负载空间链四(6-氨基己酸磺酰基)铝氯酞菁聚合物纳米粒子的合成及其离体光动力活性

以四磺酸铝氯酞菁1为原料,采用氨基转化法,经磺酰氯化和Hinsberg磺酰胺化反应合成四磺酰铝氯酞菁2和四(6-氨基己酸磺酰基)铝氯酞菁3,产物结构经元素分析,IR,1HNMR和MS-ESI表征。3在磷酸盐缓冲溶液中与两亲嵌段共聚物聚乙二醇-聚-L-赖氨酸(PEG-b-PLL)通过静电自组装,形成负载3的聚合物纳米粒子3/m。原子力显微镜(AFM)和透射电子显微镜(TEM)表明3/m具有球形核壳结构,直径约为10～20 nm。紫外-可见吸收光谱和荧光光谱法研究了3/m的光物理性质。通过对不同孵育时间的人脐带血内皮细胞(HUVEC)摄取药代动力学测定3/m细胞摄取率和MTT法评价3/m的离体光动力活性,相对自由酞菁3,3/m的细胞摄取率大大提高,且提前1 h达到最高浓度,而且细胞抑制率明显增大,约为3的2倍。     

轴向取代邻苯二氧-四-α-(戊氧基)钛酞菁配合物的合成

以1-氯萘为溶剂,3-戊氧基邻苯二甲腈与TICl4经高温缩合反应制备四-α-(戊氧基)钛氧酞菁(2);2与邻苯二酚反应合成了新型轴向取代邻苯二氧-四-α-(戊氧基)钛酞菁配合物,其结构经荧光光谱,UV-Vis,1H NMR,IR,MS和元素分析表征.     

新型空间链取代四-(6-氨基己酸磺肽基)铝酞菁配合物的合成及其光物理性质

高锰酸钾降解2-萘酚-6-磺酸钠合成了"分子碎片"4-磺酸钾基邻苯二甲酸(1)。1在钼酸铵催化下,用固相法合成了四-磺酸铝酞菁(2)。采用氨基转化的方法,2经磺酰氯化和Hinsberg磺酰胺化反应分别合成了四-磺酰氯铝酞菁(3)和新型空间链取代四-(6-氨基己酸磺肽基)铝酞菁(4)。1～4结构经1HNMR,IR,MS和元素分析表征,并对4的光物理性质进行了初步研究。     

新型聚乙二醇-聚L-赖氨酸负载四(对磺酸基 偶氮苯基-4-氨基磺酰基)铝(Ⅲ)氯酞菁的纳米光敏剂的合成及离体光动力活性

合成了一种新型四(对磺酸基偶氮苯基-4-氨基磺酰基)铝(Ⅲ)氯酞菁(S-AlPc), 采用元素分析, IR, ¹H NMR和ESI-MS对配合物的结构进行了表征. S-AlPc中带负电荷的磺酸基与两亲嵌段共聚物聚乙二醇-聚L-赖氨酸(PEG-b-PLL)带正电荷的PLL嵌段通过静电作用自组装合成负载四(对磺酸基偶氮苯基-4-氨基磺酰基)铝(Ⅲ)氯酞菁聚合物纳米粒子(S-AlPc/PbP), 直径约为10~20 nm. 采用UV-Vis和稳态及瞬态荧光光谱法比较了S-AlPc和S-AlPc/PbP的光物理性质, 并研究了它们对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的摄取量. 与S-AlPc相比, 包裹S-AlPc的聚合物纳米粒子S-AlPc/PbP的HUVEC摄取量有所提高, 且提前1 h达到最大浓度. 采用MTT法评价了S-AlPc和S-AlPc/PbP对HUVEC的光动力活性, S-AlPc/PbP的细胞抑制率大于S-AlPc. 因此, S-AlPc/PbP是一类很有前景的第三代治疗脉络膜新生血管的光敏剂.