14种钯抗癌络合物初步筛选的荧光法研究

本文提出抗癌络合物初步筛选的荧光新方法,对所合成的14种钯(Ⅱ)/邻菲咯啉/氨基酸/氯离子(Pd(Ⅱ)/phen/aa/Cl)络合物作为非顺铂抗癌药物进行了体外筛选及结合作用研究,发现荧光筛选法结果与其它如甲烯蓝试管法、苔盼蓝染料排斥法基本一致,其中络合物[Pd(phen)(lys)]Cl,[Pd(phen)(arg)]Cl,[Pd(phen)(pro)]Cl对小鼠S-180瘤株抑瘤率分别为56％,50％,48％,这同它们与DNA结合常数7.96×10~6,4.52×10~6,1.0×10~6顺序相一致,表明荧光筛选法具有一定可靠性,并且荧光法具有操作简便、耗费低廉、周期较短等优点,适于抗癌络合物的初步筛选。     

铜(Ⅱ)与N(2-羟基乙基)水杨醛亚胺配合物的合成、结构和热分解

人们在探索新的有效抗癌药物时,发现了一些Schiff碱及其和某些金属生成的配合物具有抗癌作用。为研究此类配合物的抗癌作用和结构的关系,我们合成了一系列Schiff碱类配合物。 本文合成了Cu(Ⅱ)与N(2-羟基乙基)水杨醛亚胺配合物,培养出了单晶,通过X射线单晶衍射确定了配合物的晶体和分子结构,并对其热分解过程进行了初步探讨。     

N-(4-羟基-3-甲氧基苯基亚甲基)-对甲氧基苯胺的室温固相合成及表征

Schiff碱含有-RC=N-基团,自1864年发现以来[1,2],由于Schiff碱及其配合物具有杀菌抗病毒抗癌[3]、可逆结合氧气[4]、非线性光学[5]、光致和热致变色[6]、荧光[7]、仿酶催化[8]等一系列优良性能,人们进行了广泛而深入的研究。Schiff碱的合成一般采用溶液合成方法,反应需要有机溶     

大环Schiff碱化合物的合成、表征及其荧光活性研究

含乙酰丙酮类大环Schiff碱化合物一般都具有良好的荧光活性．采用模板合成法,用对苯二胺与乙酰丙酮反应合成得到的Schiff碱配体（H2L）与烷基二胺（即1,2-乙二胺,1,3-丙二胺,1,4-丁二胺）反应合成了3种新型大环Schiff碱化合物,通过元素分析,^1H NMR,IR,MS,UV,摩尔电导等手段对合成得到的化合物进行了组成和结构表征,同时在DMF溶液中对大环Schiff碱锌（Ⅱ）配合物的荧光活性进行了初步研究．     

铜(Ⅱ)与N(2-羟基乙基)水杨醛亚胺配合物的合成、结构和热分解

人们在探索新的有效抗癌药物时,发现了一些Schiff碱及其和某些金属生成的配合物具有抗癌作用^[1,2]。为研究此类配合物的抗癌作用和结构的关系,我们合成了一系列Schiff碱类配合物^[3,4]。     

姜黄素类似物的合成及其生物活性的测定

实验合成了姜黄素的Knoevenagel缩合物4-(2-呋喃次甲基)姜黄素C1,氨基硫脲Schiff 碱配体E1,及其Schiff 碱配体的Zn(Ⅱ)配合物D1.采用DPPH法测定了产品清除自由基的能力,结果表明产品C1对DPPH自由基清除率为82.0%.在pH7.2的Tris-Hcl缓冲溶液中,采用紫外光谱和荧光光谱研究了C1与鲱鱼精DNA的相互作用,结果表明,C1与DNA是通过嵌插模式发生相互作用的,其键合常数为Kq =9.31×103.     

洛美沙星-铜(Ⅱ)-DNA三元络合物的荧光性质研究

用荧光光谱法研究了洛美沙星与铜(Ⅱ)、小牛胸腺DNA之间二元、三元络合物体系的荧光光谱。实验结果表明,铜(Ⅱ)和DNA均能与洛美沙星作用而猝灭洛美沙星分子的内源性荧光。依据荧光强度的变化,计算出了各二元、三元体系的结合常数和结合位点数,得出铜离子在不同浓度范围内,对洛美沙星与DNA的结合过程起到不同作用的结果,为进一步研究洛美沙星药物的抗菌杀菌机理提供了参考依据。     

新型呋喃基Schiff碱衍生物的合成、结构和生物活性

席夫碱类化合物具有独特的抗癌、抗菌、抗病毒等生物活性.以多羟烷基呋喃化合物为原料经氧化、脱水得到α,β-不饱和醛,活泼的醛羰基进一步与苯胺类化合物缩合得到8个新的呋喃基Schiff碱化合物,并对合成的化合物进行了初步的生物活性测试.     

