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2-溴-4-[1-(E)-亚乙基-2-对甲氧基苯基-丁基]-1-甲氧基苯(3)是在合成3’-甲氧基己烯雌酚(2)过程中获得的意外羟基消除产物. 报道了2-溴-4-[1-(E)-亚乙基-2-对甲氧基苯基-丁基]-1-甲氧基苯在不同条件下的脱甲基反应产物以及双键转位反应的情况. 部分重要中间体的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抑制活性结果显示, 己烯雌酚骨架上的基团对该类化合物的抑制新生血管生成活性具有显著的影响, 甲氧基为活性有利基团, 而酚羟基全部游离时化合物没有活性. 相似文献
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5-[2-(8-羟基喹啉-2-基)乙烯基]-2-甲基-8-羟基喹啉的合成、抗氧化活性及促进鼠骨髓间质干细胞增殖的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
设计合成了5-[2-(8-羟基喹啉-2-基)乙烯基]-2-甲基-8-羟基喹啉(5), 用IR, UV, 1H NMR, MS和元素分析确认其结构. 利用DPPH•法和噻唑蓝比色法(MTT法)分别测定了目标产物的抗氧化活性及调控鼠骨髓间质干细胞(MSCs)增殖的作用. 结果表明, 目标产物有较强的抗氧化活性, 在低浓度时对鼠骨髓间质干细胞有促进作用. 相似文献
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1,4-苯并二氧六环木脂素类天然产物多数具有增加胆碱乙酰化酶和抗肝毒等活性 ,其活性主要源于 1 ,4-苯并二氧六环官能团 [1] . 1 ,4-苯并二氧六环木脂素的消旋全合成已有报道 [2 ] ,但其不对称合成还是空白[3] .我们发展了一条对映选择性合成 1 ,4-苯并二氧六环木脂素的简捷有效的路线 .基于前面的工作 [4 ] ,我们发现 1 ,4-苯并二氧六环醛类衍生物是合成此类天然产物的关键中间体 ,选择 2 - (4-羟基- 3-甲氧基 ) - 3-羟甲基 - 1 ,4-苯并二氧六环 - 6-醛 (1 )作为目标分子 ,其合成路线如下 :Reagents and conditions:( ) Me OH,H2 SO4,9… 相似文献
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3-(噁唑-5-基)吲哚类天然产物如Pimprinine,Streptochlorin等,广泛存在于海洋微生物中,因其具有多样的生物活性,在医药和农药领域中很有研究潜力.3-(噁唑-5-基)吲哚类天然产物的合成方法有很多研究报道,在吲哚结构上构建噁唑环是合成此类天然产物的关键.总结了已报道的3-(噁唑-5-基)吲哚类天然产物的生物活性,并对构建3-(噁唑-5-基)吲哚骨架的合成方法及部分主要反应机理进行了综述,探讨了3-(噁唑-5-基)吲哚类骨架作为一种优势活性结构在未来的应用前景. 相似文献
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以水合肼和硝酸胍为原料,经过环合、氧化和肼化,得到3-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-6-肼基-1,2,4,5-四嗪(4),以此为原料和不同芳香醛发生腙化反应,得到系列1-芳基亚甲基-2-(6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-1,2,4,5-四嗪-3-基)肼(5),产物经元素分析、1H NMR、IR和MS表征。所合成的系列化合物抗菌活性测试表明,它们对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等3种细菌表现出一定程度的抑制活性。 相似文献
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将自行合成的重要中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑(2)和2-氯硒基苯甲酰氯(6)反应,合成出了16个新颖的含苯并异硒唑酮结构的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物7a~7p,利用IR,1H NMR和元素分析对目标产物进行了结构表征.评价了目标化合物的生物活性.实验结果表明,部分化合物具有抑制细胞分裂周期25 B磷酸酯酶(Cdc25B)的活性(IC50=1.67~6.66μmol·L-1).所有化合物对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)均有抑制活性(IC50=0.73~4.50μmol·L-1),并且部分化合物的抑制活性高于阳性对照药物齐墩果酸(IC50=1.90μmol·L-1).化合物7k对人结肠癌(HCT-8)细胞具有体外抗肿瘤活性(IC50=12.54μmol·L-1).部分化合物对羟自由基(HO·)和超氧阴离子(O·-2)具有中等的清除能力,但对DPPH·均无清除能力. 相似文献
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苯并硫氮杂(艹卓)是一类具有多种生理活性的七元杂环化合物,近年来,其各类衍生物的合成及性质的研究受到人们的关注[1~5].我们曾用氯乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂(艹卓)反应合成了具有两个活性结构单元的1,5-苯并硫氮杂(艹卓)-β-内酰胺衍生物,并发现其产物具有确定的构型[6].为了研究可能具有更好生理活性的α-烃基-β-内酰胺的杂(艹卓)衍生物,我们合成了4个新的苯基取代的杂(艹卓)衍生物(Ⅱa-Ⅱd),研究了它们的谱学特征和立体结构. 相似文献
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研究了一条新的路线用于他汀类药物的重要中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成. 以廉价、易得的L-(-)-苹果酸为起始原料, 经酯化、还原、溴代和氰化四步反应得到目标化合物(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯, 合成总收率为56.7%. 所有中间体和最终产物均由ESI-MS, 1H NMR和13C NMR光谱及比旋光度表征并与文献值比较. 该方法原料易得、操作简便、收率良好, 产物容易分离纯化, 是一条适合大规模制备(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的新合成工艺路线. 相似文献
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5-(S)-烷氧基-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮在二甲基甲酰胺中的Michael加成-消除反应 总被引:2,自引:0,他引:2
5-羟基 - 2 (5H) -呋喃酮是一些具有生理活性天然产物的重要结构组份 [1] ,γ-内酯类的结构片段在一些抗病毒药物或前体结构中也常出现 ,由于内酯环的立体构型与药物的生物活性密切相关 ,因此它的合成具有十分重要的价值[2 ] .近年来利用天然手性助剂薄菏醇和冰片等的手性 5-烷氧基 - 2 (5H) -呋喃酮合成天然产物已引起人们的广泛关注 [1,3~ 13] .我们在研究手性 5-烷氧基 - 3,4-二卤 - 2 (5H) -呋喃酮 (4a_ 4 d)与 Wittig- Horner试剂 (O,O-二乙氧基丙酮基膦酸二乙酯 ) (5)的反应时 ,当以 DMF为溶剂 ,金属钠为催化剂时 ,并未得到目标… 相似文献
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以取代苯酚、多聚甲醛和取代苯胺为原料,在无催化剂的条件下,通过Mannich缩合反应合成了一系列新型3,6(8)-二取代-2,4-二氢-1,3-苯并(口恶)嗪类化合物.结果表明,取代苯酚和取代苯胺的取代基为供电子基时,合成产物的产率高于吸电子取代基的.产物的结构用1H NMR、13C NMR、IR和MS等进行了表征.初步测试了目标化合物的杀菌活性,部分化合物具有较好的杀菌活性.当浓度为25 mg/L时,化合物4j和4d对菌核病菌的抑制率分别为86.1%和81.5%,化合物4i对灰霉病菌的抑制率为81.6%. 相似文献