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1.
DNA与5-氟尿嘧啶相互作用的电化学和谱学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以电位控制共价组装法制得的DNA修饰电极为工作电极, 采用循环伏安和方波脉冲伏安法, 以亚甲蓝(MB)为电活性指示剂, 研究了非电活性抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与DNA的相互作用, 还结合紫外-可见光谱进一步研究了这种相互作用. 循环伏安测试结果表明: 5-FU与DNA在电极表面反应的过程为可逆电化学反应-化学反应偶合(EC)过程. 当扫描速度较低时, EC反应是扩散控制过程; DNA与电活性物质MB通过静电吸附相互结合, 抗癌药物5-FU与DNA通过插入作用相互结合. 本研究对于遗传工程中以DNA为靶标的药物设计有重要的意义. 相似文献
2.
(+)-(1S,2S,5R)-8-联苯薄荷醇的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
以(R)-( )-pu legone为起始原料,经1,4-加成,还原两步反应合成了手性辅助试剂( )-(1S,2S,5R)-8-联苯薄荷醇及其差向异构体(-)-(1R,2S,5R)-8-联苯薄荷醇,总产率95%。其结构经1H NMR,13C NMR,IR,MS和X-射线衍射仪表征。 相似文献
3.
四种5-氟尿嘧啶二肽衍生物的合成、晶体结构和抗癌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了四种新的5-氟尿嘧啶(5-Fu)二肽衍生物, 它们的结构经过元素分析、IR、1H NMR和13C NMR的表征, 比旋光度[a]D的测定结果表明了它们之间的对映异构关系, 用X射线衍射法测定了其中一对对映异构的晶体结构3a (S)和3b (R), 生物活性测试的结果表明这四种化合物都具有一定的抑制活性, 并且R型产物比S型产物抑制率高. 研究了2a和3a与DNA在Au电极上相互作用的伏安行为, 比较了它们跟5-氟尿嘧啶与双链DNA发生相互作用的差别. 相似文献
4.
以(1S,5S)-(-)-α-蒎烯为原料合成了系列新型(1S,2S,3S,5R)-N-烷基-3-蒎胺类化合物. (-)-α-蒎烯经硼氢化氧化、重铬酸吡啶盐(PDC)氧化得到(1S,2S,5R)-(-)-3-蒎酮; 在BF38226;(C2H5)2O催化下(1S,2S,5R)-(-)-3-蒎酮与伯胺化合物反应生成Schiff碱, 再经KBH4或NaBH4还原得到(1S,2S,3S,5R)-N-烷基-3-蒎胺类化合物. 采用FT-IR, 1H NMR, 13C NMR和GC-MS等分析手段对合成所得(1S,2S,5R)-N-烷基-3-蒎烷亚胺和(1S,2S,3S,5R)-N-烷基-3-蒎胺类化合物的结构进行了表征. 考察了(1S,2S,3S,5R)-N-烷基-3-蒎胺类化合物对大肠杆菌(E. coli)、金黄色葡萄球菌(S. aureus)、枯草芽胞杆菌(B. subtilis)、荧光假单胞菌(P. fluorescens)、白色念珠菌(C. albicans)、黑曲霉(A. niger)和米根霉(R. oryzae)等细菌和真菌的抑菌和杀菌活性. 结果表明(1S,2S,3S,5R)-N-正庚基-3-蒎胺对真菌和细菌均表现出良好的杀菌和抑菌活性. 相似文献
5.
采用紫外吸收光谱法、循环伏安法和微分脉冲伏安法研究了一种水杨酰胺多吡啶铜配合物[Cu(phen)(sa)](phen=1,10-邻菲罗啉,sa=水杨酰胺)与DNA的相互作用。紫外光谱法显示DNA的加入能引起配合物特征吸收峰的减色效应,表明了二者之间的相互作用。循环伏安实验表明配合物在玻碳电极上呈现一对准可逆的氧化还原峰;加入DNA后,配合物的峰电流减小,峰电位正移,表明二者可能通过嵌插方式发生作用。微分脉冲伏安法进一步表明[Cu(phen)(sa)]作为电化学探针,能在1.3×10-5~6.7×10-5moL/L DNA浓度范围内对DNA进行定量检测。将该铜配合物作为杂交指示剂应用于DNA传感器中对花椰菜花叶病毒的35S启动子基因(CaMV35S)相关DNA片段进行检测,结果显示该传感器对互补序列和非互补序列具有很好的识别能力。 相似文献
6.
