相转移催化氧化酮羟化反应合成两种甾体药物

以含有17(20)甾体烯烃(1a和2a)为研究对象,对比考察了不同氧化体系以及含有过氧硫酸盐的均相和非均相溶液体系的氧化效果,设计了一种n-Bu_4NHSO_4/CH_2Cl_2/H_2O相转移催化RuCl_3/Oxone氧化酮羟化反应体系,制备得到17α-羟孕酮(1)和醋酸去氧皮质酮(2)两种甾体药物,收率分别达到69%和60%。该双相溶剂体系避免了水和酸性离子对反应的影响,具有步骤简单,副产物少的特点,适用于甾体激素药物α-羟基酮侧链的引入和合成。     

22-降-豆甾-22-含氮化合物的合成及抗肿瘤活性

通过结构改造,合成了不同支链的甾体化合物并测定了它们的抗肿瘤细胞增殖活性,探讨了不同支链对抗肿瘤活性的影响。     

基于Ru(bpy)32+/AuNPs/Nafion电化学发光传感器检测已烯雌酚

利用柠檬酸钠还原氯金酸制得金纳米粒子(AuNPs),基于AuNPs/Nafion与Ru(bpy)32+之间的静电引力,制备了Ru (bpy) 32+/AuNPs/Nafion电化学发光传感器.采用循环伏安法和电化学发光法对该传感器进行了表征,结果表明该传感器具有良好的稳定性和重现性,可实现对已烯雌酚的检测.在pH=7.0的0.1 mol/L磷酸盐缓冲溶液(PBS,含0.05 mol/L三正丙胺)中,当已烯雌酚与修饰电极作用15 min时,电化学发光强度减少值与已烯雌酚浓度的负对数在1.0×10-10～5.0×10-7 mol/L范围内呈良好的线性关系,检出限为6.0 X 10-11 mol/L.对1.0×10-8 mol/L已烯雌酚平行测定11次,相对标准偏差为2.7％.测定已烯雌酚实际样品的加标回收率在98.0％～104.5％之间.     

4-甲基-4-氮杂-21E-苯亚甲基-5-孕烯-3,20-二酮类化合物的合成

报道了一种以KF/Al_2O_3催化合成4-甲基-4-氮杂-21E-苯亚甲基-5-孕烯-3,20-二酮类化合物的方法。以黄体酮为原料,经NaIO_4/KMnO_4氧化裂解、胺解关环得到重要中间体4-甲基-4-氮杂-5-孕烯-3,20-二酮,后者在KF/Al_2O_3催化下经克莱森缩合得到目标产物。考察了不同的催化剂、反应温度、催化剂用量对目标产物的影响。条件优化的结果为:n(3)∶n(KF/Al_2O_3)=1∶1,回流状态下反应4 h,产率为56%~68%。此方法适用性好,为4-氮杂甾体苯亚甲基衍生物的合成提供了一种方便而有效的方法。     

具有特殊甾核结构甾体化合物的合成及生理活性研究进展

改变甾体的甾核结构,在甾核或支链中引入不同的官能团,可以得到一些具有不同生理活性的化合物.按照不同类型甾核结构分类,结合本课题组在具有特殊甾核结构甾体化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,对近年来具有A-失碳甾体化合物、B-失碳甾体化合物及C-失碳-D-增碳甾体化合物的合成及生理活性进行讨论,并展望了此类化合物的发展趋势及应用前景.     

尼龙6纳米纤维膜的制备及其对己烷雌酚的吸附性能研究

采用静电纺丝设备制备尼龙6纳米纤维膜。用静、动态吸附方法,研究了尼龙6纳米纤维膜对己烷雌酚的吸附性能,考察了吸附时间、初始浓度及介质p H值对尼龙6纳米纤维膜吸附己烷雌酚的影响。结果表明,初始浓度为2mg/L时,尼龙6纳米纤维膜吸附己烷雌酚的过程符合准一级动力学模型;当初始浓度在5~20mg/L范围内,吸附过程符合准二级动力学模型。尼龙6纳米纤维膜吸附己烷雌酚的过程符合Freundlich等温吸附模型。     

分子表面随机采样分析法用于药物定量构效关系研究

考虑药物配基与蛋白质受体的3类非键作用模式,利用蒙特卡罗随机采样技术得到了一种分子结构性质表达方法:分子表面随机采样分析(RaSMS).同时,定义了蛋白质原子探针、虚拟受体可及表面、表面随机采样目标面积逼近法等多个相关概念,在理论和算法上对该法进行了可行性分析.在此基础上,对31个标准甾体化合物进行了定量构效关系(QS...     

纤维素胆甾型液晶研究进展

主要介绍了近年来在纤维素胆甾型液晶领域的研究进展,包括其制备：形成机理、织构特性及其影响因素等方面。     

氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以间苯二甲醚为原料, 经碘代、偶联、胺解、分子内环化及脱甲醚环化共5步反应,合成9个氮杂香豆雌酚衍生物（6a~6i）, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR 和APCI-MS表征。采用MTT法研究了6对Hela、 SKOV3、 BEL-7404、 HepG2及A-549等癌细胞的体外生长抑制活性。结果表明：6h对SKOV3细胞的生长抑制活性最高,其IC₅₀值为81.58 μmol·L^-1。