负载空间链四(6-氨基己酸磺酰基)铝氯酞菁聚合物纳米粒子的合成及其离体光动力活性

以四磺酸铝氯酞菁1为原料,采用氨基转化法,经磺酰氯化和Hinsberg磺酰胺化反应合成四磺酰铝氯酞菁2和四(6-氨基己酸磺酰基)铝氯酞菁3,产物结构经元素分析,IR,1HNMR和MS-ESI表征。3在磷酸盐缓冲溶液中与两亲嵌段共聚物聚乙二醇-聚-L-赖氨酸(PEG-b-PLL)通过静电自组装,形成负载3的聚合物纳米粒子3/m。原子力显微镜(AFM)和透射电子显微镜(TEM)表明3/m具有球形核壳结构,直径约为10～20 nm。紫外-可见吸收光谱和荧光光谱法研究了3/m的光物理性质。通过对不同孵育时间的人脐带血内皮细胞(HUVEC)摄取药代动力学测定3/m细胞摄取率和MTT法评价3/m的离体光动力活性,相对自由酞菁3,3/m的细胞摄取率大大提高,且提前1 h达到最高浓度,而且细胞抑制率明显增大,约为3的2倍。     

新型树枝状分子3,5-二[3,5-二(4-羧基苯甲氧基)苯甲氧基]苯甲醇的合成

采用收敛法,以对氰基苄溴和3,5-二羟基苯甲醇为原料,依次合成了端基为腈基的芳醚树枝状分子3,5-二(4-腈基苯甲氧基)苯甲醇(4)和3,5-二[3,5-二(4-腈基苯甲氧基)苯甲氧基]苯甲醇(6);4与6分别经水解制得以羧基为端基的新型芳基苄醚树枝状分子3,5-二(4-羧基苯甲氧基)苯甲醇和3,5-二[3,5-二(4-羧基苯甲氧基)苯甲氧基]苯甲醇,其结构经UV-Vis,1H NMR,IR,MS和元素分析表征.     

以二苯甲酮为端基的第一代树状取代酞菁锌的合成

4-甲基二苯甲酮经N-溴代丁二酰亚胺溴代制得4-溴甲基二苯甲酮(1);1与3,5-二羟基苯甲醇反应合成了外围带有二苯甲酮取代基的第一代树枝状分子3,5-二(二苯甲酮-4-甲氧基)苯甲醇(2);2与4-硝基邻苯二甲腈缩合制得外围带有二苯甲酮取代基的第一代树枝状分子4-[3,5-二(二苯甲酮-4-甲氧基)苯甲氧基]邻苯二甲腈(3);3经"液相法"环合生成外围带有二苯甲酮取代基的第一代树枝状分子取代的酞菁锌配合物——四[3,5-二(二苯甲酮-4-甲氧基)苯甲氧基]锌酞菁[ZnPc(C35H27O5)4],其结构经UV,1HNMR,IR和MS表征。     

负载芳基苄醚树枝形酞菁锌聚合物纳米粒子的合成及其离体光动力活性

首先将对氰基溴化苄与3,5-二羟基苯甲醇通过Frétchet反应合成芳基苄醚树枝分子3,5[二-(4'-氰基苯甲氧基)]苯甲醇(1),1与4-硝基邻苯二甲腈合成前驱物4-{3',5'-[二-(4"-氰基苯甲氧基)]}苯甲氧基邻苯二甲腈(3),然后3在乙酸锌,1,8-二氮杂二环(5,4,0)-7-十一烯(DBU)和正戊醇...