抗高血压药物的构效关系研究进展

我国对抗高血压药的研究始于20世纪50年代。随着研究的不断深入,抗高血压药物朝着高效、长效、高度心血管选择性、多器官保护作用以及低副作用方向发展,不断在原有化合物模型的基础上对化合物进行结构修饰,发展了单环及多环含氮杂环类抗高血压药物。文章从结构与活性的角度分析了近年来国内外杂环类抗高血压药及其衍生物的构效关系。     

GC-MS测定体内盐酸埃他卡林及药代动力学研究

盐酸埃他卡林具有新颖、独特的抗高血压作用,国家科技部将其列入1035工程重点研究项目.由于该药化学结构及理化性质的特殊性,无法用HPLC及GC等常规方法进行体内药物浓度测定,且该药与多种常用的衍生化试剂难以进行反应,给药代动力学研究带来很大的困难.本文旨在建立灵敏、专一的体内微量药物定量分析方法,评价该药在动物体内的药代动力学性质,保证临床安全合理用药.     

抗精神病药物用药分析

为了解中山大学附属第三医院抗精神病药的用药趋势及用药现况,采用WHO推荐使用的以DDD数(DDDs)为指标的药物利用研究方法,对该院2002-2004年抗精神病药的消耗情况进行统计、分析.结果表明,该院抗精神病药用药金额及用药人次逐年增多,其中经典抗精神病药呈下降趋势,非经典抗精神病药呈上升趋势.提示疗效好、副作用小的非经典抗精神病药将逐渐取代传统经典抗精神病药.     

用微径柱测定血清中七种抗痉药物

苯妥英、卡马西平和硝基安定等药物是目前临床最常用的抗癞痫和镇静药物。但常因病人不遵医嘱滥服药物而发生中毒或无效等。为了给临床提供安全、有效的用药方案,对抗痉药物进行血药浓度监测和药代动力学研究十分重要。分别测定抗癫痫药和氮卓类药的HPLC法已有报道,     

三唑类药物研究新进展

三唑类化合物作为药物广泛应用于临床,是目前药物研究开发的重点领域之一．越来越多的高活性、低毒性、不良反应少、多药耐药性小、生物利用率高、药代动力学性质好、药物靶向性强、给药方式多样化、广谱、高疗效的三唑类化合物作为候选药物或药物用于临床医治多种疾病,显示出了三唑类化合物在医药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用．本文结合自己的工作,参考国内外近五年文献系统地综述了三唑类化合物作为药物在整个医药领域的研究与开发近况,包括抗真菌、抗细菌、抗结核、抗癌、抗病毒、抗炎镇痛、抗惊厥等,并展望其发展趋势与前景．希望该评论有助于为高活性低毒性三唑类医药合理设计提供新思路．     

2-氰基-4’-甲基联苯的合成研究

沙坦类药物时一类作用机制新颖、疗效确切且副作用小的新型抗高血压药物,在高血压药物市场中占据了重要的地位,具有广阔的市场开发前景[1].2-氰基-4'-甲基联苯(OTBN)是制备沙坦类抗高血压药物的关键中间体,其主要合成方法有多步合成法、芳构化闭环合成法和催化一步合成法.多步合成法生成了大量的废物,生产综合费用高[2];芳构闭环合成法,由于受到原料的限制则仅具有实验室研究价值[3];而催化一步合成法则具有效率高、选择性好、副产品少、污染物少、设备投入少、原料价廉易得等优点,是较为理想的工业生产方法,受到很大的关注.     

生物样本中抗精神病药物分离与检测方法的趋势与进展

抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神性疾病,这类药物有效浓度低、遗传变异度大、药物的依从性低。临床通过对该类药物进行治疗药物监测从而实现患者用药方案个体化。在法医学中,生物样本中抗精神病药物的检测对解释和确定死亡原因也至关重要。因此,开发高灵敏、高选择性的生物分析方法至关重要。本文汇总了近5年来抗精神病药物检测的研究方法,重点阐述精神类药物分析在样品制备、生物基质分析中的研究进展。     

高效毛细管电泳法分离氟卡尼对映体

手性药物的分析是分析化学领域的重要研究课题,对药学研究具有重要意义[1-2]。氟卡尼(又称氟卡胺或劳卡胺)属抗心律失常药,适用于室上性心动过速、房室结或房室折返心动过速。此药是广谱的强效抗心律失常药,可使患者的室性心律失常降低。临床上,氟卡尼通常以消旋体给药,但研究表明,氟卡尼对映体在药效学和药动学上均存在差异,常见     

抗胆碱能药物的构象研究(II)——3-[β-(苯基环戊基羟基)乙氧基]奎宁环烷的不对称合成与分子张力及立体化学与受体作用关系研究

抗胆碱能药是一类重要的神经系统药物,是治疗和拯救有机磷农药中毒和化学武器伤害者生命的核心药物。同时对于治疗帕金森氏病、晕车晕船之运动病,胃溃疡、胃绞痛、肠功能性     

水溶性药物巯甲丙脯酸/Si-MCM-41载药新体系的制备与缓释作用研究

采用浸渍法将水溶性的抗高血压药物巯甲丙脯酸组装到Si-MCM-41的孔道中,药物组装量达33.99%[m(药物)/m(载体)];用XRD,IR和固体紫外法对药物组装体进行了表征;通过测定组装体在体外模拟人工胃液中的释放速率,表明制得了巯甲丙脯酸/Si-MCM-41缓释释放体系.     

