二肽衍生物的电喷雾质谱研究

基于HIV整合酶核心结构域,合成了以HIV整合酶为靶标的二肽衍生物,采用多级质谱技术（二级、三级）研究二肽衍生物在质谱条件下的化学键断裂途径,发现主要的断裂方式为：氨基与羰基间的NH-CO键的断裂以及N-(苯并噻唑-2-基)甲酰氨基与亚甲基间的CO-C间的断裂。     

Highly effective direct synthesis of DMC from CH_3OH and CO_2 using novel Cu-Ni/C bimetallic composite catalysts

Novel Cu-Ni/C has been prepared and utilized as an efficient catalyst system in direct synthesis of DMC from CH3OH and CO2.     

一种经MCM-41负载双齿膦钯(0)配合物催化的羰基化Suzuki偶联合成二芳酮的新途径

在催化量的MCM-41负载双齿膦钯(0)配合物存在下,芳基碘化物和芳基硼酸、一氧化碳在常压下能顺利进行羰基化Suzuki偶联反应,高产率地生成了各种二芳酮化合物。MCM-41负载双齿膦钯(0)配合物具有比PdCl2(PPh3)2 更高的活性和选择性,且可回收再用10次其活性基本不变,为各种功能化二芳酮的合成提供了方便实用的新途径。     

(±)-Yaequinolone A2的简洁全合成

由廉价的邻氨基苯甲酸为起始原料经6步反应以27.8%的总产率首次合成了2-喹啉酮类生物碱(±)-yaequinolone A2,关键步骤为MOM保护的α-羟基酰胺进行的高非对映选择性分子内aldol 反应。     

基于顺丁烯二酸和N,N螯合配体构筑的两个新型三维氢键型超分子体系: 结构、磁性质与理论化学研究

通过调变辅助配体,设计合成了两个新的Cu(II)化合物Cu(mal)(tap)(H2O)]n(1) 和 [Cu2(mal)2(bpym)2(H2O)2]·2H2O(2) (其中H2mal =顺丁烯二酸, tap=1,4,5,8-四氮杂菲,bpym=2,2′-联嘧啶),并用X-射线单晶衍射技术对其进行了结构表征。化合物1是一维弓背状配位聚合链通过氢键和π–π 堆积作用拓展形成的三维超分子体系;化合物2 展现一个具有六连接α-Po(46)拓扑的3D→3D二重穿插结构。此外根据晶体结构,利用Gaussian 03W中的DFT方法对化合物1和2进行几何构型优化,同时,用DFT-BS方法研究了两个化合物的磁性,结果表明计算结果与实验结果吻合,它们均具有弱的反铁磁相互作用。     

离子液体中13-芳基-5,7,12,14-四氢二苯并[b, i]氧杂蒽5,7,12,14(13H)-四酮衍生物的绿色高效合成

在离子液体[bmim+][BF4-]中高产率的合成了一系列13-芳基-5,7,12,14-四氢二苯并[b, i]氧杂蒽-5,7,12,14(13H)-四酮类化合物。该反应操作步骤简单,离子液体易于与产物分离,并且离子液体可以循环使用。     

Cross-aldol Condensation of Cycloalkanones and Aromatic Aldehydes in the Presence of Nanoporous Silica-based Sulfonic Acid (SiO2-Pr-SO3H) under Solvent Free Conditions

The aromatic aldehydes underwent cross aldol condensation with cycloalkanones in the presence of a catalytic amount of nanoporous silica-based sulfonic acid (SiO2-Pr-SO3H) under solvent-free conditions to afford the corresponding α,α’-bis(substituted benzylidene)cycloalkanones in excellent yields with short reaction time without any side reactions. This method is very general, simple and environmentally friendly in contrast with other existing methods. SiO2-Pr-SO3H was proved to be an efficient heterogeneous solid acid catalyst, which could be easily handled and removed from the reaction mixture by simple filtration, and also recovered and reused without loss of reactivity.     

超临界二氧化碳中药物控制释放体系的一步法制备研究

用一步法首次制备了以N-异丙基丙烯酰胺类共聚物为基料的药物释放体系。在此法中,超临界二氧化碳同时作为聚合介质和渗透试剂。制得的聚合物微球用扫描电镜、差示扫描量热仪、透射电镜、X射线衍射仪等进行了表征,并用体外释放模拟考察了原位法制备的微凝胶对渗入的目标药物布洛芬的释放效果。     

N-取代二吡啶甲基胺锌配合物的合成、与DNA作用和抗肿瘤活性

本文以N-烯丙基二吡啶甲基胺(Aldpa)和2,2-二(2-吡啶甲胺基)丙酸(Adpa)为配体,合成了2个锌配合物,并运用IR,UV,ES-MS等方法进行了表征.X-衍射晶体结构表明[(Adpa)Zn(CHCOO)]配合物中锌(Ⅱ)离子采取五配位三角双锥构型.紫外和荧光光谱滴定研究结果显示[(Adpa)Zn(CHCOO)]与ctDNA作用强于[(Aldpa)ZnCl2].用MTT法研究了配合物体外对肿瘤细胞生长的抑制作用.实验结果表明与ctDNA作用强的锌配合物抗肿瘤活性较好,二吡啶甲基胺氮原子上的取代基影响相应锌(Ⅱ)配合物的抗肿瘤活性.     

CO2与环氧化合物聚合反应的金属卟啉催化体系研究

作为金属卟啉催化作用的新研究领域,金属卟啉作为催化剂催化CO2与环氧化合物合成具有生物降解性能的聚碳酸酯,具有良好的应用前景,在碳资源利用、环境保护和高分子合成化学方面具有重大意义.自从1978年Inoue首次采用金属卟啉催化剂由CO2与环氧化物合成聚碳酸酯以来,化学家们在金属卟啉催化剂体系的设计与合成方面进行了大量研究.在此基础上,本文对金属卟啉作为催化剂应用于CO2与各种环氧化合物的聚合反应、偶联反应及其反应机理研究加以综述;并展望了其应用前景.