| 新型5位与6位取代的吲唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 曹亚权,杨莹雪,翟洪进,王锦,张烁,王焕焕,杨璞,吴春丽.新型5位与6位取代的吲唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[J].有机化学,2022(2):590-599. |
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| 作者姓名： | 曹亚权 杨莹雪 翟洪进 王锦 张烁 王焕焕 杨璞 吴春丽 |
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| 作者单位： | 1. 郑州大学药学院;2. 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心;3. 教育部药物关键制备技术重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家重点研究开发(No.2017YFD0501400)资助项目~~； |
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| 摘 要： | 为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺(14a)对PC-3细胞的抗增殖活性较好, IC50值分别为6.21和6.43μmol/L,为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路.
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| 关 键 词： | 吲唑 癌症 抗肿瘤活性 前列腺癌 |
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