的测定.初步生物活性测试结果表明,化合物4具有较好的除草活性.定量构效关系表明,化合物4结构中哒嗪环2-位取代基的变化,影响了化合物的抑制活性.当作用对象为油菜时,化合物的活性可能主要与取代基R的立体参数B4和疏水性有关;当作用对象为稗草时,化合物的活性可能主要与取代基R的疏水性有关.部分化合物4的抑制活性与对照药品5b,5k基本相当,但没有表现出5b,5k所具有的白化效果.化合物4与5这两类结构类似的化合物很可能在生物体内拥有不同的作用机制. 相似文献
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N,N''''-硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲的合成与生物活性 总被引:6,自引:0,他引:6
酰氨基硫脲类化合物不仅具有广谱抗菌性能 ,还具有极好的杀虫和植物生长调节活性 [1~ 3] ,因而引起许多国内外学者对硫脲类化合物的合成及其化学结构与生物活性关系方面的研究 [4~ 8] .为了进一步研究不同的取代基团对此类化合物生物活性的影响 ,作者用硝基苯酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼加成制得相应的 N ,N -硝基苯酰基取代苯酰氨基硫脲 ( ) ,并初步测定了它们抑制大肠杆菌和枯草杆菌生长的生物活性 .这些化合物尚未见文献报道 .Ar— COCl KSCN Ar—CONCS a~ cAr CONHNH2 ( 1 ~ 7) Ar—CONHC( S) NHNHCOAr Ar:a.o-N… 相似文献
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利用Hantzsch反应合成了13个N-芳基-4-(吡啶-2-基)-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-胺衍生物,所有化合物的结构均经1H NMR,MS及元素分析确证.研究发现,溶剂对不同取代基的目标化合物的合成影响很大.生物活性测试结果表明,化合物均具有一定的杀菌活性.其中,化合物6c对番茄早疫和苹果轮纹、化合物6g对番茄早疫、化合物6h对黄瓜黑腥及化合物6i对苹果轮纹均显示80%以上的杀菌活性. 相似文献
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设计合成了系列光系统II (PS-II)电子传递抑制剂2-氰基-3-(2-氟吡啶-5-基)甲氨基-3-甲硫基氰基丙烯酸酯类化合物. 其结构经1H NMR、元素分析确证. 生物活性测定表明: 部分化合物显示出很好的除草活性. 其中活性最好的化合物在150 g/ha, 对阔叶杂草的防效在90%以上. 构效关系研究表明: 氰基丙烯酸酯的3位取代基对它们的活性影响较大. 3位由(2-氟吡啶-5-基)甲氨基取代的氰基丙烯酸酯和相应的氯取代的氰基丙烯酸酯的除草活性相当或稍高. 相似文献
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设计合成了一系列未见文献报道的5-叔丁基-3-[4-取代-5-(氢)甲基嘧啶-2-基]-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮的衍生物, 其结构均经过1H NMR, IR和元素分析表征. 生测结果显示, 部分化合物表现出较好的除草活性. 定量的结构与活性关系研究表明, 它们的除草活性与取代基的立体效应参数和电性参数呈现很好的相关性, 相关系数r大于0.8. 当作用对象为油菜时, 化合物的活性可能主要与取代基R2的邻位立体效应参数Es和电性参数相关; 当作用对象为稗草时, 化合物的活性主要与取代基R2邻位立体效应参数Es和间位取代基电性参数相关. 相似文献
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以氰基吡啶氨基丙烯酸酯类化合物为母体,合成了两个系列的含取代苯氧基的2-氰基-3-(2-取代吡啶-5-基)氨基丙烯酸酯化合物,即光系统II(PSII)电子传递抑制剂,以考察不同苯氧基在两个关键位点对其生物活性的影响.生测结果表明:这两个系列化合物均显示出一定的除草活性,其中几种化合物在处理剂量为1.5 kg/ha时,对油菜等阔叶杂草的茎叶处理后的鲜重抑制率达90%以上.从构效关系上,可以初步推测不同苯氧取代基位于氨基吡啶基对位上对除草活性的贡献与其母体氨基吡啶基化合物大致相当,且选择性更好;而在酯基部分对除草活性的贡献不明显. 相似文献
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2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-1/4-甲基)-3-戊醇类化合物的合成、表征及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
