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本文报道了一条新的阿糖胞苷合成路线。以氰乙酸乙酯、尿素、原甲酸三乙酯为原料,经缩合、环化、水解和脱羧合成胞嘧啶,其与四乙酰基核糖进行Silyl反应,后水解得到胞苷,胞苷在氯化亚砜、二甲基亚砜(DMSO)作用下生成环胞苷,环胞苷水解得到产物阿糖胞苷。总收率21.35%,产物结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS确证,HPLC纯度检测为99.8%。 相似文献
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基于互补型四氢键体系缔合常数大、稳定性高的特点,本论文设计合成了一系列2-脲基-4[1氢]-嘧啶酮的衍生物分子,N-[(正丁基氨基)甲酰基]- 5-(9-蒽甲基)-6-甲基异胞嘧啶(An-MeUP)、N-[(正丁基氨基)甲酰基]-5-(β-萘甲基)-6-甲基异胞嘧啶(NaMeUP)、N-[(正丁基氨基)甲酰基]-6-(4-二甲氨基)苯基异胞嘧啶(DMAUP),发现这类分子在二氯甲烷或氯仿溶液中通过AADD四氢键作用形式存在.稳态和时间分辨技术揭示出2-脲基-4 [1氢]-嘧啶酮的衍生物分子具有丰富的光谱性质,能对光、质子、氟离子等外界的刺激产生高灵敏度的响应,为进一步开发其在超分子化学中的应用打下基础. 相似文献
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<正>早期的研究表明5-氟胞嘧啶具有抗霉菌活性,对念珠菌、隐球菌和新型囊球菌等有明显抑制和杀灭作用[1-3]。随后的研究又发现,无毒副作用的5-氟胞嘧啶是抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的前体药物,在临床医学上有重要的应用价值[4-6]。采用2-甲氧基-4-羟基-5-氟嘧啶为原料,经过氯化、氨化和水解等合成路线制得5-氟胞嘧啶,此方法具有原料成本较低,反应步骤简便,易于生产,具有较现实的意义。2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶是生产 相似文献
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以D-核糖为起始原料经缩酮化、酯化、NaBH_4在DMSO与石油醚(1∶0.5∶1.5)还原、水解、无水醋酸钠催化酰化制备中间体(6a6b)与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备同一构型的5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷(7),(7)再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,最后水解去除乙酰基得到卡培他滨,总收率42.17%。HPLC纯度为99.81%。该新合成方法原料廉价易购、反应条件温和、操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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建立了亲水作用色谱(HILIC)测定组织中全基因组DNA甲基化水平的方法。采用苯酚-氯仿提取组织中的DNA,提取的DNA用88%甲酸在140 ℃下裂解,经N2吹干后,加乙腈-水(9:1, v/v)溶解,用Waters BEH HILIC柱进行分离,在277 nm波长下检测胞嘧啶(Cyt)及5-甲基胞嘧啶(5-mCyt)含量。结果表明,以乙腈-10 mmol/L甲酸铵溶液(94:6, v/v)为流动相,流速为0.5 mL/min, Cyt与5-mCyt分离较好,保留时间分别为2.6与3.1 min。胞嘧啶的线性范围为1~900 μmol/L,相关系数为0.9999; 5-甲基胞嘧啶的线性范围为1~64 μmol/L,相关系数为0.9998。胞嘧啶和5-甲基胞嘧啶的检出限为54 nmol/L(柱中为0.54 pmol),定量限为250 nmol/L(柱中为2.5 pmol);在5~900 μmol/L的添加水平下,胞嘧啶和5-甲基胞嘧啶的平均加标回收率为94.7%~100.5%,相对标准偏差小于1.48%。用该方法检测了结肠癌组织中DNA甲基化水平,结果显示该癌组织中全基因组的DNA甲基化均值为4.0%。该方法快速、简单,稳定性好,灵敏度较高,能满足全基因组DNA甲基化的检测要求。 相似文献