白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展

黄酮类化合物白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等广泛的生理活性.近年来,许多国内外学者对其衍生物的合成及生理活性进行了研究,以期开发出活性更高,更具有临床应用价值的药物.本文着重对各类白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展进行综述.     

3,4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮的合成

以苄胺为原料,经6步反应得到新型抗高血压药OPC-21268的中间体3,4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮,总收率13．9％．     

生物可降解5-氟尿嘧啶载药微球的制备及性能研究

5-氟尿嘧啶(5-Fu)为水溶性嘧啶类抗代谢药,是治疗实体肿瘤的首选药物．但5-Fu毒性很大,血浆中停留半衰期t1／2仅为10～20min．为了减少氟尿嘧啶的毒副作用并提高药物利用率,可以将其制成聚合物载药微球．聚酯类高分子是较为常用的生物降解型药物载体材料,其中聚乳酸(PLA)及其共聚物具有良好的生物相容性及生物可降解性,常被广泛应用于药物缓释材料,     

超高效液相色谱-静电场轨道阱高分辨质谱快速筛查和确证凉茶中167种非法添加药物

基于质谱数据库,建立了超高效液相色谱-静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Orbitrap HRMS)快速筛查和确证凉茶中167种非法添加药物的方法.通过调研,选定了解热镇痛药、糖皮质激素、抗菌药、抗组胺药等167种药物,并利用Orbitrap HRMS和TraceFinder软件采集和记录每种药物的信息,建立高分辨质...     

3-哌啶甲酸及其衍生物的合成与应用研究进展

3-哌啶甲酸及其衍生物是重要的药物中间体, 具有很高的生物活性. 综述了3-哌啶甲酸及其羧基酯化、不饱和、不同位置取代与多取代衍生物的合成方法, 并对3-哌啶甲酸及其衍生物在合成γ-氨基丁酸(GABA)摄入抑制剂、抗肿瘤药、生长激素促分泌素、消炎药物、心血管药物、促智药物、抗流感病毒、骨疾病等药物中的应用进行了概述.     

毛喉萜的合成研究概况

毛喉萜(1),forskolin,具有抗高血压、抗肿瘤转移和抗青光眼等药理活性,以及复杂分子结构所具有的挑战性,引起世界上众多有机合成化学家和药物化学家的研究兴趣。本文主要综述该化合物合成研究的各种策略以及路线设计。同时也简要介绍毛喉萜衍生物的合成及其构效关系。     

硝基咪唑杂环药物化学研究进展

硝基咪唑是一类特殊结构的杂环,五元芳香杂环咪唑与硝基的共缀使其衍生物呈现广泛的应用潜力,在药物、人工诊断剂与人工探针等相关领域研究异常活跃,尤其是在医药方面作为人工合成的化学药物已在临床中广泛用于抗癌、抗菌、抗寄生虫等,备受关注.本文结合本课题组相关研究,参考国内外近期文献,系统地综述了硝基咪唑类化合物在药物化学领域的研究与应用,包括抗肿瘤、抗细菌、抗真菌、抗寄生虫、抗结核、抗高血压以及作为人工诊断剂与病理探针、超分子基体等领域的当前现状,展望了其未来可能的发展趋势.希望该评述能为硝基咪唑类杂环化合物的多用途开发提供有益的指导.     

10H-茚并[1,2-b]喹啉及其衍生物的合成

杂环化合物大多具有一定的生物活性,而喹啉类杂环化合物是具有生物活性和药理活性最常见的一类杂环化合物.很多喹啉衍生物具有杀菌、抗菌、抗高血压、抗抑郁、抗过敏、抗疟疾、抗肿瘤和抗癌等生物活性和药理活性[1].大部分喹啉衍生物是通过化学方法合成出来的,如磷酸氯喹(Chloroquine phosphate)、扑疟喹(Plasmoquine)、磷酸伯喹(Primaquine phosphate)等抗疟疾药物[2].     

二茂铁基1,4-Dihydropyridine类似物的合成

1 ,4 二氢吡啶衍生物是一类有着多种生物活性的化合物 ,具有扩张血管、抗高血压、抗动脉粥状硬化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗衰老等作用 ,是七十年代以来相继开发的一类新型高效的钙离子拮抗剂 ,临床上用于治疗高血压、心绞痛、充血性心衰和动脉粥状硬化等心脑血管疾病及肠胃疾病、雷诺氏病 ,还可以作为辅佐药物治疗肺动脉高压和癫痫病[1 ] 。近年来 ,二茂铁衍生物在生物学、医学等方面得到了广泛的研究和应用 ,主要是由于它们的结构和性质有自身的特殊性 :二茂铁有卓越的芳香性 ,易发生取代反应 ,易进行修饰 ,并且在许多介质中有较好的稳定性 ;…     

新型紫杉烷类衍生物的制备及生物活性评价

多药耐药性问题是导致第一代紫杉烷药物在临床化疗失败的主要原因。本文对紫杉醇C7、C10、C14、C3′多个位点的取代基进行改造,针对合成的6个新型的紫杉烷化合物,在体外考察其对多药耐药肿瘤细胞株以及人结肠癌HCT-116干细胞的增殖抑制活性,实验结果表明6个化合物的抗多药耐药活性均优于紫杉醇。采用P-gp高表达的犬肾细胞MDCK-MDR1进一步研究高活性候选化合物JT-3与P-gp的相互作用。以此研发抗多药耐药型的新一代紫杉烷类药物,对开发扩大抗癌新适应症的新一代紫杉烷类抗癌药意义重大。