取代苯甲醛经缩合、催化氢化、环氧化和开环反应合成了9种2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-戊醇类化合物和2种2,2-二甲基-5-取代苯基-3-(1,2,4-三唑-4-基甲基)-3-戊醇类新化合物. 并对1,2,4-三唑-1-基衍生物和1,2,4-三唑-4-基衍生物的选择性合成进行了研究; 新化合物结构经质谱, 1H NMR, 元素分析等确证, 并用单晶X射线衍射测定了化合物1a的晶体结构. 生物活性测试结果表明, 部分化合物具有强杀菌活性. 相似文献
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《有机化学》2017,(9)
含柔性萘三唑甲烷结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂1是一类新型的用于痛风和高尿酸血症治疗的强效候选药物.为了进一步研究其构效关系,探究其分子结构中萘环和三唑环之间CH2连接臂上取代基的空间位阻对候选药物1的生物活性的影响,设计并合成了7个含有大位阻结构的化合物2-[(5-溴-4-取代-4H-1,2,4-三唑-3-基)硫]乙酸钠(2a~2g).所设计的化合物使用了1H NMR,13C NMR和HRMS进行了表征,并测试了它们对URAT1的体外抑制活性.结果发现,CH2连接臂上不能容忍其他取代基,因为引入取代基后活性普遍显著降低,且引入取代基后的分子的柔性越差,活性越弱.本研究的结果对URAT1抑制剂的结构设计具有重要的指导作用. 相似文献
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依据生物活性叠加原理,将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合,构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a~3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a~4f)两类、共计12种化合物,其中8种化合物未见报道,12种化合物的抑菌活性均未见报道.以芳胺为原料,经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应,与水杨酰肼缩合制得3a~3f,3a~3f经分子内关环制得4a~4f,化合物的结构经IR,1HNMR,元素分析等证实.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,化合物3b,3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%,具有很强的抑菌活性;化合物3a~3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上,具有较强的抑菌活性;化合物4a~4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%,具有很强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上,具有较强抑菌活性;与3a~3f相比,形成吡唑啉酮环后的化合物4a~4f的抗菌活性更高. 相似文献
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N-(取代噻唑-2-基)-菊酰胺类化合物的合成及生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻求新颖的氨基噻唑类先导化合物,以含各种取代基的2-氨基噻唑在其氨基位置与拟除虫菊酯类农药的活性基团——菊酸采用亚结构对接的方法合成了35个N-(取代噻唑-2-基)-菊酰胺类化合物,经1HNMR,ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行了表征.初步生物活性测定表明,化合物3d,6a,6d,4a,4b,4c和4e在600mg/L下对小菜蛾具有100%的杀虫活性,化合物3d和7c在50mg/L下对多种常见病原菌具有显著的杀菌活性,全部化合物没有明显的除草活性. 相似文献
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3-取代苄氧基-6-(取代-1H-吡唑-1-基)哒嗪的合成与生物活性 总被引:4,自引:0,他引:4
3-氯-6-肼基哒嗪分别与乙酰丙酮和3-二甲胺基丙烯醛反应, 合成了中间体3-氯-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪(2)和3-氯-6-(1H-吡唑-1-基)哒嗪(4), 它们与多种取代苄醇反应, 得到了一系列未见报道的3-取代苄氧基-6-(取代-1H-吡唑-1-基)哒嗪, 其结构均经1H NMR, IR和元素分析确证. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物对油菜和稗草均具有一定的抑制作用. 相似文献