N,N-烃基-2-甲胺烃基酰胺的合成

以羧酸和环状仲胺为原料,二氯甲烷为溶剂,1-羟基-苯并-三氮唑（HOBT）和1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐(EDCI)为缩合剂,合成了一系列含咪唑环和吡嗪环的N-烷基酰胺衍生物,收率56%~73%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)确证。     

新型2,4-二取代四氢吡咯-3-羧酸衍生物的合成

N-三甲硅甲基苯甲醛亚胺为非稳定型亚甲胺基叶立德前体,在磷酸催化下与取代噁唑烷酮烯烃经1,3-偶极环加成反应合成了10个具有cis-trans立体结构的新型2,3,4-三取代四氢吡咯-3-羧酸衍生物（3a~3j）,收率65%~75%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS表征。3b的立体结构经X-单晶衍射确证。     

一锅法合成新型7-苯基-10-芳基-5H-茚并[1,2-b]喹啉-9,11-二酮类化合物

以1,3-茚二酮,5-苯基-1,3-环己二酮和芳醛为原料,脯氨酸为催化剂,经"一锅法"合成了5个新型的7-苯基-10-芳基-5H-茚并[1,2-b]喹啉-9,11-二酮化合物,收率73%~80%,其结构经1H NMR,ESI-MS和元素分析表征。     

新型含薁类结构吖啶衍生物的合成

以醋酸为催化剂,通过三组分[1-甲酰基薁-3-甲酸甲酯,1,3-环己二酮或5,5-二甲基-1,3-环己二酮和芳香胺]一锅法缩合,合成了12个新型的含薁类结构的吖啶类衍生物,收率56%~84%,其结构经1H NMR,IR及元素分析表征。     

酒石酸水溶液中绿色合成5-芳基亚甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物

在酒石酸水溶液中,以芳香醛和1,3-二噁烷-4,6-二酮为原料,合成了14种5-芳基亚甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物,收率81%～95%,其中4f, 4g, 5f和5g为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。并对反应条件进行了优化,对反应机理进行了探讨。     

手性方酰胺催化巴比妥酸和硝基烯的不对称Michael加成反应

用手性环己二胺衍生的方酰胺催化1,3-二甲基巴比妥酸和硝基烯的不对称Michael加成反应,合成了一系列新型巴比妥衍生物,其结构经¹H NMR和¹³C NMR表征。并考察了底物结构对反应收率和立体选择性的影响。结果表明：该反应可获得较高的收率(80%~100%)和中等至良好的对映选择性(ee 43%~90%)。     

新型1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物的合成

以芳基取代环丙烷为原料,与1,3,5-三嗪烷衍生物进行[3+2]环加成反应,高效合成了一系列1,5-二芳基四氢吡咯烷衍生物（3a~3h,其中化合物3f, 3g, 3h为新化合物）,收率70%~97%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。     

2,3-二取代-5-羟基苯并呋喃衍生物的合成

用1,4-环己二酮与联二酮的缩合反应首次合成了4个未见文献报道的标题化合物,结构经IR,1H NMR,MS和元素分析等测试确证,并对反应条件进行了初步探讨.结果表明,以LiCl作为催化剂,用1,3-二甲基-2-咪唑啉酮(DMI)为溶剂,于200℃反应1 h时收率最高.     

新型螺[氧化吲哚-3,3′-吡唑]-5′-二氟甲基-4′-甲酸酯类化合物的合成

以原位生成的二氟甲基重氮甲烷（CF₂HCHN₂）与靛红衍生的3-烯基氧化吲哚为原料,通过[3+2]环加成反应和1,3-H迁移过程,合成了3种结构新型的螺[氧化吲哚 3,3′-吡唑]-5′-二氟甲基-4′-甲酸酯类化合物,收率41~68%, dr 91: 9~99 : 1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, ¹⁹F NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。并通过单晶X-射线单晶衍射确定其相对构型。     

新型苯并咪唑衍生物的合成

以苯甲醛甘油缩醛和对甲基苯甲醛甘油缩醛为原料,采用次氯酸钠催化氧化法,制得2-芳基-4-羧基-1,3-二氧戊环中间体;中间体分别与邻苯二胺或N-甲基邻苯二胺反应,合成了4种新型苯并咪唑衍生物(3a~3d),收率为78.0%~80.5%,其结构经UV, ¹H NMR, ¹³C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。      

新型含2-喹诺酮基的氧杂蒽二酮衍生物的合成

以醋酸为催化剂,DMF为溶剂,取代-2-氯喹啉-3-甲醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮于80 ℃~100 ℃反应2.5 h~4．0 h,合成了5个新型的含2-喹诺酮基的氧杂蒽二酮衍生物,收率78%~90%,其结构经¹H NMR, IR, HR-ESI-MS和元素分析表征。3,3,6,6-四甲基-9-{3-［7-甲基喹啉基-2(1H)酮］}-2,4,5,7,9,10-六氢化氧杂蒽-1,8(2H,5H)二酮（3b）经X-射线单晶衍射表征。 3b（CCDC： 971 833）属单斜晶系,空间群C12/C1,晶胞参数a=1.411 90（16）nm, b=2.231 4（2）nm, c=1.618 28（18）nm, β=106.904°, V=4.878 1（9） nm³, Dc=1.175 g·cm^-3, Z=1, R₁=0.044 4, wR₂=0.074 6。     

