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报道了采用溴氧化3-异丙烯基卓酚酮和3-肉桂酰基卓酚酮合成杂环并卓酮化合物的新方法。3-异丙烯基卓酚酮5位偶联产物1a-1f和3-肉桂酰基卓酚酮5位偶联产物3a-3d分别在吡啶介质中与过量溴作用生成5-取代苯偶氮基-7-溴-3-甲基-8-氢环庚并呋喃-8-酮2a-2f和6-取代苯偶氮基-2-苯基-8-溴-4,9-二氢环庚并吡喃-4,9-二酮4a-4d。 相似文献
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报道了采用溴氧化3-异丙烯基(艹卓)酚酮和3-肉桂酰基(艹卓)酚酮合成杂环并(艹卓)酮化合物的新方法。3-异丙烯基(艹卓)酚酮5位偶联产物1a~1f和3-肉桂酰基(艹卓)酚酮5位偶联产物3a~3d分别在吡啶介质中与过量溴作用生成5-取代苯偶氮基-7-溴-3-甲基-8-氢环庚并呋喃-8-酮2a~2f和6-取代苯偶氮基-2-苯基-8-溴-4,9-二氢环庚并吡喃-4,9-二酮4a~4d。 相似文献
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本文利用2-氨基喹啉和2-氨基苯骈咪唑作为亲核试剂,与5-(双甲硫基亚甲基)丙二酸亚异丙酯(1)、5-(甲硫基亚烃基)丙二酸亚异丙酯(3)反应,开发出3-取代-(1H)-嘧啶-[1,2-a]喹啉-1-酮(5)和2-取代嘧啶[1,2-a]苯骈咪唑-4-(10H)-酮(6)通用的简便合成法。 相似文献
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以蒽醌为原料,经Schmidt重排为5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11-二酮,再经氯磺酰化和胺化合成了一系列新颖的2-(烃基胺磺酰基)-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11-二酮.结构经1H NMR,13C NMR和高分辨质谱确证.初步的生测结果表明,它们对棉花立枯病菌、油菜菌核病菌和芦笋茎枯病菌具有一定的杀菌活性.其中,2-(3-三氟甲基-4-溴苯基胺磺酰基)-5,6-二氢-二苯并[b,e]氮杂-6,11二酮(4u)对芦笋茎枯病菌有良好的杀菌活性,在50μg/m L浓度下抑制率达96.3%,与对照药剂百菌清基本相当(在50μg/m L浓度下的抑制率为98.8%).初步的构效关系分析指出,氟原子的引入有利于杀菌活性的提高. 相似文献
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3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮的合成及其杀菌活性的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
以5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2,4-二酮(1)、芳胺(2)和原甲酸三乙酯进行缩合反应,合成了20个3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2,4-二酮(3).由于分子内氢键的形成,化合物3由一对构象异构体4和5组成.生物活性初步测定结果表明,这些化合物均有一定的杀菌活性. 相似文献
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采用5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2,4-二酮和醛进行缩合反应,合成了二[4-羟基-5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2-酮-3-]烃.其结构经1HNMR和元素分析证实.对反应条件(反应温度、反应时间)进行了探讨.生物活性初步测定表明,该类化合物具有一定的杀菌和抗烟草花叶病毒的活性. 相似文献
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新型2-杂环芳基苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的三维定量构效关系研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为开发新型环境友好杀菌剂,选择了黄烷酮类植物抗毒素为先导,利用生物等排取代原理对其结构进行修饰,设计合成了23个未见文献报道的2-杂环芳基苯并二氢吡喃-4-酮类化合物,并系统测定了所有化合物对水稻稻瘟病抑制活性的IC~5~0值。在此基础上,采用CoMFA方法对它们进行了三维定量结构活性关系研究,系统考查了网格结构、探针以及场类型对CoMFA结果的影响。研究结果表明,苯并二氢吡喃-4-酮苯环5,6,7位上应该引入一些体积较小且具有强供电子能力的取代基有利于提高化合物的杀菌活性。CoMFA分析对7位氧原子和19位氧原子的电性要求与前文采用Hansch-Fujita方法的分析结果是相一致的。 相似文献
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本文研究了双戊二酮钴在β-戊二酮C-烃基化反应中的催化作用。在催化量的双戊二酮钴存在下,β-戊二酮与苄氯及取代苄氯作用,得到β-烃基戊二酮和二烃基戊二酮。总产率在94—30%间。合成了7种新化合物,并比较了苄氯分子中取代基对反应的影响。 相似文献
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2-甲基-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮(1a)与不同的氯化试剂-五氯化磷、三氯氧磷和氯化砜在不同的条件下氯化,可分别生成:2-甲基-4-氯-1,5-苯并硫氮杂(2a)、2-氯-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(3a)、2-二氯甲基苯并噻唑(5)、2-三氯甲基苯并噻唑(6)和2-甲基-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮盐酸盐(4).2-甲基-4-氯-1,5-苯并硫氮杂与醇钠反应生成相应的2-甲基-4-烷氧基-1,5-苯并硫氮杂外,还可以分离到它的2,4-异构体,2-烷氧基-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂.产物的结构均经元素分析、红外光谱、^1H和^1^3C核磁共振谱和质谱鉴定. 相似文献
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以2,3-二氢-3-氧代-1,3-苯并(c)-α-吡喃(1)为起始原料, 在氢化钠作用下, 通过与羰基α-氢的Claisen缩合反应, 得到3-乙酰基-2,3-二氢-3-氧代-1,3-苯并(c)-α-吡喃(2), 所得β-二酮与脲、硫脲和脒衍生物分别进行缩合关环, 生成5,6-二氢-5-氧杂-1,3-二氮杂菲衍生物3和4. 在相同的条件下, 吡喃酮1与草酸二乙酯进行缩合反应, 给出3-乙氧乙二酰 基-2,3-二氢-3-氧代-1,3-苯并(c)-α-吡喃(5), 选择3-氨基吡唑、2-氨基咪唑、3-氨基三唑、2-氨基苯并咪唑和3,5-二氨基吡唑-4-偶氮苯与5缩合, 分别环合成5,6-二氢-5-氧杂-1,3-二氮杂菲并和五元含氮杂环衍生物6~10. 所合成的新化合物均经核磁共振光谱、红外光谱及元素分析证明其结构. 相似文献
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两种苯并二氢吡喃-4-酮衍生物的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
分别以间甲氧基苯酚与间苯二酚为原料,经过3步合成了(E)-7-甲氧基-3(4-甲氧基苯哑甲基)与(E)-7-羟基-3-(3',4',5'-三甲氧基苯哑甲基)取代的苯并二氢吡喃-4-酮.合成路线简单,易于操作,两者的最终收率分别为20.1%和15.3%. 相似文献