新癌药物的电化学研究1: 一种Fe(III) Schiff碱配合物的基本电化学性质及其与DNA的相互作用

研究了一种自合成的Schiff碱配合物的电化学行为及其与氧和DNA的相互作用。发现此种Schiff碱配合物能与氧发生相互作用而具有吸氧功能, 并对氧的电还原有催化作用, 同时还发现dsDNA能与此种Schiff碱配合物发生较强的相互作用, 特别是Fe(II)Schiff碱配合物更易与dsDNA结合。     

新癌药物的电化学研究1: 一种Fe(III) Schiff碱配合物的基本电化学性质及其与DNA的相互作用

研究了一种自合成的Schiff碱配合物的电化学行为及其与氧和DNA的相互作用。发现此种Schiff碱配合物能与氧发生相互作用而具有吸氧功能, 并对氧的电还原有催化作用, 同时还发现dsDNA能与此种Schiff碱配合物发生较强的相互作用, 特别是Fe(II)Schiff碱配合物更易与dsDNA结合。     

抗癌药物的电化学研究Ⅰ.一种Fe(Ⅲ)Schiff碱配合物的基本电化学性质及其与DNA的相互作用

研究了一种自合成的Schiff碱配合物的电化学行为及其与氧和DNA的相互作用.发现此种Schiff碱配合物能与氧发生相互作用而具有吸氧功能,并对氧的电还原有催化作用,同时还发现dsDNA能与此种Schiff碱配合物发生较强的相互作用,特别是Fe(Ⅱ)Schiff碱配合物更易与dsDNA结合.     

钯铂抗癌配合物初步筛选的荧光法研究

用溴化乙锭/DNA体系荧光筛选法,对以二齿胺或氨为第一配体、硝酸根或生物大分子(小牛血清白蛋白或葡聚糖)为第二配体合成的14种钯、铂配合物进行了研究。确定了配合物的抗癌活性及其DNA的结合常数K_M;发现低浓度下硝酸根配体配合物以插入方式与DNA结合,而大分子配体配合物与DNA作用并非单一的插入方式。本法操作简便、受环境影响小,且对抗癌配合物筛选结果与其它体外法基本接近。     

一种新的不对称Schiff碱与稀土配合物合成机理及波谱

采用一种新途径 ,利用反应物前体 2 ,6 二氨基己酸 (赖氨酸 )两端具有不对称结构的—NH2 基 ,成功地合成了一端与水杨醛 ,另一端与邻香草醛缩合形成的新型不对称双Schiff碱 .为与通常不对称Schiff碱区别起见 ,称之为“异双Schiff碱” .提出了这类Schiff碱及配合物的合成方法 ,并以此分别合成了包括钇的 1 2种稀土不对称Schiff碱新配合物 .对它们作了元素分析、摩尔电导、红外光谱 ,特别是1H与13 CNMR等表征 ,并研究和讨论了这类不对称Schiff碱分步缩合反应及其形成机理与稀土离子配位方式 .为合成类似不对称Schiff碱与配合物提供了一种新方法 .     

5-硝基水杨醛缩硫脲及其铜(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、锌(Ⅱ)配合物的合成与光热性质

用5-硝基水杨醛与硫脲缩合制备出一种Schiff碱配体,将其分别与Cu(Ⅱ),Zn(Ⅱ)和Ni(Ⅱ)作用合成出了Schiff碱配合物.采用元素分析、红外光谱、紫外光谱、差热热重、摩尔电导率、核磁共振等分析方法对化合物进行表征和测试,并研究了配合物的热力学稳定性及其荧光性质.     

