超声法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物

以取代芳醛（1a~1h）,乙酰乙酸乙酯(2)和脲(3)为原料,MMT/CuCl₂为催化剂,乙醇为溶剂,在超声条件下经Beginelli反应合成了8个3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物（4a~4h）,其结构经¹H NMR和IR确证。以4a为例,分别采用单因素法和正交实验法研究了催化剂、溶剂、反应温度、超声时间和物料比r［n(1a): n(2) :n(3)］对4a产率的影响。结果表明：在最优反应条件(1a 2.4 mol, r=1.2 : 1.0 : 1.0, MMT/CuCl₂20 mol%, EtOH 1 mL,于90 ℃超声15 min)下,4a产率88.4%。 MMT/CuCl₂循环使用3次,产率基本不变。     

三氟甲磺酸铁催化新型1,3,5-三苯基苯类化合物的合成

以苯乙酮类化合物为原料,三氟甲磺酸铁［Fe(OTf)₃］为催化剂,经自身三聚缩合反应合成了18个1,3,5-三苯基苯类化合物(2a~2r),其中2o~2r为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI）表征。研究了催化剂种类及其用量、溶剂、温度和反应时间对2a产率的影响。结果表明：在最佳反应条件［Fe(OTf)₃ 0.02 eq.,甲苯为溶剂,于100 ℃反应4 h］下,2a产率91%。     

3-取代-3-苯基-1-茚酮类化合物的合成

以3-苯基-1-茚酮（1）为原料,THF为溶剂,二异丙基氨基锂（LDA）为碱,与碘代烷（RI）经亲核取代反应合成了4个3-取代-3-苯基-1-茚酮类化合物（3a~3d),其中3b~3d为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR 和EI-GC-MS表征。在最佳反应条件［1 1.0 eq., LDA/RI=2.1/1.5（当量比）,于0 ℃~rt反应5 h］下,3a~3d收率为70％～80％。     

四氢嘧啶类化合物的合成

以羰基衍生物,取代1,3-二羰基化合物,脲和硫脲为原料,经固定化青霉素酰化酶催化的Biginelli反应合成了22个四氢嘧啶类化合物（1a~1v）,其中1s和1v为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NHR和IR表征。研究了溶剂、反应温度、反应时间和物料比γ［n(苯甲醛) ：n(脲) ：n(乙酰乙酸乙酯)］对1a产率的影响。结果表明：在最佳反应条件（固定化青霉素酰化酶为催化剂,乙醇为溶剂,γ=1.0 ：1.5：1.0,于50 ℃反应6 h）下,1a产率最高（85%）。     

新型二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物的 无催化剂合成及其抗白血病活性

以取代的3-羧酸活化色酮、靛红与消旋脯氨酸为原料，乙腈为溶剂，依次经1,3-偶极子[3+2]环加成和脱羧反应，合成了8个新型的二氢色原酮拼接多环吡咯螺环氧化吲哚类化合物 (3a~3h)，产率68%~87%, dr值15/1~20/1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3h对人白血病细胞(K562)的体外抑制活性。结果表明：化合物3d,3f, 3g对K562具有一定的抑制活性(IC₅₀=46.3~69.4 μmol·L^-1)。     

合成3,3-二芳基氧化吲哚的新方法

报道了一种合成3,3-二芳基氧化吲哚的新方法。以取代靛红为起始原料,THF为溶剂,在室温下用新制芳基格氏试剂与靛红的3-位羰基发生双芳基化反应,合成了12个未见文献报道的3,3-二芳基氧化吲哚(3a~3l),产率56%~78%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。并分析了3a(CCDC: 1960434)和3b(CCDC: 1960436)的单晶结构。结果表明：3a属triclinic晶系,P-1空间群,晶胞参数a=8.736(2) , b=8.887(2) , c=13.862(3) , α=77.505(18)°, β=72.01(2)°, γ=64.68(2)°; 3b属monoclinic晶系,P2₁/c空间群,晶胞参数a=8.8877(10) , b=24.734(2) , c=8.5441(8) , α=90°, β=113.994(12)°, γ=90°。     

三氟甲磺酸铜催化新型苯并恶唑烷衍生物的合成

以三氟甲磺酸铜［Cu(OTf)₂］为催化剂,取代邻氨基苯酚(1a~1g)和取代联苯甲酰(2a~2g)为原料,合成了7个苯并恶唑烷衍生物（3a~3g,其中3b~3g为新化合物）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。以3a的合成为例,研究了催化剂、溶剂、催化剂用量、物料比γ［n(1) : n(2)］和反应温度对3产率的影响。结果表明：在最佳反应条件［8 mmol%Cu(OTf)₂, 1,2-二氯乙烷为溶剂,1a~1g1.5 mmol, γ=3:1,于70 ℃反应10 h］下,3a~3g产率62%~91%。     

新型5-取代吲哚-3-甲酰胺化合物的合成

以5-取代吲哚为原料,经维尔斯迈尔-哈克反应制得5-取代吲哚-3-甲醛(2a~2e); 2a~2e在DMF催化下,与盐酸羟胺反应制得5-取代吲哚-3-甲腈（3a~3e）; 3a~3e在H₂O₂和NaOH溶液中水解合成了5-取代吲哚-3-甲酰胺（4a~4e, 4b~4e为新化合物）,产率62.0%~75.0%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和ESI-MS表征。     

新型2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐的合成

以2,3-二氟-5-氯吡啶为原料,依次经取代和还原反应制得2-取代氨基-3-氟吡啶化合物(2a~2g); 2a~2g与正丁基锂及硼酸三异丙酯经有机锂化法制得相应的硼酸化合物(3a~3g); 3a~3g分别与氟化氢钾经取代反应合成了7个新型的2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR, ESI-MS和元素分析表征。     

新型芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3j)产率70%~91%, d/r值15 :1~>20:1,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。采用MTT法研究了3a~3j对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明：3f对K562抑制活性较好（IC₅₀=31.1 μmol·L^-1）, 3b对A549抑制活性较好（IC₅₀=54.1 μmol·L^-1）。