新型胃动力药盐酸伊托必利的结构分析

本文以ＵＶ、ＦＴＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、＾１３Ｃ－ＮＭＲ、ＦＡＢＭＳ等现代分析手段，对国内试制的新型胃动力药盐酸伊托必利的化学结构进行了分析鉴定。根据谱带与结构的对应关系，确证其结构与国外已报道的结构一致并对上述各种谱的谱带进行了全面的归属     

抗流感药达菲(Tamiflu)合成纵览

流行性感冒是由流感病毒引起的呼吸道疾病, 传染性很强、对人类健康构成实质性的威胁. 由于流感病毒多变, 临床上用于治疗流感的药物到目前为止仅有“达菲”等有限的几种. 本文将文献中已有报道的“达菲”的合成路线汇总并进行简要的综述.     

层状复合氢氧化物对乙酰苯甲酸的负载与体外释放

共沉淀-微波晶化法合成层状复合氢氧化物(LDH)后, 用不同方式将乙酰苯甲酸(ASP)组装到LDH层间制成载药体LDH-ASP, 通过对合成及药物释放前后的液相分析与固相表征数据研究了LDH对ASP的负载及载药体LDH-ASP在磷酸盐介质的溶释现象. 结果表明: LDH层间通道是负载、贮存及控制药物释放的微观基础; 载体选择、药物配比、反应能量供给方式及搅拌强度是决定并影响LDH-ASP载药效率的基本因素, LDH-ASP结构参数可以反映药物负载情况、并与其释放性能明确相关; LDH对ASP的负载与释放均致晶胞参数改变、结晶度下降; 载药体与前体的晶态属性、热力学行为及表面特性相似, 而释放药物后固相的晶态性征减弱、无定形性增强、通道吸附活性降低, 有利于使命后载体在体内降解消除.     

磁性纳米颗粒在生物医学领域中的应用

磁性纳米颗粒作为一种新型纳米材料,在许多领域,特别是在生物医药、生物工程等方面具有广阔的应用前景.本文着重论述了近年来磁性纳米颗粒在生物分离、靶向给药、热疗以及磁共振成像对比剂等方面的应用,并对其应用前景进行了展望.     

低聚壳聚糖与角质层蛋白相互作用的体外研究

以脱脂鼠角质层和提取角蛋白为模型,利用电化学交流阻抗谱、SEM、DSC、FTIR等手段,研究了低聚壳聚糖及氨基葡萄糖与角质层蛋白之间的相互作用.结果发现,氨基葡萄糖溶液处理不影响脱脂角质层膜的阻抗,而低聚壳聚糖溶液处理却可明显降低脱脂角质层膜的阻抗,阻抗值由3.79×106Ω·cm2降至8.379×105Ω·cm2.此外,壳聚糖溶液和氨基葡萄糖溶液都可明显破坏角蛋白表面致密均匀的结构,并使得角蛋白二级结构中α-螺旋结构含量减少,同时推动角蛋白α-螺旋结构向β-折叠结构和无规则卷曲结构转变.这些结果表明低聚壳聚糖与角质层蛋白相互作用,一方面可有效降低鼠角质层结构的紧密程度,另一方面可影响角蛋白的微结构,使其结构松散并出现微细孔道,从而为药物的经皮吸收与传送疏通了通道.     

含二硒聚碳酸酯自组装胶束的制备及其性能

使用开环聚合方法,通过调整聚合投料比设计合成了一系列含二硒的聚碳酸酯共聚物,该共聚物具有合适的相对分子质量、分子量分布窄及可调节的硒含量。以透析法、薄膜分散法和超声乳化法将共聚物自组装成胶束,通过粒径和粒径分布以及载药量的对比考察不同胶束制备方法的优劣势。研究表明:透析法和薄膜分散法更适合用于将该共聚物制备成胶束,胶束平均粒径在200 nm以内;体外模拟的药物释放实验表明,含二硒聚碳酸酯在谷胱甘肽刺激环境下能有效地响应性释放药物。     

智能高分子材料在智能给药系统中的应用

简要介绍了合成智能高分子材料、半合成智能高分子材料和天然智能高分子材料在智能给药系统中的应用研究进展,并展望了其在智能给药系统中的应用前景.     

CL-18的合成

CL-18是根据TATB和BTF两种化合物的分子结构特征所设计并已合成的，其分子兼具TATB和BTF的分子特征，一方面，氨基的推电子效应使C-NO2键能增强，又由于氨基与硝基的氧原子间形成强的分子内和分子间氢键，更增强了分子的稳定性，因而具有优良的热稳定性和较低的感度。另一方面，分子中引入氧化呋咱基团，可明显提高化合物的密度和爆轰性能。在钝感冲击片雷管和钝感传爆药中具有潜在的应用前景。     

利多卡因对四种惊厥的影响

用外周给药法观察了利多卡因对四种惊厥发作的影响。利多卡因静脉注射（ｉｖ）０．４，０．８，１．６ｍｇ．ｋｇ＾－１可显著地和剂量相关地减弱或消除大鼠听源性惊厥。腹腔注射利多卡因也有同样效应。在ＡＳ反应阴性大鼠上，利用多卡因可对抗士的宁所诱发的ＡＡＳ，但对大鼠士的宁惊厥却略有易化作用。