邻香草醛缩牛磺酸Schiff碱铕（Ⅲ）配合物与DNA的插入作用

合成了3种铕（Ⅲ）与邻香草醛缩牛磺酸Schiff碱配合物[EuTOvL（NO3）]·2H2O（TOy：Schiff碱配体,L^1：1,10-邻菲咯啉,L^2：2,2＇-联吡啶,L^3：2-氨基吡啶）,并对其进行了结构表征;采用荧光光谱法和黏度法研究了配合物与DNA的相互作用模式．实验结果表明3种配合物对DNA均有不同强度的插入作用,其插入能力在一定范围内与配合物的浓度正相关,且与配合物分子适宜的平面性有关,3种配合物对DNA插入能力顺序为：[EuTOvL^1（NO3）]·2H2O〉[EuTOvL^2（NO3）]·2H2O〉[EuTOvL^3（NO3）]·2H2O．     

N-β-萘酚醛-D-氨基葡萄糖席夫碱甘氨酸金属络合物与DNA作用的谱学研究

1　引　　言席夫碱化合物在抗癌化合物研究中占有重要地位 ,它们与某些金属生成络合物抗癌效果更佳。对化合物与ＤＮＡ相互作用体系的研究可揭示化合物的结构与生物活性的关系 ,许多化合物抗癌能力与它们结合ＤＮＡ时的插入作用紧密相关 ,在前期研究中我们提出ＳＥＲＳ可作为抗癌药物初步筛选法 ,因为氨基酸络合物及ＮＧ系列络合物均表现有抗癌活性 ,本文选择通过ＮＧ系列络合物及氨基酸反应合成的 4种Ｎ Ｂ 萘酚醛 Ｄ 氨基葡萄糖席夫碱甘氨酸混配金属洛合物为研究对象 ,研究了它们与ＤＮＡ作用的光谱变化情况 ,并与ＮＧ系列络合物的研究结…     

水溶性高负责担载二茂铁希夫碱与DNA的作用

利用荧光探针技术和凝胶电泳等分析方法，对水溶性高分子聚丙烯酸-N-乙烯 基吡咯烷酮和聚甲基丙烯酸-N-乙烯基吡咯烷酮担载的二茂铁希夫碱与DNA的作用进 行了初步研究。实验结果表明：所合成的高分子二茂铁希夫碱在同DNA作用时存在 有静电作用和嵌入模式，由于水性基团的引入和高分子链的协同效应，促进了配合 物同DNA的这种作用．     

淋巴细胞核DNA—吖啶橙体系荧光抑制法筛选抗癌药物的研究

以人外周血淋巴细胞为标准细胞，用荧光探针吖啶橙（ＡＯ）示踪药物和细胞ＤＮＡ的作用，提出一种用Ｈａｄａｍａｒｄ变换显微荧光图象分析法初步筛选抗癌药物的新方法，对五晨特异性抗癌药物（ＣＣＮＳＡ）的实验结果和药物细胞ＤＮＡ作用的原理相符，表明此方法地筛选此类抗癌芗，对四种氯代苯甲醛丙氨酸Ｓｃｈｉｆｆ碱（ＣＡ）金属配合物一淋巴细胞ＤＮＡ作用，研究结果表明：３－ＣＡＣｏ、３－ＣＡＺｎ、２－ＣＡＫ和４－ＣＡＤ     

新型腙类Schiff碱及其铜配合物的合成、结构和荧光性质

金属Schiff碱配合物在生物、催化、材料及分析化学领域的应用引起人们广泛的兴趣[1-3].近年来由胺、氨基酸等与醛缩合而成的Schiff碱及其配合物的研究已取得了相当的进展,而由腙与醛缩合成的Schiff碱及其配合物报道相对较少.腙类化合物本身因具有特殊的生物活性、强配位能力和荧光性,在医药、农药和分析化学等方面有着广泛的应用[4].     

钌联吡啶络合物与脱氧核糖核酸分子相互作用的荧光光谱研究与分析应用

合成了2苯基(4溴)咪唑[f]邻菲咯啉(简称PIP(Ⅲ)新的配体及〔Ru(bpy)_2PIP(Ⅲ)]~(2+)新的络合物,用荧光光谱研究了络合物与小牛胸腺DNA分子的结合情况,在 pH7.4,络合物与DNA作用后,在587nm(λ_(ex)=471nm)产生很强的荧光峰,其发光强度与DNA浓度呈线性关系;线性范围0～1.2mg/L;检测限(3a(?))为2.8mg/L.该方法具有较高灵敏度和准确度,对合成样品测定,结果令人满意.