共查询到20条相似文献,搜索用时 171 毫秒
1.
开发了一种以吲哚为起始原料,合成具有多个反应位点的多取代3-烯基吲哚的新方法,合成了9个目标化合物,其中8个为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。 相似文献
2.
3.
4.
5.
6.
7.
以20 mol%Et3N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与β-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3′-氧化吲哚]衍生物(3a~3m),分离收率51%~99%, dr值1:1~4:1,产物结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264.7的抑制作用。结果表明:化合物3g的细胞抑制活性最强(IC50: 18.59 μM),化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC50: 50.87 μM)。 相似文献
8.
以3-异硫氰基氧化吲哚与3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚为原料,乙腈为溶剂,在无催化剂存在的条件下于室温发生[3+2]环加成反应,合成了6个新型的螺环吡咯酮双氧化吲哚类化合物(3a~3f),产率91%~95%,dr 17/1~>20/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3f对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3c对K562具有明显的抑制活性(IC50为36.3 μM),与阳性对照药顺铂接近。 相似文献
9.
10.
11.
12.
以3-卤氧化吲哚和吗啉(或硫代吗啉)为起始原料,碳酸钠为催化剂,于60 ℃发生3-叔胺基化反应,合成了10个新型的3-吗啉四取代氧化吲哚 (3aa~3bh),收率86%~94%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。 相似文献
13.
以吲哚和酰氯(苯甲酰氯及苯磺酰氯)为原料,合成了7个N-酰基取代吲哚类化合物(a~g),其结构经1H NMR和元素分析确证。研究了化合物对球等鞭金藻、亚心形扁藻和舟形藻以及藤壶幼虫的生长抑制活性。结果表明:当吲哚结构连接电负性较高的基团时,化合物对藻类和藤壶幼虫的生长抑制性较好,其中以连接苯磺酰基化合物的抑制效果最佳。目标化合物对藤壶幼虫12 h和24 h的半致死浓度(LC50)明显低于底物吲哚,其中以苯磺酰基取代的化合物最低。采用目标化合物制备的海洋防污涂料,浅海挂板90 d后,对海洋污损生物的附着表现出明显的抑制作用。 相似文献
14.
15.
16.
17.
以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体--3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a~3d); 3a~3d与甲胺发生酰胺化反应制得3 丙酰胺取代氧化吲哚(4a~4d); 4a~4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a~5d); 5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(6a和6b), 5a~5d, 6a和6b均为新化合物,总产率42%~61%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了5a~5d, 6a和6b对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:5b对A549, PC 3和K562的抑制活性均较好,其IC50分别为27.2μmol·L-1, 37.5 μmol·L-1和21.7 μmol·L-1。 相似文献
18.
合成了3种BINOL双酰胺(Ⅰ~Ⅲ),其结构经1H NMR, 13C NMR, HR-MS(ESI)和元素分析确证。研究了I~III对取代吲哚和硝基烯烃的Friedel-Crafts烷基化反应的催化性能,并对反应条件进行了优化。结果表明:在最优条件(CH2Cl2为溶剂,Ⅰ为催化剂,于40 ℃反应12 h)下,吲哚及取代吲哚与硝基烯烃均能有效的进行Friedel-Crafts烷基化反应,收率和ee值最高可达88%和90%。 相似文献
19.