利用Shifft碱反应将L-半胱氨酸和5-甲酰基-8-羟基喹啉一步合成L-(8-羟基-5-甲基喹啉)半胱氨酸,通过金-硫键将L-(8-羟基-5-甲基喹啉)半胱氨酸自组装到金电极表面制备L-(8-羟基-5-甲基喹啉)修饰金电极。L-(8-羟基-5-甲基喹啉)半胱氨酸分子中的羟基氧和氮可与Hg2+形成稳定的五元环配合物,因此该修饰电极能选择性吸附Hg2+,结合方波伏安法用于Hg2+电化学检测。在0.01mol/L HCl中,富集时间为160s,Hg2+浓度在1.0×10-9~1.0×10-8 mol/L、1.0×10-8~1.0×10-7 mol/L浓度范围内与方波伏安峰电流分段呈现良好的线性关系,检出限为0.92×10-9 mol/L。 相似文献
7.
2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯手性异构体与双链/G-四链体DNA相互作用的电化学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以自组装法制得的双链DNA(ds-DNA)和G-四链体DNA(G4-DNA)修饰的金电极为工作电极, 以 为电活性指示剂, 采用循环伏安法和微分脉冲伏安法研究了R和S型2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰基)氨基-1,5-戊二酸二甲酯(简称为(R)-5FUGlu和(S)-5FUGlu)与ds-DNA和G4-DNA相互作用. 实验结果表明: (1)与5-氟尿嘧啶(5-FU)相反, (R)-5FUGlu或(S)-5FUGlu导致 在Au/ds-DNA和Au/G4-DNA修饰电极上的峰电位呈现负移行为|(2)随着5-FU, (R)-或(S)-5FUGlu浓度的增加, 在上述修饰电极上的峰电流均呈现下降现象, 且峰电流的下降值△Ip的倒数与药物浓度的倒数呈现良好的线性关系|(3)运用Langmuir公式计算获得5-FU, (S)-5FUGlu和(R)-5FUGlu与ds-DNA的结合常数分别为6.16×103, 0.42×103和0.58×103 L•mol-1, 而与G4-DNA 的结合常数分别为0.78×103, 2.60×103和5.29×103 L•mol-1|(4) (R)-5FUGlu和(S)-5FUGlu在浓度为10-4, 10-6, 10-8 mol•L-1时对HL-60肿瘤细胞生长的抑制率分别为55.8和2.8, 12.8和1.5以及5.9和0.6, 这与(R)-5FUGlu比(S)-5FUGlu分子具有更强的靶向结合G4-DNA能力相吻合. 相似文献
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铕(Ⅲ)-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸-L-丝氨酸三元配合物的合成与性质 总被引:2,自引:0,他引:2
在乙醇介质60℃水浴加热的条件下,合成了铕(Ⅲ)-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(5-Fu-1-yl)-L-丝氨酸(L-ser)三元固体稀土配合物,对其进行了元素分析、络合滴定、摩尔电导、紫外光谱、红外光谱、荧光光谱和循环伏安等性质的测试,确定其化学组成为[Eu(Ⅲ)(5-Fu-1-yl)(L-ser)]C l3.2H2O,重点通过循环伏安测定此配合物在碳糊工作电极上的电化学行为,在HAc-NaAc缓冲溶液(pH≈6.5)中,[Eu(5-Fu-1-yl)(L-ser)]C l3.2H2O和EuC l3在(-0.2)~(-1.2)V(vs.SCE)电位均表现出电化学活性,稀土配合物的电化学活化中心是Eu3+,且配合物的还原峰电流与浓度和扫描速度的平方根呈现很好的线性关系,说明该体系为标准的可逆体系。 相似文献
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12.
