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为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素II AT1受体拮抗剂, 从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发, 经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应, 合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物, 总收率为58%~87%, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 初步药理试验结果表明: 所有目标化合物均有一定的AT1受体拮抗活性, 其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC50值为4.0×10-9 mol/L, 与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当, 具有进一步的研究意义. 相似文献
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以甲基乙烯酮为原料,用乙炔基格氏试剂对其加成,然后水解得到目标物3-甲基-1-戊烯-4-炔-3-醇。研究了温度对反应的影响,发现在25℃的反应温度下,目标化合物的气相色谱产率为50%,减压蒸馏纯化后收率为30%。目标产物用1HNMR、IR进行了表征。 相似文献
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标题化合物C23H26O4是由水杨醛与5,5-二甲基-1,3-环己二酮在N,N-二甲基甲酰胺中反应而得.结构通过单晶X-射线行射法确定,其晶体属于单料晶系,空间群P21/c,a=7.056(7),b=20.263(3),c=13.665(2)A,β=93.32(1)°,V=1950.7(4)A3,Mr=366.46,Dc=1.248g/cm3,Z=4,μ(MoKa)=0.84cm-1,F(000)=784。晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最后的偏离因子R=0.068,Rw=0.075。晶体结构分析结果表明,分子中存在一个共轭的烯醇式结构。 相似文献
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1-芳基-2-苯基-3-甲基-3-异丙基-2-氧代-1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮的合成及除草活性 总被引:3,自引:0,他引:3
利用取代苯基脲与苯基二氯化膦和3-甲基-2-丁酮进行的类Mannich反应合成了15种新的1,4,2-二氮磷杂环戊-5-酮类化合物(2a_2o),
其结构经 相似文献
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2, 6 - D imethoxyhydroquinon e - 3 -mere aptoac et ic ac id (D M Q -MA) I -3 is a syntheti cderivative of 2, 6 - d imethoxyp -b enzoqu inone (D M Q )#, whi oh is a n atUral fermentedproduct of wheat germ and was found to have a wide spectrUm of cytotoxicity againstvarious tUmor cell lines under the synergistic activation of L-ascorbic acid as reported byG.A.Szents. Owing to the very low aqueous solubility of DMQ, which is an apparentdisadvantage for the development as a vaccine, we prep… 相似文献
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研究了一条新的路线用于他汀类药物的重要中间体(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的合成. 以廉价、易得的L-(-)-苹果酸为起始原料, 经酯化、还原、溴代和氰化四步反应得到目标化合物(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯, 合成总收率为56.7%. 所有中间体和最终产物均由ESI-MS, 1H NMR和13C NMR光谱及比旋光度表征并与文献值比较. 该方法原料易得、操作简便、收率良好, 产物容易分离纯化, 是一条适合大规模制备(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的新合成工艺路线. 相似文献
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《Analytical letters》2012,45(7):1685-1692
Abstract A direct and fast analytical method for the determination of Lonidamine and its impurity of synthesis, the N2 alkylated isomer, by UV derivative spectrophotometry, is described. The procedure was defined by regression analysis for a high number of standard solutions. Linear relationships were obtained between mixture composition and maximum amplitude in <2D at 316 nm for Lonidamine quantitation, and peak trough 4D 226,234 and 4D 323,316 amplitudes by utilising polynomial equation for N2 isomer quantitation. The method, yielding accurate and precise results, was satisfactorily applied to laboratory mixtures and to a commercial formulation. 相似文献
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(S)-3-hydroxy-tetrahydrofuran was synthesized from L-malic acid by esterification,reduction,cyclization.The chemical structures of the target compound was identified by element analysis,IR,NMR andMS spectra.The total yield and the purity of the product were 41% and 99.2%,the optical purity was 95.8%.This optimal synthetic procedure with lower cost and mild reaction conditions be worthy to have a further pilot manufacture. 相似文献
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Xianyu Sun Rachita Rai Jeffrey R. Deschamps Alexander D. MacKerell Jr. Alan I. Faden Fengtian Xue 《Tetrahedron letters》2014
1-(3-Oxocyclobutyl) carboxylic acid (4a) was converted into N-Boc-protected 1-(3-oxocyclobutyl) urea (5a), a key intermediate for the preparation of agonists of metabotropic glutamate receptor 5, in one-step when treated with diphenyl phosphoryl azide and triethylamine in tert-butanol. The mechanism of the reaction involves a nucleophilic addition of the in situ generated tert-butyl carbamate to the isocyanate intermediate. This reaction is applicable to other 1-(3-oxocycloalkyl) carboxylic acids but not to linear γ-keto carboxylic acids. 相似文献
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建立了一种应用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定兔尿中与溴氰菊酯毒性相关的多种生物标志物的检测方法。分析物包括溴氰菊酯及其代谢产物1R,3R-二溴菊酸、3-苯氧基苯甲酸,以及5种生物标志物5-羟色胺、5-羟基吲哚乙酸、3-硝基丙酸、8-羟基脱氧鸟苷和6-甲氧基鸟嘌呤。样品经硅藻土基质固相分散萃取、三氯乙酸沉淀蛋白质和HLB固相萃取小柱净化,使用电喷雾离子源,在多反应监测模式下正负切换采集测定,其中溴氰菊酯、5-羟色胺、5-羟基吲哚乙酸、8-羟基脱氧鸟苷和6-甲氧基鸟嘌呤采用正离子模式,1R,3R-二溴菊酸、3-苯氧基苯甲酸和3-硝基丙酸采用负离子模式。基质校准曲线外标法定量。结果表明,7种生物标志物在各自的浓度范围内线性关系良好(R2不小于0.9914),5-羟基吲哚乙酸的检出限和定量限分别为20 μg/L和50 μg/L,其余化合物的检出限和定量限分别为0.2~5.0 μg/L和0.5~10 μg/L;在兔尿中3个不同添加水平的平均回收率为74.2%~98.7%,相对标准偏差(RSD)不大于12%,方法简单、快速、准确、灵敏,可作为溴氰菊酯暴露评估的检测方法。 相似文献
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1引言脂和国民经济关系密切,既是人类食物的重要组成部份和重要的营养物质,又是工业用途广泛的原料。工业上由乙醇与脂肪酸经硫酸液相催化合成酯[‘”’],但此法副反应多,设备腐蚀严重,后处理工序繁琐,三废处理困难。采用超强酸催化高级脂肪酸酯的合成,可以避免上述缺点。而且这类催化剂可在高温下使用,相对于液体强酸型催化剂l‘1,它们以其不同寻常的酸强度使许多难以进行的反应在很温和的条件下进行,并且具有能耗低、无腐蚀、无污染、工艺简便、用量少、易再生等,因而得到越来越广泛的应用。2实验部分2.1试剂及纯废月… 相似文献
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一种简单的葡萄糖测定方法 总被引:5,自引:0,他引:5
报道了一种新的葡萄糖测定方法。它是基于可逆的光诱导电子转移过程,从而实现葡萄糖的快速测定。荧光染料(3-〔5-(4-二甲氨基苯基)-4,5-二氢唑-2-苯磺酰氨基〕苯硼酸)被首次应用于体液中葡萄糖的直接测定。方法的线性范围为0~1×10-2 mol/L,检测限为5×10-5 mol/L。用建立的方法对3个血清样品中葡萄糖的直接测定,结果满意,相对标准偏差小于4%。 相似文献