一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性

一类新型嘧啶苯氧(硫)醚的合成及生物活性;双乙烯酮; 氯硝基嘧啶; 苯氧（硫）醚; 嘧啶肼; 生物活性     

2-巯基噻唑[5，4-d]并嘧啶类化合物及其衍生物的合成

由邻硝基氯代嘧啶（3）为原料料，与多硫化钠和二硫化碳共煮，经一步反应 获得了2-巯基噻唑[5，4-d]并嘧啶（4）。由4出发，合成了一系列2位取代的衍生 物5，4和5的结构均通过了~1H NMR及元素分析确让。并对少数化合物的生物活性进 行了测试。     

一类新型多取代嘌呤类化合物的合成及生物活性

以4-氯-5硝基嘧啶(3)为起始物, 经胺解、还原和环合等反应, 构建了新型的多取代嘌呤-8-硫酮(6)结构. 通过化合物6与卤代物的反应, 获得了该杂环的8位巯基衍生物7a-1~7, 7b-1~5和8, 其结构经元素分析, 1H NMR, IR及MS确证. 生物活性测试结果表明,  化合物6和7具有一定的除草和抗烟草花叶病毒活性.     

3-甲基-4-乙氧基(二乙氨基)羰基-1H-吡唑衍生物的合成 及其生物活性

以乙酰乙酸乙酯的二硫缩醛为原料,分别合成了1-磺酰基-3-甲基-4-乙氧基(二乙氨基)羰基-5-甲硫(甲磺酰)基-1H-吡唑和1-甲酰基-3-甲基-4-乙氧基羰基-5-甲硫基1H-吡唑。元素分析、1^HNMR证实了它们的结构,部分化合物经过MS和IR的证实。初步的生测结果表明部分化合物对芦笋茎枯病和番茄早疫病具有较好的效果。     

2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑的合成及生物活性

取代氨基吡唑基噁二唑;2-取代氨基-5-吡唑基-1;3;4-噁二唑的合成及生物活性     

2-取代苯亚胺基噻唑烷类化合物的晶体结构研究

A series of 2-phenyliminothiazolidines has been successfully synthesized; and 2-(2-methylphenyl) iminothiazolidine (I a) and 2-(4-methylphenyl) iminothiazolidine (I b) have been selected to determine their crystal structures by X-ray diffraction technique,from their molecular graph of it is shown that double bond at 2-carbon atom of the heterocycle is all extro-cychc at the crystal state,and there are two main plaines in I a and I b.But in I a ,the angle between the planes is 61.4° and in I b the angle is about 41.4°.And so there is a strong conjugative effect in I b than in I a.So it is thought that the difference in fungicidal activities between 2-substitutedphenyl compounds (I a) and 4-substitutedphenyl compounds(I b) is due to their space factors.     

4P-羟甲基-2,6,7-三氧杂-1,4-二磷杂双环[2.2.2]氯化辛烷的合成及波谱研究

Verkade等[1]首次合成具有新颖结构的双环(亚)磷酸,并发现其分子为一高度对称的笼状结构,它的衍生物不仅具有很强的生物活性,而且具有独特的生理作用机制.     

取代苯亚胺基噻唑啉的合成和抑菌活性

2-取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ( )中的双键可以在环上或在环外 ,在一定条件下 ,两种异构体可以相互转换 .Ar为单取代或多取代的芳基 .先导化合物　唑烷酮是一种海藻类的毒素[1 ] ,能衍生出一些具有生物活性的化合物 .我们曾对此类化合物的植物激素活性和除草活性进行过研究 [2 ] ,也有文献对其动物麻醉效能进行了报道 [3] .本文采用改进的合成方法制备了 2 -取代苯亚胺基噻唑啉化合物 ,并进行了生物测定 ,发现其具有很好的抑菌活性 ,有的化合物未见文献报道 .标题化合物按下列途径合成 :NH2 CH2 CH2 OH H2 SO4 H2 NCH2 CH2 OSO3H C…     

含有双氰基环丙烷甲酰胺类化合物的合成及生物活性

以含氰基及环丙烷的酰胺类杀菌剂为先导,设计合成了结构全新的双氰基环丙烷甲酰胺类化合物.通过Strecker反应获得中间体2-氨基-2-(取代)苯基乙(丙)腈(1a~1n),以氰乙酸乙酯和1,2-二溴乙烷环经环化、水解得到1-氰基环丙烷-1-甲酸(3),由化合物3和1经缩合反应得到目标化合物4a~4n,其结构均经NMR和HRMS表征.生物活性测试结果表明,在离体条件下,50μg/m L的化合物4f对瓜果腐霉和稻瘟菌的抑制活性分别为55.3%和67.1%;盆栽实验中,400μg/m L的化合物4f对黄瓜霜霉病和小麦白粉病的抑制活性分别为50%和85%,化合物4m对玉米锈病的抑制活性达100%;5μg/m L的化合物4c,4d,4g,4j和4m对蚊幼虫的致死率均60%,600μg/m L的化合物4h和4j对粘虫的致死率分别为66.7%和50%.     

基于Strecker反应的含氰基多取代吡唑的合成及生物活性研究

为探索多取代吡唑胺的Strecker反应及含氰基吡唑化合物的生物活性,首次实现了ZnI2催化下多取代吡唑胺、三甲基硅腈(TMSCN)和醛的Strecker反应,初步探索了反应条件及醛底物的范围.共获得20个全新含氰基多取代吡唑目标物,最高收率为93.5%,并通过核磁共振氢谱(~1H NMR)、碳谱(~(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证了其结构.活性测试表明, 10×10~(-3)g/L浓度下,13个化合物对蚊幼虫活性为100%,5×10~(-3)g/L浓度下4个化合物活性高于40%;在500×10~(-3) g/L浓度下10个化合物对黏虫体现一定活性.在500×10~(-3) g/L浓度下5个化合物对烟草花叶病毒具有一定钝化活性,最高活性为31.8%, 4个化合物则具有保护活性,最高活性为28.3%.在50×10~(-3) mg/mL浓度下, 3个化合物对瓜果腐霉菌、芦笋茎枯菌、辣椒疫霉菌、水稻纹枯菌等显示一定抑制活性,其中4-[(1-氰基十二烷基)氨基]-5-乙基-N-甲基-1H-吡唑-3-甲酰胺(3t)对辣椒疫霉活性达62.3%.这表明氨基邻位具有大位阻基团的吡唑胺底物能顺利发生Strecker反应,含氰基吡唑类目标物显示多样的生物活性,具有一定的研究价值.