3－芳基－6－三氯甲基－1，2，4－三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成与波谱表征

首次报道3－芳基－4－氨基－5－巯基－1，2，4－三唑与三氯乙酸在三氯氧磷 存在下关环，合成了3－芳基－6－三氯甲基－1，2，4－三唑并[3,4-b]－1，3，4 －噻二唑，标题化合物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱与质谱确 证。     

双－（3－烷基／芳基）－7H－1，2，4－三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪类化合物的合成及波谱性质

利用1，4－二溴丁二酮（1）分别与3－烷基／芳基－4－氨基－5－巯基－1， 2，4－三唑（2a-2n）反应，合成了14种新的双－（3－烷基／芳基）－7H－1，2， 4－三唑并[3,4-b]－1，3，3-噻二嗪类化合物（3a-3n），并利用EA、IR，~1H NMR和MS确定了其结构。     

5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物的合成及抗癌活性测定

取代苯甲醛与4-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2)缩合生成5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-取代苯基亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(3),再烷基加成化为新型5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物4.化合物结构经1HNMR 13C NMR,IR以及元素分析确认.采用噻唑兰(MTT)比色法进行化合物抑制人体前列腺癌细胞(PC3)体外活性测试,结果表明所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3活性,其中化合物4a在10μmol·L-1浓度下对PC3的抑制率为75.9%.     

6-硝基苯并咪唑杂环衍生物的合成

以６－硝基苯并咪唑－１－乙酰肼和５－（６－硝基苯并咪唑－１－亚甲基）－３－巯基－４－氨基－１,２,４－三唑为原料,在不同条件下合成了一系列新的均三唑〔３,４－ｂ〕－１,３,４－噻二唑,１,２,４－三唑和１,３,４－恶二唑衍生物。化合物的结构均经元素分析、＾１Ｈ ＮＭＲ、ＩＲ和ＭＳ确证,并对其波谱性质进行了讨论。     

N-芳基-5-氨基-1,2,4-三唑-3-磺酰胺的合成

以5－氨基－3－巯基－1，2，4－三唑为原料，经氯气氧氯化后分别用邻氯苯胺和2，6－二氯苯胺胺解，合成了两个N－芳基－5－氨基－1，2，4－三唑－3－磺酰胺，产品结构经IR和1H NMR确认。     

3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抑菌活性

依据邻羟基二苯醚及三唑类化合物的抗菌特性及生物活性叠加原理, 将邻羟苯基和1,2,4-三唑分子片断有机结合, 设计合成了12个新型3-取代硫基-5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑类化合物. 首先, 水杨酸甲酯与水合肼反应生成水杨酰肼, 水杨酰肼再与硫氰酸铵和盐酸反应, 生成5-(1-羟基苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮(3), 最后在碱性条件下化合物3与取代苯乙酮、氯苄和碘甲烷发生烷基化反应生成目标化合物, 化合物结构经 1H NMR及IR等表征确认. 抑菌测试结果表明, 当化合物质量分数为0.01%时, 目标化合物对白色念珠菌和大肠杆菌的抑菌率高达90%, 具有强抑菌活性; 对金黄色葡萄球菌的抑菌率高达80%, 具有一定的抑菌活性.     

Studies on the Syntheses and Biological Activities of 3-Aryl-6-(1,1''''-biphenyl-4-yl)-7H-1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazines

IntroductionAmongst various heterocycles 3 ,6 -disubstituted- 7H- 1 ,2 ,4- triazolo[3 ,4- b][1 ,3 ,4]thiadiazines have received considerable attentionduring the lasttwo decades as potentially biologicalactive agents[1,2 ] . A literature survey indicated thatthis kind of N - bridged heterocycles displayed awide spectrum of biological properties,such asantimicrobial[3] ,antibacterial,antifungal[4 ] ,antiinflammatory[5] ,diuretic[6 ] ,anthelmintic,andanalgesic[7] . They can also be used as the p…     

3,6-二取代-5,6-二氢-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性

以３－芳基－４－氨基－５－巯基－１,２,４－三唑为原料,在酸催化下与醛类发生分子内的Ｍａｎｎｉｃｈ反应,合成了１４个标题化合物,其结构经元素分析、ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ和ＭＳ确证。研究了反应条件。生物活性测定结果表明,部分化合物具有较强的生物活性。     

Synthesis of 3-(3-Alkyl-5-thioxo-1H-4,5-dihydro-1,2,4-triazol-4-yl)aminocarbonylchromones

A series of 3-(3-alkyl-5-thioxo-1H-4,5-dihydro-1,2,4-triazol-4-yl)aminocarbonylchromones has been prepared by oxidation of 3-formylchromone with Jones' reagent followed by reaction with 3-alkyl-4-amino-4,5-dihydro-1,2,4-triazole-5(1H)-thione in the presence of POCl³. The structures of the compounds were confirmed by IR, LC-MS, and ¹H NMR spectra and elemental analyses.     

