有机锡化合物的研究——Ⅰ.一些三苯基锡化合物的制备及其杀菌性能的初步试验

关于有机锡化合物的化学结构与杀菌性能之间的关系,van der Kerk和Luijten等进行了系统的研究并得到了一些初步的结论:1.在R_4Sn,R_3SnX,R_2SnX_2和RSnX_3等四种类型的化合物中(X=无机基或碳原子通过其他元素与锡相连的有机基团),R_3SnX的杀菌效力最好,RSnX_3最差.2.在三烷基锡化合物R_3SnX中,烷基的碳原子总数在9—12之间者具有较高的生理活性,而与个别烷基本身的性质似乎关系不大.3.在化合物R_3nX的烷基上引入功能基,一般都降低其杀菌性能.4.三烷基锡化合物(如Et_3SnX)中X基团的变更对杀菌性能没有显著的影响.     

CHEMOTHERAPEUTIC POLYMERS Ⅻ. SYNTHESIS AND ANTITUMOR ACTIVITY OF POLYAMIDES CONTAINING 5-FLUOROURACILS AS PENDANT GROUP

Six polyamides with pendant 5-fluorouracil group were synthesized by the polycondensation ofdi-p-nitrophenyl N-(5-fluorouracil-1-acetyl)glutamate with a series of polymethylene diamines.All of the new polyamides obtained are soluble in water. Their chemical structures were confirmedby ~1H NMR, UV and IR spectra as well as elemental analyses. The antitumor activity of some ofthese polyamides were tested against Ehrlich Ascites Carcinoma in mice, III_a showed an inhibitionrate of 43%.     

2-硝基乙基缩水甘油醚的合成及其聚合

硝基聚醚由于具有生成热较高,比重较大、毒性较低和粘度较小等优点,在火炸药中作为高能增塑剂和粘合剂使用。研究得较多的是带硝酸酯基的聚醚和带多硝基(即在某碳原子上连结两个或两个以上的硝基)的聚醚,如2-氟2,2-二硝基乙基缩水甘油醚的聚合物。但对单硝基聚醚则研究得很少,只有1971年美国专利曾报导过3-硝基环氧(1,2)-丙烷可用五氟化磷作催化剂在低温下开环聚合,得到低分子量的单硝基聚醚。     

网络化脂质体的制备及其载药性能

以双长链烷基磷酸酯为脂质体膜材，聚季铵化合物为包覆材料制备了网络化脂质体，通过偏光显微镜观察了脂质体形态，研究了脂质体的制备方法、包封率及释药性能．     

α,β-聚-DL-天冬酰胺衍生物水凝胶的合成及其溶胀性能研究

以ＤＬ 天冬氨酸为单体，通过缩合聚合反应合成聚 ＤＬ 丁二酰亚胺，然后用不同比例的乙醇胺和丁二胺进行开环和交联，获得α，β 聚 ＤＬ 天冬酰胺衍生物水凝胶．测定了水凝胶在几种不同溶液中的溶胀比，结果表明该水凝胶在蒸馏水中的溶胀比为１１０～４４０倍，在不同浓度的盐溶液中的溶胀比有不同程度的降低，在０１６ｍｏｌ／Ｌ的抗肿瘤药物５ 氟尿嘧啶（５ Ｆｕ）水溶液中的溶胀比可达１４０倍．研究了聚丁二酰亚胺分子量、溶剂用量及交联剂用量等因素对凝胶溶胀性能的影响．     

DL—丙交酯与2—氢—2—氧—1,3,2—氧磷杂环己烷的开环共聚合研究

在三异丁基铝催化下ＤＬ－丙交酯与２－氢－２－氧－１，３，２－二氧磷杂环已烷开环共聚，制备了一类新型水溶性共聚物Ｐ（ＬＡ－ｃｏ－ＴＭＰ），用ＨＮＭＲ、ＩＲ谱对其结构进行了表征，并研究了催化剂用量及不同单体配比对总转化率、共聚物组成及特性粘度的影响。     

5-氟尿嘧啶短钛的合成及其抗肿瘤活性研究

5-氟尿嘧啶乙酸对-硝基苯酯和5-氟尿嘧啶丙酸对-硝基苯酯分别与三种二肽反应,制备了五个5-氟尿嘧啶二肽(4aα-e).以5-氟尿嘧啶的氨基酸对-硝基苯酯(2a-c)分别和三种二肽反应,制得四个5-氟尿嘧啶三肽(5A-d).产物经元素分析,NMR,IR和UV鉴定.初步动物试验表明:5-氟尿嘧啶丙酰甘-苯丙二肽,5-氟尿嘧啶乙酰甘-甘-苯丙三肽和5-氟尿嘧啶乙酰缬-亮-甘三肽对小白鼠移植性艾氏腹水癌有一定的抑制作用.     

乳酸—磷酸酯共聚物为载体的高分子药物的合成及其控释研究

以５－氟尿嘧啶为药物模型，以乳酸－磷酸酯共聚物为高分子药物载体，合成了侧链带药的乳酸－磷酸酯共聚物药物。用＾ＨＮＭＲ，ＩＲ，ＵＶ谱对其结果进行了表征。测定高分子药物中５－ＦＵ的含量，研究了高分子药物的体外释药物能及共聚物组成对释药性能的影响。     

主链含酪氨酸聚磷酸酯药物控制释放材料的研究

采用溶液缩聚方法制备了含酪氨酸烷基酯的聚磷酸酯,研究了聚合物对氨甲蝶呤的体外释放性能和聚合物包裹氨甲蝶呤微胶囊的制备方法及其释药性能