超声波促进离子液体中Biginelli一锅法合成苯并咪唑并[2,1-b]喹啉-6-酮

在超声波辐射下, 芳香醛、1,3-环己二酮和2-氨基苯并咪唑3组分在离子液体([bmim]Br)介质中经Biginelli反应“一锅煮”合成了一系列新型苯并咪唑并[2,1-b]喹啉-6-酮衍生物. 2-氨基苯并咪唑的使用是对经典的Biginelli反应的发展, 并且该方法具有反应条件温和、产率较高(65%～86%)及环境友好等优点. 产物经IR, ¹H NMR和元素分析确证了结构.     

碘催化的2,2,2-三氟-1-(1H-吲哚-3-基)-乙醇与取代苯胺的傅-克苄基化反应

首次报道了分子碘I₂催化的吲哚衍生物与取代苯胺的傅-克苄基化反应, 合成了8个新型的3-取代吲哚的苯胺类衍生物,收率６５%～９８%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-ESI-MS表征。     

脱去含氮芳香杂环中N-取代苄基的一种新方法

O₂环境下,N-取代苄基咔唑（或N-取代苄基吲哚）与叔丁醇钾反应可脱去苄基制得咔唑（或吲哚）,收率68%~94％或75%~89%,其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。     

无溶剂氧化亚锡催化合成2-[(3-吲哚基)-甲基]丙二酸二甲酯衍生物

在氧化亚锡催化下,吲哚、醛和丙二酸二甲酯在无溶剂条件下三组分反应合成了10种2-[(3-吲哚基)-甲基]丙二酸二甲酯衍生物。 反应无溶剂污染,反应条件温和,收率为58%~74%。 讨论了反应速度与取代基的关系,探讨了可能的缩合反应机理,并应用¹H NMR、¹³C NMR、IR等技术手段确定了产品的结构。     

超声波促进的水相Biginelli反应合成二氢嘧啶酮衍生物

报道了水相中硫酸氢钠催化的乙酰乙酸酯、醛和脲（硫脲）参与的Biginelli型反应,在超声波促进下高效地合成11个3,4-二氢嘧啶酮衍生物,收率80%~93%,其结构经¹H NMR和HR-MS确证。     

K3PO4-promoted Cyclopropanation of Electron-deficient Alkenes with 2-Bromo-1,3-propanedione Compounds

An easy and efficient method for the synthesis of multisubstituted cyclopropane derivatives from electron-deficicent alkenes with 2-bromo-1,3-propanedione compounds was described. For this method, ethyl α-cyanocinnamate derivatives 1 and β,β-dicyanostyrene derivatives 4 can all smoothly react with 2-bromo-1,3-propanedione compounds 2 to afford the corresponding multisubstituted cyclopropane derivatives 3 and 5 in good to excellent yields(up to 100%) promoted by anhydrous K₃PO₄ in DMF at room temperature, respectively. A possible mechanism of this reaction was proposed. Structures of all the products were confirmed by ¹H NMR, ¹³C NMR and HRMS.     

Cyclodimerization of the 1-methyl-1,3-diferrocenylallyl cation into 1,3,5-triferrocenyl-4-(1-ferrocenylethenyl)cyclohexene

An unusual cyclodimerization reaction of the 1-methyl-1,3-diferrocenylallyl cation into 1,3,5-triferrocenyl-4-(1-ferrocenylethenyl)cyclohexene has been studied. Two isomeric compounds were isolated and their structures were established as 1,r3,c5-triferrocenyl-4-t-(1-ferrocenylethenyl)cyclohexene and 1,r3, t5-triferrocenyl-4-c-(1-ferrocenylethenyl)cyclohexene on the basis of ¹H NMR and ¹³C NMR spectral data.     

Syntheses and Biological Activities of Novel 3-Bromo-1-（3-chloropy- ridin-2-yl）-N-hydroxy-N-aryl- 1H-pyrazole-5-carboxamides

A series of novel 3-bromo-1-（3-chloropyridin-2-yl）-N-hydroxy-N-aryl-lH-pyrazole-5-carboxamides was synthesized by the reaction of pyrazole carbonyl chloride with each of substituted phenylhydroxyamines. The latter ones were prepared in good yields by reducing substituted nitrobenzene compounds with Zn/NH4CI reductant system in alcohol. Structures of the title compounds were determined by IR, 1H NMR, and HRMS. Their insecticidal and fungicidal activities were evaluated by larvicidal test against oriental armyworm and the mycelium growth rate method, respectively.