3,6-二取代苯基-二-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成

以2,5-二巯基-1,3,4-噻二唑为原料, 与水合肼缩合, 生成2,5-二肼基-1,3,4-噻二唑. 2,5-二肼基-1,3,4-噻二唑与苯甲酰氯反应生成2,5-二酰肼基-1,3,4-噻二唑, 以POCl₃为环合剂环合酰肼基-1,3,4-噻二唑, 合成3,6-二取代苯基- 二-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物, 合成的新化合物的结构通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱予以证实, 并提出了环化反应机理.     

5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶双杂环衍生物的合成与生物活性

以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料, 设计合成了17种含5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环和1,2,4-三唑环的新型双杂环化合物, 结构经元素分析, MS, 1H NMR及13C NMR进行表征. 初步的生物活性测试表明, 部分化合物表现出较好的杀菌、除草活性.     

含噁二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性

2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶, 后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物. 对所得化合物结构均经元素分析, ¹H NMR和MS确认. 初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性.     

手性-3, 5-二取代-1', 2', 4'-三唑-[3', 4'-b]-2, 4-二氢间 噻二嗪的合成及 生物活性

以3-芳基-5-巯基-1,2,4-均三唑为原料,和甲醛及S-(-)-α-苯乙胺在酸催化作用下合成了6种新的化合物。研究了合成反应的条件。通过元素分析、IR、^1HNMR、和MS确证了其结构,测定了比旋光度和生物活性。结果表明,一些化合物具有一定的抗菌活性。     

Preparation and Spectral Characterization of 3-Benzyl-6-aryl-1,2,4-triazolothiadiazoles

Introduction1 ,2 ,4- Triazolo[3,4- b][1 ,3,4]thiadiazoles arecondensed heterocyclic compounds having wide-ranging application.They combine the propertiesof triazoles[1] and thiadiazoles[2 ] ,as a result,someof them show antimicrobial,antiinflammatory,fungicidal,antiviral,inhibiting plant pathogenicbacteria,herbicidal,plant- growth regulating,andother activities[3— 5] .Attaching an active methyleneto the fused heterocycle maybe change itsbioactivity.Moreover,hydrogens in the methylenebetween t…     

Synthesis of 6-aryl substituted 3-(5''''-phenyl-2H-tetrazole-2''''-methylene)-S-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazoles

In this paper , 10 novel 6-aryl-3-(5'-phenyl-2H-tetrazole-2'-methylene)-S-triazolo[3, 4-b]-1,3,4-thiadiazoles have been synthesized by the condensation of 3-(5'-phenyl-2H-tetrazole-2'-methylene)-4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazole with various aromatic carboxylic acids in the presence of phosphorus oxychloride. The structure of these compounds was determined by elemental analysis , UV, IR, 1H NMR and MS. Their spectral properties were also discussed.     

N-(3-苯基2 ,3,4-三唑甲酰氨基)-N''''-芳酰基硫脲及其环化产物的合成

以PEG 4 0 0为相转移催化剂 ,通过 2 苯基 1,2 ,3 三唑 4 甲酰基肼与芳酰基异硫氰酸酯的加成反应 ,合成了系列新的酰胺基硫脲衍生物 (3 ) ,3分别在酸性和碱性条件下环化制得相应的 1,3 ,4 噻二唑衍生物和 1,2 ,4 三唑啉 5 硫酮衍生物 ,并经元素分析、IR ,1HNMR和MS确证结构。     

均三唑并噻二唑衍生物的微波合成

在无溶剂无催化剂微波辐射下,羧酸与1,3-二氨基硫脲快速反应高产率得到了3-取代基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑,该化合物与苯甲酰氯在无溶剂无催化剂微波促进下可以方便地制备化合物3-取代基-6-苯基-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑。该方法具有反应时间短、环境友好、易于纯化及高产率的优点。产物结构经IR和1HNMR谱进行了表征。     

4—取代苯基—6—甲基—5—硫代—1,2,4—三嗪—3—酮的合成

合成了一系列新的４，６－二取代－５－硫代－１，２，４－三嗪－３－酮类化合物，并用元素分析、ＩＲ、＾１Ｈ ＮＭＲ及ＭＳ对其结构进行了表征。     

Synthesis of 5,7-Dimethyl-2-(5-Substituted-1,3,4-Oxadiazole-2-yl)- Methylenethio-1,2,4-Triazolo[1,5-a]Pyrimidines as Potential Fungicides

New challenging problems in plant protection technology have promoted research to discover more efficient pesticides. In recent years, many chemists have paid much attention to compounds bearing 1,2,4-triazolo [1,5-a] pyrimidine rings due to their broad spectrum of biological activities such as herbicidal and fungicidal effects1-7. Up to now, a great variety of these kinds of compounds have been synthesized, among which some commercially herbicides have been developed including metosulam, f…     

Synthesis of 5-Hydroxymethyl-8-methyl-3-(3-aryl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-2H-pyrano[2,3-c]pyridin-2-ones and Their Esters

New 5-hydroxymethyl-8-methyl-3-(3-aryl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-2H-pyrano-[2,3-c]pyridin-2-ones and their esters were synthesized. The structure of obtained compounds was determined through a complete ¹H NMR analysis.