The title compound (E)-4-tert-butyl-N-(2,4-dichlorobenzylidene)-5-(1,2,4-triazol-1-yl)-thiazol-2-amine was synthesized by the reaction of 4-tert-butyl-5-(1,2,4-triazol-1-yl)-thiazol-2-amine with 2,4-dichlorobenzaldehyde, and its crystal structure was determined by singlecrystal X-ray diffraction. The crystal belongs to the triclinic system, space group P1 with a = 7.9748(4), b = 10.1803(5), c = 11.4603(6), α = 102.882(1), β = 100.253(1), γ = 104.457(1)°, V = 850.95(7)3, Z = 2, F(000) = 392, C16H15Cl2N5S, Mr = 380.29, Dc = 1.484 g/cm3, S = 1.095, μ = 0.512 mm-1, the final R = 0.0301 and wR = 0.0965 for 3334 observed reflections (I 2σ(I)). The preliminary antitumor activity shows that for the title compound the IC50 of Hela is 0.175 μmol/mL and that of Bel7402 is 0.156 μmol/mL. 相似文献
13.
温和条件下,苄胺与手性合成子5-(L)-孟氧基3-溴-2(5)呋喃酮通过串联的不对称迈克尔加成/分子内消除反应合成了一种新手性化合物:5-L-孟氧基-4-苄胺基丁烯内酯。产物经过IR、1H-NMR、MS谱学表征,并经X-ray单晶衍射测定了其结构。新化合物属于正交晶系,P212121空间群,a=5.2945(4),b=14.2829(10),c=26.0769(18),Mr=343.45,Z=4,V=1972.0(2)3,Dc=1.157g/cm3,μ(MoKα)=0.076mm-1,F(000)=744,R=0.0387,wR=0.0880。 相似文献
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The title compound(E)-2-(4-tert-butyl-5-(4-methoxybenzyl)thiazol-2-ylimino)me-thylphenol was synthesized by the reaction of 5-(4-methoxybenzyl)-4-tert-butylthiazol-2-amine with salicylaldehyde=and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray diffraction.The crystal belongs to the monoclinic system=space group P21/c with a=5.9362(8)=b=11.5070(15)=c=29.460(4)=β=97.326(3)°=V=1995.9(5)3=Z=4=F(000)=808=C22H24N2O2S=Mr=380.49=Dc=1.266 g/cm3=S=1.031=μ=0.181 mm--1=the final R=0.0474 and wR=0.1441 for 4327 observed reflections(I > 2σ(I)).Intramolecular O-H…N hydrogen bond is observed in the crystal.The preliminary bioassay showed that the title compound exhibits 95% inhibition rate against Rhizoctonia solani at the test concentration of 500 mg/L. 相似文献
15.
M. Madesclaire P. Coudert V. Gaumet V. P. Zaitsev Yu. V. Zaitseva 《Chemistry of Heterocyclic Compounds》2006,42(5):665-670
We have synthesized a series of (1R,2R,4S,5S,8S)-2,8-diaryl-4-(4-nitrophenyl)-1-aza-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octanes as a result
of reaction of (1S,2S)-2-amino-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol with aromatic aldehydes. The structure of the compounds obtained
was established on the basis of 1H NMR data.
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Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 5, pp. 757–763, May, 2006. 相似文献
16.
M. Madesclaire P. Coudert V. Goumet V. P. Zaitsev J. V. Zaitseva 《Chemistry of Heterocyclic Compounds》2006,42(6):813-817
The configuration of the asymmetric atoms in the molecule of (1R,2R,4S,5S,8S)-2,8-bis(4-chlorophenyl)-4-(4-nitrophenyl)-1-aza-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octane
has been determined using X-ray analysis.
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Translated from Khimiya Geterotsiklicheskikh Soedinenii, No. 6, pp. 930-934, June, 2006. 相似文献
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Xin Bo ZHOU Cui Fang LIN Song LI 《中国化学快报》2005,16(10):1301-1304
The synthesis of (S)-2-(3-arylacrylamido)-3-{4-[2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)etho- xy]phenyl}propanoic acids is described. Their structures were confirmed by ^1H-NMR. 相似文献