新型5位与6位取代的吲唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺(14a)对PC-3细胞的抗增殖活性较好, IC₅₀值分别为6.21和6.43μmol/L,为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路.     

高效显式模型预测控制在两容水箱中的应用

针对一类具有分段仿射形式的混杂系统模型的控制方法问题,提出了一种高效显式模型预测控制算法;该算法通过将最优控制问题转化为多参数规划问题,离线求得具有分段仿射形式的显式控制器;在线过程,应用一种新的搜索算法,它能够快速准确地对系统状态点进行定位,确定其所属的控制器分区,再根据该分区所对应的子控制率,进行简单的线性运算,即可得到系统的输入;该控制方法避免了反复的在线优化计算,大大减少了计算量,并且,在线计算的速度更快,控制的实时性更好;将该算法应用到具有典型混杂特性的两容水箱系统中,仿真结果表明:水箱的液位从初始液位能够快速平稳的达到期望的液位,且与其它的控制算法相比较,该算法更加高效。     

平面应变问题广义有限元法

结合广义有限元和理性有限元,针对平面应变问题提出一种广义四边形单元.该单元考虑泊松效应,以节点位移自由度约束弹性力学平面应变方程的半解析解,构造单元位移模式的附加项,较准确地反映真实位移场,提高了单元的计算精度.首先推导广义单元及其等参单元的形函数,之后设计分片试验和数值算例来验证单元的精度,数值算例表明,在规则和非规则网格下新单元计算精度均优于传统有限元和广义有限元.新单元精度高且易于程序实现,可应用于实际工程的结构分析.     

新型泰乐菌素衍生物的设计合成和活性评价

泰乐菌素作为16元大环内酯类抗生素的重要成员之一,被广泛用于治疗由革兰氏阳性菌和支原体引起的感染性疾病,对革兰氏阴性菌和耐药菌引起的感染性疾病没有明显治疗效果.目前扩大泰乐菌素的抗菌谱是对其进行结构改造的目的之一.以泰乐菌素以及其水解产物脱碳霉糖泰乐菌素(Desmycosin)和5-O-碳霉胺糖泰乐内酯(OMT)为母核...     

撞击姿态对构型弹体非正侵彻多层间隔钢靶弹道特性的影响规律

为深入认识构型弹体非正侵彻多层间隔靶板的弹道偏转规律，结合数值模拟和理论分析，研究了构型弹体在不同撞击姿态下侵彻多层间隔钢靶的弹道特性，其中引入弹体侧向接触力和侧向偏转力矩等参量，着重分析撞击着角和攻角对弹道特性的影响规律。结果表明：构型弹体非正侵彻过程中，在纵向发生阶梯式速度衰减，但变化较小；同时，由于穿靶过程中受到侧向接触力及其偏转力矩的作用，在侧向产生显著弹道偏转。撞击着角决定弹体所受外载荷的非对称程度，着角越大，弹体偏转越严重；撞击攻角则主要影响弹肩穿靶时的径向速度和弹尾穿靶时的触靶位置，二者共同影响弹道轨迹，因而存在使弹体偏转程度发生转折的临界攻角。相比于侵彻单层靶，构型弹体非正侵彻多层间隔靶板的显著特点为弹道偏转存在累积效应，且侵彻前一靶板的弹道偏转情况显著影响到侵彻后一靶板时的弹靶作用特征，进而导致弹道偏转与弹靶接触力互相耦合。相关研究对预测构型弹体侵彻多层间隔靶板性能、优化弹体构型和撞击姿态等具有较好的指导价值。     

单颗粒电感耦合等离子体飞行时间质谱测定生物样品中掺金属微塑料

建立了单颗粒电感耦合等离子体飞行时间质谱（SP-ICP-TOF-MS）分析生物样品中掺金属聚苯乙烯颗粒的新方法。采用四甲基氢氧化铵和过氧化氢消解含有聚苯乙烯微塑料颗粒的小鼠肝脏样品；采用离心浓缩的方法消除消解液中的基体，以满足SP-ICP-TOF-MS分析要求。本方法对聚苯乙烯颗粒的回收率为102%±11%，微塑料颗粒中Ce、Eu、Ho和Lu的检出限为0.004～0.026 fg，颗粒数量浓度检出限为37 particles/mL。本方法为研究微塑料的环境污染和毒理提供了新途径。     

构型弹体跌落冲击载荷及结构响应特性

为深入认识跌落冲击条件下构型弹体内部的载荷传递规律及结构响应特征，促进战斗部装药安定性评估和结构设计，结合数值模拟和应力波分析手段，研究了构型弹体在跌落过程中的冲击响应特征，主要关注内部药柱的变形和损伤特性，并讨论跌落姿态、装药构型和跌落高度等因素的影响。结果表明，在跌落冲击条件下，构型弹体装药的变形并非由药柱同壳体的直接撞击作用主控，而主要受到弹体内部应力波传播的影响。装药结构最大变形和损伤区域并不位于药柱外侧同壳体相接触的位置，而位于内部区域。冲击应力波在壳体和药柱之间的透射特征、在壳体和装药内部的反射和叠加特性等决定了药柱的主要变形区域及其变形程度。跌落姿态对药柱的响应特征和变形形貌具有重要影响，导致装药安定性风险从高到低排序的跌落姿态依次为尾部向下垂直跌落、水平跌落、头部向下垂直跌落和倾斜跌落。药柱构型也具有重要作用，其中药柱分段界面容易使得药柱变形程度增大，但对装药过载以及变形分布特征的影响相对较小；隔板结构则容易增大装药过载，同时导致药柱的局域变形位置和变形程度均发生改变。跌落高度对药柱变形区域分布特征的影响较小，对载荷幅值、变形程度和分布范围大小等则具有重要作用，随跌落高...