几种生物活性diphyllin天然糖苷的合成

本文以全乙酰溴代糖为糖基供体,应用相转移催化法进行糖苷化合成了7-O-b-D-喹诺糖基diphyllin苷(patentiflorin A)和7-O-b-L-岩藻糖基diphyllin苷(patentiflorin B)两种糖苷,然后将patentiflorin B糖环的3’和 4’位羟基进行原酸酯化和酸催化重排反应,得到了天然产物4’-O-乙酰7-O-b-L-岩藻糖基diphyllin苷。三个目标化合物的氢谱、碳谱和高分辨质谱数据与文献报道的天然产物一致。     

吡唑并[1,5-a]嘧啶类c-Met激酶抑制剂的合成及生物活性研究

设计并合成了5,6-二甲基-7-(2-氟-4-氨基苯氧基)吡唑并[1,5-a]嘧啶类c-Met激酶抑制剂.以3-氨基吡唑和2-甲基-乙酰乙酸乙酯为起始原料,经5步反应合成了11个未见文献报道的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对所合成的化合物进行了结构表征.采用噻唑蓝法(MTT)的方法和酶联免疫吸附测定(ELISA)方法检测部分新化合物的生物活性.     

山荷叶素异羟肟酸和硫醇衍生物的合成与抑制肿瘤细胞增殖活性

通过药效团整合策略将天然抗肿瘤活性木脂素山荷叶素与组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药效团长链异羟肟酸或长链硫醇进行拼合,得到了7个未见文献报道的山荷叶素衍生物,通过核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法进行了结构表征.并采用了噻唑蓝法(MTT)法对这些化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖活性进行了测试,异羟肟酸类衍生物具有较强的活性.     

山荷叶素醚类和苯甲酸酯类衍生物的合成

合成了9种天然抗肿瘤活性萘基木质素山荷叶素的衍生物,通过威廉森醚化法合成了5种醚类衍生物,产率为76%～93%;通过DCC酯缩合法合成了4种苯甲酸酯类衍生物,产率为81%～85%,其结构分别采用1H NMR、13 C NMR、HRMS及元素分析测试技术加以证实.     

First Synthesis of Bioactive Diphyllin Glycosides Isolated from Justicia patentiflor Hemsl

The syntheses of three naturally occurring diphyllin glycosides have been achieved. 7-O-β-D-Qtfmovopyranosyldiphyllin （patentiflorin A） and 7-O-β-L-fucopyranosyldiphyllin （patentiflorin B） were synthesized by the glycosylation of diphyllin with peracetylglycosyl bromides under phase transfer catalysis （PTC） conditions. 4＂-O-Acetyl-7-O-β-L-fucopyranosyldiphyllin （4＂-O-acetyl patentiflorin B） was obtained from patentiflorin B on an orthoesterification-orthoester rearrangement approach. Their ^1H NMR, ^13C NMR and HRMS signals are all consistent with those reported for the natural product.