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探讨了O-烯丙基硫逐磷酸酯热重排制备S-烯丙基硫赶磷酸酯的反应条件,结果表明:反应在SiO2上进行几乎可定量地完成,运用这一合成方法,制备了14个不对称结构的新型硫赶磷酸酯,所有的化合物均经IR,^1H NMR,^31P NMR及元素分析表征.生物活性试验显示5a,5e,5h,5i及5k有良好的杀虫活性. 相似文献
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利用气相色诤质谱(GC-MS)分析了甲胺磷中毒者的检材(血,胃内容物),均检出了O,O,S-三甲基硫赶磷酸酯,确未检出过甲胺磷。研究了这一现象的原因和确定了O,O,S-三甲基硫赶磷酸酯(O,O,S-TMTP)可作为甲胺磷中毒的佐证物。 相似文献
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S-苄基硫磷酸酯和S-烷基硫磷酸酯在农药中有着重要的应用。 本文发展了一种无需催化剂,仅在碱作用下,氯代烷烃、硫粉以及氢亚磷酸酯三组份一步生成S-烷基硫磷酸酯的绿色经济方法,该反应可以在一步反应中同时构建磷—硫键和碳—硫键。 以苄氯及衍生物、硫粉、氢亚磷酸酯在碳酸铯的促进下,室温反应,共合成了17个S-苄基硫磷酸酯,产率为70%~99%。 同时,实现了脂肪链的氯代烃、硫粉和氢亚磷酸酯的反应,在三乙胺的促进下,在空气中60 ℃反应,共合成了13个S-烷基硫磷酸酯,产率为45%~93%。 本方法在合成上和工业上将具有较好的应用前景。 相似文献
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《化学研究与应用》2016,(10)
为了提高抗肿瘤药物喜树碱的靶向作用,设计并合成了一种喜树碱的环磷酸酯前药。以间氯苯乙酮为起始原料,经过缩合、还原反应,制备了1-间氯苯基-1,3-丙二醇(2),研究了反应温度对缩合反应的影响。将其与对硝基苯二氯磷酸酯反应合成了制备环磷酸酯前药的重要中间体1-间氯苯基-1,3-丙基环磷酸酯(3),再以10-羟基喜树碱为底物,与中间体3合成了目标化合物喜树碱环磷酸酯前药(4)。探讨了两种催化剂对目标产物喜树碱环磷酸酯前药合成反应的影响,结果表明,叔丁基氯化镁催化效果较好,反应时间缩短到24 h,产物收率42.5%。中间体及产物结构经~1H NMR表征。 相似文献
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β,β-1,5-亚丙二硫基-α,β-不饱和酮2b和2-甲基烯丙基氯化镁加成可得醇3b.在BF_3·Et_2O催化下,3b经分子内环合芳构化生成芳硫醚5b.2和烯丙基溴化镁反应得醇4,4在BF_3·Et_2O催化下经β-消除脱水生成共轭多烯类化合物6.二硫缩醛基以环和非环结构及环的大小对2与烯丙基Grignard试剂加成物在酸催化下的反应取向有重要影响. 相似文献
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硫代磷酸酯是合成有机磷农药的重要中间体 ,许多硫代磷酸酯本身就具有良好的杀虫活性。具有对称型的烯丙氧基硫代磷酸酯有明显的杀虫活性[1~ 3] ;不饱和脂肪烃基不对称硫代磷酸酰胺酯也有良好的杀虫活性[4~ 6] 。本文将具有生物活性的硫代磷酸酯活性结构单元甲氧基 (或乙氧基 )、芳氧基、烯丙氧基设计合成了 8个未见报道的新型不对称硫代磷酸酯 ,所有的化合物经光谱表征及杀虫活性实验。合成路线如下 :PSCl3 1ROH ROPSCl2 2CH2 CHCH2 ONa PROClSOCH2 CHCH2 3XC6 H4 ONa PROXC6H4OSOCH2 CHCH2 4试剂和仪器 :柱层… 相似文献
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A series of novel bridged-neonicotinoid analogues were designed and synthesized, which were constructed by starting material 8 with cyclopentenone or cyclohexenone in the presence of catalyst aluminium chloride. All of the compounds were characterized and confirmed by 1H NMR, 13C NMR, HRMS and IR. The bioassay tests showed that compounds 5 and 6a showed higher bioactivities than imidacloprid against Aphis craccivora. 相似文献
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2,3—二取代—5—氟脲嘧啶的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以相转移催化法或在无水体系中合成了十个未见文献报道了2,3-二取代5-氟脲嘧啶化合物,它们的结构经IR、^HNMR元素分析或MS等确证。其中有些化合物具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
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以2-氨基-5-对硝基苯基-1,3,4-噁二唑与芳酰基异硫氰酸酯反应,设计合成了6个新的芳酰基硫脲类化合物。其结构经1H NMR,IR和元素分析确认。初步生物测试结果表明,大多数化合物具有较好的抑菌活性。 相似文献
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John J. Morelli Somayajula K. Viswanadham Andrew. G. Sharkey JR. David M. Hercules 《International journal of environmental analytical chemistry》2013,93(2-4):295-323
Abstract Laser mass spectra obtained for 20 organophosphorus (OP) compounds were systematically evaluated for groups containing analogous structural features. Variations in fragmentation can be understood based on simple organic reactions. While detailed mechanistic interpretations of the laser mass spectra (LMS) were not possible, the qualitative features in the LMS obtained from five compounds, not in the original set, could be predicted based on the characteristics of the other OP compounds studied. The success of the prediction lends credence to the qualitative models developed for rationalizing the LMS. A specific feature in the LMS of aromatic thionophosphates is a thiono-thiolo rearrangement. Detailed investigation into the phenomena involved comparison of LMS obtained from aromatic thionophosphates with spectra from electron impact, chemical ionization, field desorption, and secondary ion mass spectrometry. These results led to the conclusion that the rearrangement in laser mass spectrometry must occur during volatilization while the molecule/ion is in the “cloud” present immediately above the laser impact area. 相似文献
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N-[5-(对三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成与生物活性 总被引:1,自引:1,他引:1
2-氨基-5-(对三氟甲基苯基)-1,3,4-噻二唑与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成了10种新的芳氧乙酰基硫脲。其结构经1H NMR,IR和元素分析确证。初步的生物活性实验结果表明,部分化合物具有较好的植物生长调节活性。 相似文献
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Władysław Reimschüssel Jan Adamus 《Phosphorus, sulfur, and silicon and the related elements》2013,188(1-4):77-80
Abstract Kinetic evidence is given for Hilgetag's mechanistic conception of the thiono-thiolo isomerization of O,O-dimethyl and O-methyl thionophosphates in acetonitrile solutions containing tetramethylammonium salts with anions derived from the corresponding thionophosphates by demethylation. Some kinetic effects of reactant structures, solvents, and trimethylammonium cation of a salt are mentioned. 相似文献