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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a~5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-4-甲氧基苯甲醛腙(5k),N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-2-氯-5-硝基苯甲醛腙(5p)和N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-苯丙烯醛腙(5s)对黄瓜灰霉病菌的抑制率均超过70%. 相似文献
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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,经醚化、肼解、成盐、关环和席夫碱反应合成了20个新型的含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出一定的抑菌或较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性.在500μg/mL浓度下,化合物6b,6f和6p对TMV的抑制率分别为41%,43%和40%. 相似文献
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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、氧化反应分别合成了12个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-取代苄氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a~5l及其砜基类似物6a~6l,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,部分化合物表现出了一定的抑菌活性,其中化合物5c,5k和5l对黄瓜灰霉病菌的抑制率分别为61%,69%和85%. 相似文献
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含肟醚的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及除草活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(6)与氯乙醛或氯丙酮反应生成5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-硫丙酮(硫乙醛) (7). 中间体7与O-烷基(芳基)羟胺(5)反应得到目标化合物1-(5,7-二甲基-1,2,4三唑[1,5-a]嘧啶-2-硫)乙醛-O-烷基肟醚(9), 2-(5,7-二甲基-1,2,4三唑[1,5-a]嘧啶-2-硫)丙酮O-烷基肟醚(10). 初步生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性. 相似文献
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《有机化学》2020,(5)
以朝格尔碱衍生物(5,12-二甲基-3,10-二苯基-双-1H-吡唑[b,f][4,5]-1,5-二氮杂双环[3.3.1]-2,6-辛二烯,1)为催化剂,以取代的α-溴代苯乙酮、芳香醛、丙二腈和硫脲为原料四组分一锅法合成了一系列噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物.通过1H NMR和化学实验探讨了该反应的机理.体外药理活性实验结果表明,多个产物对人肝癌细胞(Hep G2)、人非小细胞肺癌细胞(247)和人非小细胞肺癌细胞(A549)中的一个或多个细胞株具有较高抑制活性,七个产物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性.这些结果表明该类化合物在新药开发中具有巨大潜力. 相似文献
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利用3-甲硫基-4-乙氧羰基-5-氨基-1H-吡唑分别与甲基/芳基烯胺酮反应, 合成了8种新的化合物2-甲硫基-7-取代-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯(3a~3g)和2-甲硫基-5-甲基-3-吡唑并[1,5-a]嘧啶甲酸乙酯(4a). 化合物的结构均经元素分析, IR, 1H NMR, MS所证实, 异构体3a和4a的结构进一步由13C NMR, HMQC和HMBC确认. 同时, 探讨了区域选择性合成吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物可能的反应机理, 并对部分化合物杀菌活性进行了测试. 相似文献
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在固体酸性离子交换树脂Amberlyst-15的催化作用下,以乙醇作为溶剂,以芳香醛、β-酮酸酯、3-氨基-1,2,4-三唑或者2-氨基苯并咪唑为原料经过三组分一锅法反应合成了一系列三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物5a~5m及二氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]嘧啶类衍生物6a~6g.该方法简单高效、具有反应时间短、后处理简单、底物适用范围较广以及催化剂可以循环利用4次催化活性无明显下降的优点,符合绿色化学的基本标准. 相似文献
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吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,同时,氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的原料制备取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体,通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接,合成了一系列新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥化合物,并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞(HepG2,SH-SY5Y,A549,MCF-7和DU145)的抗增殖活性。结果表明,化合物9a~9g 对A549,HepG2和SH-SY5Y肿瘤细胞表现出很好的抑制活性,其中化合物9b的抑制活性分别为7.44,3.69和0.84 μmol/L,活性高于参考药物索拉菲尼和美法仑。 相似文献
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《化学通报》2021,(8)
吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,同时,氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症。本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的原料制备了取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体,通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接,合成了一系列新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥化合物,并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞(HepG2、SH-SY5Y、A549、MCF-7和DU145)的抗增殖活性。结果表明,化合物9a~9g对A549、HepG2和SH-SY5Y肿瘤细胞表现出很好的抑制活性,其中化合物9b的抑制活性分别为7.44、3.69和0.84μmol/L,活性高于参考药物索拉菲尼和美法仑。 相似文献
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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、肼解、环化和硫醚化反应合成了10个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-(5-取代苄硫基-1,3,4-噁二唑-2)-亚甲氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a~5j,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出了较好的抗烟草花叶病毒(TMV)或一定的体外抑菌活性.在500μg/mL浓度下,化合物5b,5f和5j对烟草花叶病毒的抑制率分别为45%,45%和43%. 相似文献
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