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多药耐药性问题是导致第一代紫杉烷药物在临床化疗失败的主要原因。本文对紫杉醇C7、C10、C14、C3′多个位点的取代基进行改造,针对合成的6个新型的紫杉烷化合物,在体外考察其对多药耐药肿瘤细胞株以及人结肠癌HCT-116干细胞的增殖抑制活性,实验结果表明6个化合物的抗多药耐药活性均优于紫杉醇。采用P-gp高表达的犬肾细胞MDCK-MDR1进一步研究高活性候选化合物JT-3与P-gp的相互作用。以此研发抗多药耐药型的新一代紫杉烷类药物,对开发扩大抗癌新适应症的新一代紫杉烷类抗癌药意义重大。 相似文献
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在20 L标准球形爆炸罐内开展了当量比为1的甲烷-氢气-空气混合气体爆炸实验,通过改变点火能量和氢气体积分数,探讨点火能量和气体比例对其爆炸压力和爆炸强度的影响。研究发现:氢气比例越高,爆炸冲击波传播速度越快,点火能对冲击波传播速度的影响相对较小;点火能量的提高对峰值超压有增强作用,氢气比例低时,此增强作用较显著,氢气比例高时,此增强作用较弱;点火能量对爆炸强度指数KG的影响较小,而氢气比例对爆炸强度指数KG的影响十分明显,氢气比例低于50%时,氢气比例的增加对爆炸强度的增强作用较弱,氢气比例高于50%时,氢气的增加对爆炸强度的激励作用急剧增强。另外发现,相同当量比条件下,氢气的爆炸强度指数近似为甲烷爆炸强度指数的10倍。 相似文献
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