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β-内酰胺类抗生素是目前最具应用价值的抗生素, 其结构特征具有β-内酰胺环的基元结构, 该类化合物的设计、合成和立体化学研究一直是有机合成化学研究的前沿和热点领域. 二茂铁凭借其独特的结构和多样的性质, 在生物和医药方面均有广泛的应用价值. 因此, 二茂铁修饰的β-内酰胺是一类结构新颖且具有潜在生物活性的化合物. 对该类化合物的深入研究, 将对新型抗生素的研发提供重要的指导意义. 综述了近年来青霉烷类和头孢烯类β-内酰胺及单环类β-内酰胺这两大类含二茂铁取代的β-内酰胺衍生物的合成与生物活性的研究进展. 相似文献
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将两类具有重要生物活性的结构单元β-氨基丁酸和糖分子结合在一个分子内, 设计合成了8个新糖酯化合物. 经元素分析和1H NMR确认了其结构. 初步生物活性测定结果表明, 该类化合物具有一定的诱导活性, 且一些化合物的诱导活性比水杨酸的好. 相似文献
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水杨酸类糖酯化合物的合成及其生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
将水杨酸及乙酰水杨酸分别与溴代糖作用, 合成了10个水杨酸类糖酯化合物. 所有化合物经元素分析和1H NMR确认了其结构, 并证明产物为β-构型, 反应具有立体专一性. 生物活性初步测定结果表明, 该类化合物具有一定的诱导活性, 且一些化合物的诱导活性好于水杨酸. 相似文献
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笨并硫氮杂卓-β-内酰胺化合物是目前广泛用于临床的广谱抗生素药物。它的抗生素生理活性与其结构有着密切联系,为使该类化合物更具生理活性和优良药效,合成了五种新的1,5-苯并硫氮杂卓-α-恶唑烷酮-β-内酰胺衍生物,并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(IR)及元素分析确定了其衍生物结构,分析和讨论了该类衍生物的光谱特征及其规律,确定了该类衍生物结构的分析判据。 相似文献
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3-芳基-1-二茂铁基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯酮类衍生物的选择性还原、产物结构表征及其生物活性研究 总被引:4,自引:0,他引:4
以烯效唑和苄氯三唑醇为目标先导化合物,通过在分子中引入二茂铁基团,设计合成了两类20个新颖的含二茂铁基取代的三唑醇类衍生物,并对α,β-不饱和二茂铁基酮的选择性还原条件进行了讨论.所合成化合物的结构经元素分析、1HNMR谱和X射线晶体衍射分析得以确证.生物活性测试表明,部分化合物具有一定的植物生长调节活性. 相似文献
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通过银促进的傅-克反应可以合成系列C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的类天然产物.在该合成方法的基础上,发现C3α-位分别为对乙酰氨基苯基取代和甲基吲哚取代的四氢吡咯并吲哚类衍生物3a和3b对多种肿瘤细胞均表现出微摩尔级的活性,是具有重要临床应用前景的药物候选化合物.为了进一步研究该类化合物的成药性及其构效关系,以化合物3a为前体化合物合成了一系列类天然产物(化合物4~17),对其抗肿瘤活性进行了研究,并初步探讨了其构效关系.所合成化合物的结构经1H NMR、13C NMR和HRMS分析确证.本研究为该类化合物的临床前研究奠定了基础. 相似文献
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新型18β-甘草次酸氨基二硫代甲酸酯衍生物的合成及抗癌活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以18β-甘草次酸为原料首先经简单酰胺化反应方便地得到18β-甘草次酸哌嗪,再与二硫化碳、碳酸钾以及不同结构卤代烃"一锅煮"法快速、高效地合成了10种含氨基二硫代甲酸酯结构的新型甘草次酸酰胺类衍生物,通过IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS对所有新化合物进行了结构确证;并以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)法评价了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性.初步生物活性研究结果表明,该类化合物具有明显的抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞毒活性,给药72 h,半抑制浓度IC50最优值仅为14.42μg/mL. 相似文献
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3-芳氧基-6-取代哒嗪的合成及其除草活性 总被引:4,自引:0,他引:4
合成了系列3-芳氧基-6-取代哒嗪类化合物.化合物结构经1HNMR、元素分析、IR和MS确证.生物活性测试结果表明,该类化合物具有很好的除草活性,讨论了其结构与除草活性的关系. 相似文献
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以甲酰基二茂铁和2-乙酰基吡啶为原料, 合成了3个1-芳香酰基-3-(2-吡啶基)-5-二茂铁基-2-吡唑啉衍生物(3~5), 通过红外光谱、质谱、1H NMR、13C NMR和元素分析对其进行了表征, 并对化合物4的单晶结构进行了解析. 研究了该类化合物的电化学性质及紫外、荧光光谱, 并借助密度泛函理论(DFT)计算从理论上加以解释. 相似文献