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为了研究O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸衍生物的结构活性关系,以取代苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得中间体2,然后与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯(1)反应制备关键中间体3,再与碘化钠或溴化锂反应,合成了14个未见文献报道的O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸盐4.通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明:大多数目标化合物具有较好的除草活性或杀菌活性.化合物4a在1.5 kg/ha剂量下对所测单、双子叶植物的抑制率均达到了100%;在50μg/g的剂量下,化合物4h~4m对油菜菌核菌和黄瓜灰霉菌的抑制率达到90%以上. 相似文献
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α-羟基取代膦酸酯和5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮通过不对称串联反应, 得到螺环-膦酸酯类化合物的非对映异构体5和6. 目标分子5和6经IR, 1H NMR, 13C NMR, MS, 元素分析进行了结构表征, 其中非对映异构体5c和6c的立体化学结构通过X射线晶体分析得到了确认. 此研究结果为某些复杂的有机磷化合物提供了新的合成策略. 相似文献
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α-羟基取代膦酸酯和5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮通过不对称串联反应,得到螺环-膦酸酯类化合物的非对映异构体5和6.目标分子5和 6经IR,1H NMR,13C NMR,MS,元素分析进行了结构表征,其中非对映异构体5c和6c的市体化学结构通过X射线晶体分析得到了确认.此研究结果为某些复杂的有机磷化合物提供了新的合成策略. 相似文献
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[2-(氟代苯氧)丙酰氧基]取代甲基膦酸二甲酯的合成与除草活性 总被引:1,自引:0,他引:1
通过2种2-(氟代苯氧)丙酸(Ⅰ)转化为相应的酰氯,再通过酰氯分别与4种α-羟基膦酸酯(Ⅱ)的缩合反应,将含氟基团引入到α-氧代烃基膦酸酯的骨架中,合成了8个新的α-[2-(氟取代苯氧)丙酰氧基]烃基膦酸酯,收率为20%~71%。经1H NMR、IR和MS测试技术对所有化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用。质量浓度分别为100和10 mg/L时,化合物Ⅲe~Ⅲh对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过93%。 相似文献
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许多噻唑类化合物具有生物活性,有些已作为杀菌剂、除草剂在农业上得到应用。近年来还进行了α-氨基酸的类似物α-氨基膦酸的合成及其生物活性的研究。迄今为止,还未见有4-噻唑基膦酸酯类化合物的合成和生物活性方面的文献报道。本文报道一系列2-氨基-5-取代-4-噻唑基膦酸酯(1)和2-氨基-4-取代-5-噻唑基膦酸酯(2)的合成。这类化合物显示了一定的杀菌活性。 1由取代乙酰氯与亚磷酸三酯经Arbuzov反应得到的取代乙酰基膦酸三酯(3)与缩二硫脲的溴氢酸盐(4)、一定量的弱碱(如硫脲、乙酸钾)在乙醇中反应制得。溶剂和碱的强弱 相似文献
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利用铑(Ⅱ)催化重氮苄基膦酸酯与芳香醛或酮化学专一地进行环氧化反应,高产率、高立体选择性地合成了顺式环氧乙烷-2-膦酸酯.反应历程是重氮化合物先与醛或酮形成羰基叶立德中间体,然后发生自身环化反应.产物经红外光谱、1H核磁共振谱、质谱和X射线衍射确定结构. 相似文献
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α-羟基取代膦酸酯和5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮通过不对称串联反应,得到螺环-膦酸酯类化合物的非对映异构体5和6.目标分子5和6经IR,^1H NMR,^13C NMR,MS,元素分析进行了结构表征,其中非对映异构体5c和6c的立体化学结构通过X射线晶体分析得到了确认.此研究结果为某些复杂的有机磷化合物提供了新的合成策略. 相似文献
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含2,4-咪唑啉二酮的环十二酮衍生物的合成及杀菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
以环十二酮为原料合成α-取代环十二酮和α-取代环十二二酮,再与2,4-咪唑啉二酮膦酸酯和2-硫代-2,4-咪唑啉二酮分别发生Wittig-Horner反应和Knoevenagel缩合反应,合成了一系列目标化合物,它们的化学结构通过IR,1HNMR,13C NMR和元素分析进行了表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物10,11A,11B,12A,12B,13A,14B和16在50μg/mL浓度时对芦笋茎枯、茄绵疫以及油菜菌核病菌均有优良的抑制活性,抑制率在70%~98%之间,进一步的生物测试结果表明,化合物12B,13A和14B对芦笋茎枯的EC50值分别为15.80,31.34和44.26 μg/mL. 相似文献
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N-对三氟甲基苯基-α-氨基烷基膦酸酯的合成、晶体结构及生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
采用活性基团拼接法将氟原子引入α-氨基烷基膦酸酯中,合成了一系列含氟芳基α-氨基烷基膦酸酯类新化合物,结构经元素分析,IR,1H NMR及MS确认.对所合成的化合物进行了抑制烟草花叶病毒(TMV)田间生物测试,结果表明,该类化合物具有良好的抑制TMV活性,其中4d化合物在0.0005%浓度下对烟草花叶病毒(TMV)防效达到了67.03%.就此对4d化合物作了单晶培养,并就晶体结构进行了X衍射分析.结构表明4d化合物分子属单斜晶系,空间群P21/c.晶胞参数a=1.1957(5)nm,b=1.0664(5)nm,c=1.5943(7)nm,α=90°,β=97.623(8)°,γ=90°,V=2.0150(15)nm3,Z=4.Dc=1.336 Mg/m3,μ=0.189nm-1,F(000)=840. 相似文献
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合成了18种内-α-取代-α-甲基双环[2,2,1]庚烷-2-基甲醇(Ⅰ)。测定了所有化合物的折光率(或熔点)、质谱、红外光谱、~1H核磁共振谱、气相色谱的保留时间和薄层色谱的比移值。评定了它们的香气,并与相应的内-α-取代-α-甲基双环[2,2,1]-5-庚烯-2-基甲醇(Ⅱ)系列化合物的香气进行了比较,初步探讨了结构与香气的关系。 相似文献
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具有生物活性的有机磷化合物的研究V.α—[(取代)芳氧基乙酰氧基]烷基膦酸 总被引:6,自引:1,他引:6
通过取代苯氧乙酰氯和α-羟基烷基膦酸酯的缩合反应合成了8种标题化合物,用元素分析,红外,核磁及质谱作了表征,测定了它们的除草活性和植物生长调节活性。 相似文献
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本文对一系列2-氨基-5-取代基-4-噻唑基膦酸酯进行了质谱研究,发现2-氨基-5-取代基-4-噻唑基膦酸酯的膦酰基中的烷基在碎裂过程中产生了一种新的γ-烷基重排反应,并且讨论了这类化合物的质谱碎裂行为,用电子轰击碰撞活化质量分析离子动能谱(EI-CA-MIKES)和高分辨精确质量测量技术(AMMT)作了进一步的研究。 相似文献
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以四丁基碘化铵(TBAI)为相转移催化剂,催化(1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯(Ohira-Bestmann试剂)与芳香醛衍生的α-氨基砜的Mannich反应.通过对反应条件进行筛选,确定了-40℃下,以甲苯为反应溶剂和质量分数为10%的Li OH溶液为碱的最佳反应条件.通过底物的扩展,合成了一系列β-氨基膦酸酯衍生物,收率为52%~93%,所得产物结构经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)表征.通过Ohira-Bestmann试剂与α-氨基砜的Mannich反应,提供了一条有效制备β-氨基膦酸酯衍生物的方法. 相似文献