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吲哚和2,4-二氯嘧啶经偶联反应制得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1H-吲哚(1); 1与CD3I 经取代反应制得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-(甲基-d3)-吲哚(2); 2经两步亲核取代反应制得N′-(2-二甲基氨基乙基)-2-甲氧基-N′-甲基-N-{[4-(1-(甲基-d3)吲哚-3-基)]嘧啶-2-基}-5-硝基苯-1,4-二胺(4); 4经还原反应后,与氯丙酰氯发生缩合反应合成了氘代AZD9291,总收率8.5%,其结构经1H NMR, 13C NMR和ESI-MS表征。 相似文献
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合成了3种BINOL双酰胺(Ⅰ~Ⅲ),其结构经1H NMR, 13C NMR, HR-MS(ESI)和元素分析确证。研究了I~III对取代吲哚和硝基烯烃的Friedel-Crafts烷基化反应的催化性能,并对反应条件进行了优化。结果表明:在最优条件(CH2Cl2为溶剂,Ⅰ为催化剂,于40 ℃反应12 h)下,吲哚及取代吲哚与硝基烯烃均能有效的进行Friedel-Crafts烷基化反应,收率和ee值最高可达88%和90%。 相似文献
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K_2CO_3碱性条件下,1,4-二氧六环为溶剂,3-取代吲哚化合物与α-氯代肟发生D-A反应,生成相应的的吲哚稠杂环化合物。反应中,α-氯代肟在碱的作用下脱去一分子HCl,形成共轭的亚硝基烯烃结构,随后与吲哚C2,C3位的双键发生Diels-Alder环化反应,形成一个稠杂环结构。反应产物经~1HNMR、~(13)CNMR和HPLC-MS表征。 相似文献
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以金刚烷甲酰氯为起始原料,经亲核取代、吲哚环合及酰化反应制得中间体2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰(4); 4与取代胺反应合成了14个新的N-取代2-(5-氯-2-(金刚基-1-基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代乙酰胺衍生物(5a~5n),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗肿瘤活性。结果显示:化合物2-(5-氯-2-金刚烷-1H-吲哚-3-基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-2-氧代乙酰胺(5e)的体外抑制活性最优,IC50分别为14.10、 10.56和8.55 μmol·L-1。 相似文献
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无溶剂氧化亚锡催化合成2-[(3-吲哚基)-甲基]丙二酸二甲酯衍生物 总被引:1,自引:1,他引:0
在氧化亚锡催化下,吲哚、醛和丙二酸二甲酯在无溶剂条件下三组分反应合成了10种2-[(3-吲哚基)-甲基]丙二酸二甲酯衍生物。 反应无溶剂污染,反应条件温和,收率为58%~74%。 讨论了反应速度与取代基的关系,探讨了可能的缩合反应机理,并应用1H NMR、13C NMR、IR等技术手段确定了产品的结构。 相似文献