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以ALS为靶标的新型除草剂的分子设计,合成及生物活性研究… 总被引:1,自引:0,他引:1
从量子药理学的角度,对嘧啶(硫)醚类化合物的电子结构进行了量子化学研究。结果表明,在高活性分子嘧啶环周围存在一个大的电负性区域,其除草活性与杂环部分的电荷转移能力有关。 相似文献
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嘧啶氧醚类化合物是一类新型除草剂,对其进行结构修饰以寻求具有更高活性的先导化合物是当前乙酰乳酸合成酶(ALS)类除草剂研究中的一大热点.近年来对嘧啶氧醚类化合物修饰主要集中在苯环部分取代基的变化上,而杂环部分为稠杂环的醚类化合物报道很少[1~3].在对嘧啶醚类除草剂构效关系研究中发现其与ALS相互作用时,杂环部分主要起供电子作用,其供电子能力越强化合物的活性越高[4].另外,许多二芳醚类化合物又是原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂,我们初步研究发现,1,2,3-苯并三氮唑是一类很好的活性单元,若在醚类化合物中引入这种稠杂环有可能找到高活性的先导化合物. 相似文献
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Synthesis of Pyridyl Polyheterocyclic Oxime-ether Schiff Bases Containing s-Triazole and Oxadiazole Subunits 总被引:1,自引:0,他引:1
Guo Qiang HU Sheng LI Wen Long HUANG 《中国化学快报》2006,17(7):899-902
4-Amino-3-substituted-5-mercapto-s-triazole derivatives are an important intermediate for the synthesis of biologically active heterocycles 1-4 including antibacterial, antifungal, anticancer agents. Before, the researches mainly focused on its fused hete… 相似文献
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含肟醚的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及除草活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶(6)与氯乙醛或氯丙酮反应生成5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-硫丙酮(硫乙醛) (7). 中间体7与O-烷基(芳基)羟胺(5)反应得到目标化合物1-(5,7-二甲基-1,2,4三唑[1,5-a]嘧啶-2-硫)乙醛-O-烷基肟醚(9), 2-(5,7-二甲基-1,2,4三唑[1,5-a]嘧啶-2-硫)丙酮O-烷基肟醚(10). 初步生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性. 相似文献
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含嘧啶环的双冠醚(Ⅱ) 总被引:2,自引:0,他引:2
由4,6-二氯-5-硝基嘧啶、2,4-二氯-5-硝基-6-甲基嘧啶分别与4′-氨基苯并冠醚反应合成了6种以嘧啶环为桥链的新双冠醚,其中分别含有苯并-12-冠-4(Al,Bl)、苯并-15-冠-5(A2,B2)和苯并-18-冠-6(A3,B3)单元。用这些双冠 氯仿溶液绎碱金属苦味酸盐水溶液进行了萃取,计算了萃取平衡常数Kc。结果表明双冠醚(A1,B1)、(A2,B2)和(A3,B3)分别对钠、钾和铯具有较高的萃取能力,其选择性显著优于相应的单冠醚。 相似文献
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为解决抗性问题,寻找新的活性化合物,在前期工作基础上,运用生物等排原理,以吡唑肟醚为骨架,引入了第二代新烟碱类重要药效团氯代噻唑和另一重要基团嘧啶环,设计合成了系列新型吡唑肟醚类化合物.以1H NMR,IR,元素分析及MS进行结构确证,并进行了杀虫、杀螨及杀菌活性测定.部分具有氯代噻唑环的A系列化合物显示了良好的杀蚊虫活性(100%,5 mg·L-1)、杀豆蚜活性(100%,200 mg/L)和杀螨活性(100%,200 mg/L);具有嘧啶环的B系列化合物显示了一定的杀菌活性. 相似文献
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以ALS为靶标的新型除草剂的分子设计、合成及生物活性研究(Ⅵ)——嘧啶(硫)醚类除草剂的电子结构研究及新型除草剂的分子设计 总被引:6,自引:0,他引:6
从量子药理学的角度,对嘧啶(硫)醚类化合物的电子结构进行了量子化学研究.结果表明,在高活性分子的嘧啶环周围存在一个大的电负性区域,其除草活性与杂环部分的电荷转移能力有关.在上述结果的基础上,设计并合成了一类结构新颖的除草剂.生测结果表明,所设计的化合物具有很好的除草活性,其中化合物b的pIC50达到7以上. 相似文献
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4,6-二氯-2-嘧啶基苯硫甲基磺酰脲与甲醇钠反应,合成了15个 见文献报道的标题化合物。它们的结构经IR,^1HNMR,MS,元素分析证实。其中一类化合物具有较强除草活性。 相似文献
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以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、氧化反应分别合成了12个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-取代苄氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a~5l及其砜基类似物6a~6l,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,部分化合物表现出了一定的抑菌活性,其中化合物5c,5k和5l对黄瓜灰霉病菌的抑制率分别为61%,69%和85%. 相似文献
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利用具有非线性光学活性的对硝基苯胺掺杂高玻璃化转变温度的聚芳醚砜(PES-C)和聚芳醚酮(PEK-C),得到了两种掺杂含量较高的掺杂型非线性光学聚合物体系。电晕极化表明较高的取向和较慢的松驰。 相似文献
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在紫外光引发聚合过程中,安息香醚在光敏有机硅预聚物中相容性较差,从而影响聚合物光敏固化速度。为了改进其相容性,曾有文献报道合成含安息香醚的有机硅氧烷的有关工作。我们采用七甲基环四硅氧烷与α-烯丙基安息香醚(Ⅰ_(a,b))加成的方法,合成了未见报道的以碳硅键合安息香乙醚或丁醚为侧基的环状有机硅氧烷(Ⅱ_(a,b)),将其开环聚合得到相应的线型聚有机硅氧烷(Ⅲ_(a,b)),通过~1H NMR、IR、UV和元素分析对Ⅰ_(a,b),Ⅱ_(a,b)和Ⅲ_(a,b)的化学结构进行了表征,并研究了紫外光照射下Ⅰ_(a,b)、Ⅱ_(a,b)和Ⅲ_(a,b)对聚甲基γ-(甲基丙烯酰氧)丙基硅 相似文献
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2—取代氨基—4,6—二氯嘧啶类化合物的合成及其杀菌活性 总被引:7,自引:0,他引:7
以4,6-二氯嘧啶-2-异氰酸酯与胺类,肼类及醇类化合物反应,合成18个未见文献报道的标题化合物,它们的结构经IR,HNMR证实,其中苯硫甲基磺酰脲类化合物有较好的杀菌活性。 相似文献
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Twelve [1,2,4]-triazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives had been designed and synthesized by using substituted hydrazine hydrate as starting materials.The synthesized compounds were confirmed by elemental analysis,Infrared spectra and 1~H NMR techniques.Preliminary bioassay indicated that some of them displayed good herbicidal activities. 相似文献