姜黄素类似物的合成及其生物活性的测定

实验合成了姜黄素的Knoevenagel缩合物4-(2-呋喃次甲基)姜黄素C1,氨基硫脲Schiff 碱配体E1,及其Schiff 碱配体的Zn(Ⅱ)配合物D1.采用DPPH法测定了产品清除自由基的能力,结果表明产品C1对DPPH自由基清除率为82.0%.在pH7.2的Tris-Hcl缓冲溶液中,采用紫外光谱和荧光光谱研究了C1与鲱鱼精DNA的相互作用,结果表明,C1与DNA是通过嵌插模式发生相互作用的,其键合常数为Kq =9.31×103.     

ABSOLUTE CONFIGURATION OF (-)ANISODINE (A NEW GANGLIO BLOCKING AGENT) AND (-)ANISODINIC ACID

A new tropane alkaloid, (-)anisodlne (Ⅰ), was isolated from the plant of Anisodus tanguticus. It is a novel ganglio blocking agent. The absolute configuration of (-)anisodinic acid (Ⅶ), which-is the side chain of (-)anisodine, was determined by chemical correlation with (R) (-)-2-phenyl-1, 2-propanediol (Ⅳ) and (R) (-)-2-hydroxy-2-phenylpropionic acid (Ⅵ). Thereby (-)anisodine with the absolute configuration shown as (Ⅰ) is 6β, 7β-epoxy-1αH, 5αH-tropan-3α-ol (S) 2'-phenyl-2', 3'-dihydroxypropionate. Two new tropane alkaloids: 6β, 7β-epoxy-1αH, 5αH-tropan-3α-ol 2',3'-epox-ypropionate (Ⅲ) and 2'-phenyl-2'-hydroxypropionate (Ⅴ) were prepared and its physical constant is reported in this paper.     

新型(E)-1-取代苯基-3-(3''''-取代吲哚基)-2-丙烯酮类化合物的合成和抗炎活性研究

设计合成了一系列新的席合物3a～3p, 其结构经 1H NMR, IR, LC/MS确证. 用化合物对小鼠耳部巴豆油炎症影响的炎症模型测定化合物3a～3i的生物活性, 结果表明, 化合物3d, 3f, 3g可明显抑制巴豆油致小鼠耳部炎症. 其抑制率分别为19.5%, 27.6%, 16.1%.     

6,6＇-二甲氧基-4,5,4＇,5＇-二亚甲基二氧基-2,2＇-联苯二甲酸二甲酯及其衍生物的合成研究

以没食子酸为原料经酯化、醚化、区域选择性硝化、还原、 Sandmeyer及分子间Ulmann耦合等反应以较高产率合成了6,6＇-二甲氧基-4,5,4＇,5＇-二亚甲基二氧基-2,2＇-联苯二甲酸二甲酯(β-联苯双酯, β-DDB), 并对其进行衍生化, 得到5个β-DDB的衍生物, 用IR, 1H NMR和MS等鉴定了其结构, 使用手性柱对β-DDB进行拆分得到了两个对映异构体, 利用圆二色谱确定了它们的立体构型.     

川楝素的化学结构

川楝素是从川楝树皮中提出的驱蛔活性成分,分子式为C_(30)H_(38)O_(11)。含有二个乙酰氧基;三个游离羟基,其中一个与双键有烯丙醇关系;一个羰基处于乙酰氧基的邻位;还有β-单取代呋喃环和1,2环氧基等基团。为一呋喃三萜。通过化学反应及光谱分析,初步确定它的化学结构及其立体构型如Ⅰ式所示。     

二苯骈环辛二烯类木酚素的化学合成进展

本文从合成战略的角度概述具有多种生理活性的二苯骈环辛二烯类木酚素近年来在化学合成方面的研究进展,特别是近年来合成战略的实施和新非酚氧化偶合试剂的运用。     

吲哚基丁烯酮缩氨基硫脲配合物的合成及生物活性

缩氨基硫脲类Schiff碱化合物因具有显著的抗菌和抗肿瘤等活性而受到广泛关注，研究发现很多这类化合物与金属离子形成配合物以后，生物活性明显增强。例如，3-乙氧基-2-氧代丁醛双缩氨基硫脲（H2KTs）单独用于治疗大鼠腹水癌瘤没有效果，而H2KTs与铜的配合物则可明显抑制大鼠腹水癌瘤。由于研究这类化合物有重要意义，考虑到吲哚类化合物往往出具有多种生物活性，我们利用拼合原理设计合成了一种带有吲哚基团的缩氨基硫脲Schiff碱配体，并制备了其铜、镍、锌、钴四种边渡金属的配合物，并对配体和配合物的抗菌、抗种瘤活性进行了测试。     

3-丁烯酮-吲哚衍生物的合成

吲哚类化合物广泛存在于植物界中, 且具有多种生理活性。其中, 月橘烯碱具有抗生育活性。本文以合成月橘烯碱的中间体3-(1-丁烯酮-3)吲哚为起始物, 并设计了10个与其结构类似的单吲哚化合物, 并做了小鼠的药理实验。     

E,E-1-(3＇-吲哚基)-5-取代苯基-1,4-戊二烯-3-酮化合物的合成及抗炎活性

戊二烯酮化合物;E;E-1-(3＇-吲哚基)-5-取代苯基-1;4-戊二烯-3-酮化合物的合成及抗炎活性     

满山红化学成分的研究(第Ⅰ报)

满山红(Rhododendron dauricum L.)叶的多种制剂治疗慢性气管炎疗效高、奏效快。为了阐明其有效成分,首先对其黄酮类成分进行了研究,经聚酰胺柱层析或经典法分离,得到了七种黄酮类成分,根据光谱分析、衍生物制备、酸水解、酶水解及物理化学常数的测定,其中六种成分分别鉴定为金丝桃甙(Hyperoside)、山萘酚(Kaempferol)、槲皮素(Qercetin)、杨梅酮(Myri-cetin)、杜鹃素(Farrerol)及8-去甲杜鹃素(8-Desmethylfarrerol),另一新化合物为黄酮醇甙,其结构经测定证明为槲皮素-3-O-a-半乳糖吡喃甙,命名为异金丝桃甙(Isohyperoside)。