紫外光谱法研究环糊精／精噁唑禾草灵超分子复合体

采用紫外光谱法研究了β-环糊精（β-CD）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）和部分甲基化β-环糊精（RAMEB）与精噁唑禾草灵（FE-p）间的超分子作用。在体积比为1：4的乙醇水溶剂中，在298.15～318.15K的温度范围内，3种环糊精均能与FE-p形成稳定的1：1型的超分子复合体，其结合常数值大小依次是KRAMEB〉KHP-βCD〉KβCD，且随着温度的升高而降低。经过计算，热力学参数AG，△H和△S均为负值，说明结合反应是放热反应且能自发进行，焓变是形成超分子复合体的主要驱动力，符合熵焓补偿效应。     

β-环糊精与佐匹克隆包合作用的研究

采用相溶解度法研究了佐匹克隆在不同pH和不同摩尔浓度的β-争环糊精水溶液中的溶解度及二者的表观稳定常数,随着β-环糊精浓度的增加和pH的提高,佐匹克隆的溶解度增加,表观稳定常数升高;采用热力学方法研究了温度对包合反应的影响,计算了包合过程的熵变AS、焓变△H及自由能变化△G均为负值,说明包合反应是放热反应且能自发进行,焓变是形成超分子复合体的主要驱动力;用研磨法制备了佐匹克隆-环糊精包合物,并用红外光谱和差示扫描量热分析对固体包合物进行了表征.结果表明,佐匹克隆与β-环糊精可形成1:1包合物,β-环糊精对于难溶性药物佐匹克隆是较理想的增溶剂.     

诺氟沙星与环糊精的超分子体系

研究了诺氟沙星与β-环糊精(简称β-CD)及其两种衍生物羟丙基-β-环糊精(简称Hp-β-CD)、甲基-β-环糊精(简称Me-β-CD)形成的超分子体系.利用荧光光谱法测定了超分子体系的包结常数和包结比,及其热力学参数.诺氟沙星与3种环糊精均形成1∶1稳定的包合物,诺氟沙星与β-CD、Me-β-CD及Hp-β-CD作用...     

[四-(三-甲氧基-四-羟基)苯基]-锌卟啉-环糊精超分子体系研究

在中性磷酸盐缓冲溶液中,以紫外-可见分光光度法和荧光光谱法研究了对称性卟啉[四-(三-甲氧基-四-羟基)苯基]-锌卟啉(简称T(3-MO-4-HP)P-Zn)与α-CD、β-CD、γ-CD三种环糊精之间相互作用形成的超分子体系.结果表明T(3-MO-4HP)P-Zn卟啉与3种环糊精均形成1∶1的包结物.利用双倒数曲线法计算了T(3-MO-4-HP)P-Zn-CD超分子体系的包结常数,结果表明T(3-MO-4-HP)P-Zn与β-CD表现出最强的包结能力.     

竞争包结法研究β-环糊精及其衍生物对灯盏花乙素的选择键合

以酚酞作为光谱探针,采用紫外-可见光谱滴定法测定了β-环糊精(β-CD),单(6-脱氧-乙二胺)-β-环糊精(en-β-CD),单(6-脱氧-二乙基三胺)-β-环糊精(dien-β-CD),羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)在30℃时,pH=10.50的0.025mol/L缓冲液中与灯盏花乙素所形成超分子配合物的稳定常数。结果表明,多种弱相互作用力协同作用于环糊精的配位过程,主-客体间的尺寸匹配决定所形成配合物的稳定性,环糊精衍生物的取代基影响主体的配位能力。5种环糊精主体化合物对灯盏花乙素客体分子的包合能力大小为:β-CDSBE-β-CDen-β-CDdien-β-CDHP-β-CD。     

RP-HPLC测定不同β-环糊精衍生物超分子包合物中褪黑激素的含量

建立了反相高效液相色谱法测定褪黑激素(MLT)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基-β-环糊精(M-β-CD)以及取代度为1、4、7的3种磺丁基醚-β-环糊精(SBE1-β-CD、SBE4-β-CD、SBE7-β-CD)共5种不同β-环糊精衍生物所形成的超分子包合物中褪黑激素含量的分析方法。采用Agilent Extend C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-水(40∶60),流速0.8mL/min,柱温:室温,检测波长278nm。结果表明:褪黑激素在5.05—202μg/mL浓度范围内线性关系良好(r=1.000);平均加标回收率分别为99.8%、99.0%、100.4%、99.9%、100.6%;RSD分别为0.53%、1.0%、0.71%、0.94%、0.86%。本方法可用于各类褪黑激素超分子包合物的含量分析。     

β-环糊精与二苯硫脲、二苯脲包结作用的紫外光谱研究

采用紫外光谱法研究β-环糊精与二苯硫脲、二苯脲的包结作用,运用摩尔比法和直线拟合法(Hildebrand-Benesi法)确定了包结物形成的化学计量比,计算了主客体在不同温度下的包结稳定常数Ks,从而得到包结过程的热力学数据△H,△S.结果表明:β-环糊精与二苯硫脲、二苯脲均形成2∶1型的包结物,由于相邻的2个β-环糊精空腔间的协同作用,包结稳定常数Ks较1∶1型包结物大.包结过程是焓驱动的,主客体间的范德华作用力和偶极-偶极相互作用力是包结过程的主要驱动力.     

β-环糊精增敏荧光光谱法对柔红霉素的定量测定

采用荧光光谱法对β-环糊精（β-CD）与柔红霉素（DNR）包结物溶液进行表征。研究了β-CD与DNR之间的超分子包结作用机理,讨论了时间、温度和β-CD浓度对包结反应的影响,建立了新的定量检测微量DNR的方法。研究结果表明,DNR本身具有天然荧光,与β-CD形成1：1的超分子包结络合物后,荧光强度增大,β-CD对DNR有较强的荧光增敏作用。在25℃,pH7.0时,包结常数K=1.26×106L/mol。β-CD增敏荧光定量测定DNR的线性回归方程为y=1.78×107x＋312.76,相关系数为r=0.9953,检测下限为3.77×10-6mol/L。     

β-环糊精衍生物对昔康类药物的增溶作用

相溶解度法研究了吡罗昔康、美洛昔康和氯诺昔康与β-环糊精(β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)和羟丙基β-环糊精(HP-βCD)的包合特性.结果表明,昔康类药物与3种环糊精都形成了1:1的包合物.环糊精包合能力HP-β-CD>SBE-β-CD>β-CD.增溶效应氯诺昔康>美洛昔康>吡罗昔康.     

光谱法研究环糊精与艾地苯醌的超分子作用

用荧光光谱法研究了药物艾地苯醌与β-环糊精在溶液中的超分子复合作用,发现在加入β-环糊精后其荧光强度显著增强;Benesi-Hildebrand曲线显示在溶液中它们之间以1∶1的方式结合,包合常数K为412mol/L;紫外滴定实验显示出艾地苯醌的去质子化常数在加入β-CD后与本身的pKa基本一致,说明超分子复合物中艾地苯醌分子中的—OH基团存在于环糊精空腔外面。核磁测试显示在加入β-CD后艾地苯醌的C-11的化学位移向高场移动,而C-11上的氢位移则向低场移动,表明芳环上的甲氧基进入了环糊精的空腔。