"一锅煮"合成新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物

在微波辅助、无溶剂、无催化剂条件下,以取代吡唑甲醛,2-氨基苯并噻唑和亚磷酸二乙酯为原料,"一锅煮"合成了6个新型含吡唑与苯并噻唑环的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征.     

3,3-二氟环己基甲胺的简便合成

以环己烯酮和硝基乙酸乙酯为原料,经Michael加成、水解脱羧、亲核氟化和还原反应合成了3,3-二氟环己基甲胺(4),总收率55％,其结构经¹H NMR和MS确证。在最佳还原反应条件［1,1-二氟-3-硝甲基环己烷83.73 mmol, Raney Ni (80％)和NH₃·H₂O为共催化剂,EtOH为溶剂,于室温反应12 h］下,4的收率82%。     

新型含吡唑基的α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性

在微波无溶剂无催化条件下, 以取代吡唑甲醛、芳胺和亚磷酸二乙酯为原料合成了一系列新型含吡唑基的α-氨基膦酸酯类衍生物, 其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, MS和³¹P NMR测试技术进行了表征. 初步生测结果表明, 部分化合物表现出不同程度的抗菌活性.     

1,4-苯基双氨基膦酸酯的绿色合成及生物活性

在不加任何溶剂和催化剂条件下,通过微波辅助一锅法合成了9种1,4-苯基双氨基膦酸酯.该反应时间短(4～6min),后处理简单,环境友好,产率达到85%～95%,是一种高效绿色的合成方法.通过1H NMR、13C NMR和元素分析确定了目标化合物的结构.生物活性测试表明,该类化合物对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)有很好的...