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1.
以氰基吡啶氨基丙烯酸酯类化合物为母体,合成了两个系列的含取代苯氧基的2-氰基-3-(2-取代吡啶-5-基)氨基丙烯酸酯化合物,即光系统II(PSII)电子传递抑制剂,以考察不同苯氧基在两个关键位点对其生物活性的影响.生测结果表明:这两个系列化合物均显示出一定的除草活性,其中几种化合物在处理剂量为1.5 kg/ha时,对油菜等阔叶杂草的茎叶处理后的鲜重抑制率达90%以上.从构效关系上,可以初步推测不同苯氧取代基位于氨基吡啶基对位上对除草活性的贡献与其母体氨基吡啶基化合物大致相当,且选择性更好;而在酯基部分对除草活性的贡献不明显. 相似文献
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基于D1蛋白结构模型,设计并合成了一系列2-氰基-3-甲硫基-3-苄氨基丙烯酸取代苯氧乙酯,结构经1HNMR、元素分析和IR确证.生物活性结果表明,化合物显示出较好的Hill反应抑制活性;而酯基部分的乙氧乙氧基被苯氧乙氧基取代后,活性有所下降,其原因可能是苯环分散了β-氧原子上的电荷密度,使之与Ser268的结合力降低,这进一步证实了Ser268位点的重要性.同时实验结果证明,苯环上的取代基对化合物活性有一定影响. 相似文献
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以2,4-二氯嘧啶为起始物设计并合成了一系列4-芳(硫)氧基-2-氯嘧啶和4-芳氧基-2-二甲氨基嘧啶化合物。利用2,4-二氯嘧啶2个氯原子的活性差异,酚取代嘧啶环上4位氯原子,然后二甲氨基取代2位的氯原子。所合成的化合物均经过了1H NMR和元素分析确证。为了确证酚首先在嘧啶环的4位发生亲核取代反应,用X衍射法测定了化合物3d的单晶结构。初步生物活性测定结果表明,大部分化合物都表现出一定的除草活性,其中化合物7c、7j、7k和7m在1.0×10-4g/mL质量浓度下对油菜的抑制率达到了80%以上。 相似文献
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3-取代苄氧基-6-(取代-1H-吡唑-1-基)哒嗪的合成与生物活性 总被引:4,自引:0,他引:4
3-氯-6-肼基哒嗪分别与乙酰丙酮和3-二甲胺基丙烯醛反应, 合成了中间体3-氯-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪(2)和3-氯-6-(1H-吡唑-1-基)哒嗪(4), 它们与多种取代苄醇反应, 得到了一系列未见报道的3-取代苄氧基-6-(取代-1H-吡唑-1-基)哒嗪, 其结构均经1H NMR, IR和元素分析确证. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物对油菜和稗草均具有一定的抑制作用. 相似文献
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A series of 2-cyano-3-methylthio-3-substituted methylaminoacrylates were synthesized as herbicidal inhibitors of photosystem Ⅱ (PSⅡ) electron transport, in order to estimate the effect of fluorine atom, pyridyl group, chirality and ester chain on activity. The important intermediate 2-fluoro-5-aminomethylpyridine was synthesized with high yield. The bioassay results showed that most of rifle compounds had high herbicidal activity in postemergence treatment. The introduction of an a-methyl into the 3-substituted methylamino could improve the activity notably. The replacement of hydrogen by chlorine or fluorine group and phenyl by pyridyl group showed different effects, and at the same time, the ester chain affected the activity too. 相似文献
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When N-cyanoimido-( O,O-diethyl)phosphonyl/S-methyl thiocarbonate (1) was treated with o-phenylenediamine in the presence of Et3N in ethanol,diethyl benzimidazole-2-yl phos-phonate (2) was obtained and hydrolyzed during the recrys-tallization in MeOH/H2O,generating ethyl benzimidazole-2-yl phosphonate (3).Hie crystal structure of compound 3 was determined by X-ray diffraction method.The crystals belong to monoclinic,space group C2/c,a = 1.78408(18) ,6 = 0.83725(9),c= 1.67401(18) nm,β= 118.997(2),V = 2.1870(4) nm3,Z = 8,Dc=1.374 g/cm3,F(000)=944.The final R and wR are 0.0499 and 0.1436,respectively.The mechanism of the above reaction is also discussed. 相似文献
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含膦酰基芳环及杂环化合物是一类具有较高生物活性的化合物。如1970年德国专利报导[1],3-吡唑基膦酸醋具有杀虫、杀蹒活性;1976年Ravlenko.A.F.等报导[2],4-吡啶膦酸酯能够促进燕麦的根部生长。这些研究都表明由于杂环化合物和有机磷化合物在生物体中特殊作用,使得膦酰基化合物确实具有特定的生物活性,在农药、医药领域具有较大的潜在开发价值。因此研究其合成方法具有重要的作用。从总体上来说,其合成大致可分为两大类:一类是利用杂环化合物的特殊性质,与含磷化合物(主要是三、四配位磷化合物)发生反应,使杂环带上膦酰基。另一类是利用开链前提含膦酰基的合成子与不同试剂作用,通过环合成来构选杂环。从而合成含膦酰基杂环化合物。我们为了合成特定的含膦酰基杂环化合物,即在邻位要有吸电子基团的膦酰基杂环化合物,采用合成子的方法虽可以合成,但步骤多,合成难度大。鉴于我们要合成杂环的性质,我们用四配位的膦酸酯作为亲核试剂来合成我们的目的产物。 相似文献
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