| 相转移催化氧化酮羟化反应合成两种甾体药物 |
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| 引用本文： | 冯书晓,齐凯言,王俊岭,马军营,郭亚菲.相转移催化氧化酮羟化反应合成两种甾体药物[J].化学研究与应用,2020,32(2):258-263. |
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| 作者姓名： | 冯书晓 齐凯言 王俊岭 马军营 郭亚菲 |
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| 作者单位： | 河南科技大学化工与制药学院,河南 洛阳 471023;河南科技大学化工与制药学院,河南 洛阳 471023;河南科技大学化工与制药学院,河南 洛阳 471023;河南科技大学化工与制药学院,河南 洛阳 471023;河南科技大学化工与制药学院,河南 洛阳 471023 |
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| 基金项目： | 河南科技大学博士科研启动基金资助;河南省自然科学基金资助 |
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| 摘 要： | 以含有17(20)甾体烯烃(1a和2a)为研究对象,对比考察了不同氧化体系以及含有过氧硫酸盐的均相和非均相溶液体系的氧化效果,设计了一种n-Bu_4NHSO_4/CH_2Cl_2/H_2O相转移催化RuCl_3/Oxone氧化酮羟化反应体系,制备得到17α-羟孕酮(1)和醋酸去氧皮质酮(2)两种甾体药物,收率分别达到69%和60%。该双相溶剂体系避免了水和酸性离子对反应的影响,具有步骤简单,副产物少的特点,适用于甾体激素药物α-羟基酮侧链的引入和合成。
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| 关 键 词： | 甾体药物 相转移催化 氧化酮羟化反应 Oxone α-羟基酮 |
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