磷酸酯类前药的合成方法与应用

磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。     

排名聚合算法在少量长列表聚合中的性能比较分析

排名聚合将多个排名列表聚合成一个综合排名列表,可应用于推荐系统、链路预测、元搜索、提案评选等.当前已有工作从不同角度对不同排名聚合算法进行了综述、比较,但存在算法种类较少、数据统计特性不清晰、评价指标不够合理等局限性.不同排名聚合算法在提出时均声称优于已有算法,但是用于比较的方法不同,测试的数据不同,应用的场景不同,因此何种算法最能适应某一任务在很多情况下仍不甚清楚.本文基于Mallows模型,提出一套生成统计特性可控的不同类型的排名列表的算法,使用一个可应用于不同类型排名列表的通用评价指标,介绍9种排名聚合算法以及它们在聚合少量长列表时的表现.结果发现启发式方法虽然简单,但是在排名列表相似度较高、列表相对简单的情况下,能够接近甚至超过一些优化类方法的结果;列表中平局数量的增长会降低聚合排名的一致性并增加波动;列表数量的增加对聚合效果的影响呈现非单调性.整体而言,基于距离优化的分支定界方法 (FAST)优于其他各类算法,在不同类型的排名列表中表现非常稳定,能够很好地完成少量长列表的排名聚合.     

围长不小于6且最大度至少为8的平面图的无圈列表边染色

对图G的一个正常边染色,如果图G的任何一个圈至少染三种颜色,则称这个染色为无圈边染色.若L为图G的一个边列表,对图G的一个无圈边染色φ,如果对任意e∈E(G)都有ф(e)∈L(e),则称ф为无圈L-边染色.用a′_(list)(G)表示图G的无圈列表边色数.证明若图G是一个平面图,且它的最大度△≥8,围长g(G)≥6,则a′_(list)(G)=△.     

基于环氧树脂的显隐性复合防伪薄膜的制备

利用不同粒径的SiO₂纳米微球在聚乙烯基板上提拉自组装，形成了不同粒径微球排布的结构色薄膜。随后，在结构色薄膜中加入掺有稀土铝酸锶长余辉材料的光固化环氧树脂，利用掩模法形成长余辉图案，并使用氢氧化钠溶液对薄膜进行蚀刻，制备了具有高稳定性的长余辉和结构色的复合防伪薄膜。结果表明：利用表层光子晶体结构的光子带隙匹配底部图案的荧光波段，并通过刮擦、润湿等简单方法，即可实现底部荧光图案的显示；通过乙醇擦拭，表层结构能够快速恢复，再度实现荧光图案的隐藏，该方法可以使得防伪标签能够通过可重写方式进行反复使用。此外，腐蚀和弯曲测试表明，所制备薄膜具有很强的鲁棒性。     

超高效液相色谱-串联质谱法直接测定水中5种黄原酸

建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定水中乙基黄原酸、异丙基黄原酸、正丁基黄原酸、异丁基黄原酸和戊基黄原酸等5种黄原酸的分析方法。水样经0.22μm亲水聚四氟乙烯(PTFE)滤膜过滤后直接进样分析,采用Waters Acquity UPLC BEH C₁₈色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.7μm)进行分离,以氨水溶液(pH 11)-乙腈(9∶1, v/v)作为流动相进行等度洗脱,多反应监测负离子模式测定,内标法定量。通过将流动相氨水溶液的pH值增加到11,可有效抑制黄原酸色谱峰的拖尾现象,从而改善分离效果,并使丁基黄原酸同分异构体得到分离。水样保存条件确定为pH 11、4℃避光保存,在该条件下保存期限可延长至8 d。5种黄原酸在0.25～100μg/L范围内线性关系良好,方法检出限为0.03～0.04μg/L,日内精密度和日间精密度分别为1.3%～2.1%和3.3%～4.1%。低、中、高加标水平(1.00、20.0、80.0μg/L)下的回收率分别为96.9%～133%、100%～107%和104%～112%,对应的相对标准偏差分别为2.1%～3.0%、0....     

欧盟将强化出口茶叶农药残留项目抽检

<正>不久前,欧盟公报发布(EU)No1295/2014号法规,修订了(EC)No669/2009法规的附件I,调整了2015年第一季度需要提高控制水平的进口非动物源食品和饲料清单。此次调整不涉及中国产品,对中国产品加强控制的种类仍为两种,一种是芥蓝,另一种是茶叶(不管是否加香料),抽检比例分别为50%和10%,抽检项目为农药残留。据悉,该清单每3个月调整一次,删除其中已完全满足法规要求的商品,添加需提高控制水平的商品。有关部门提醒:检验检疫部门应继续将农药残留作为今年一季度的重点监控项目,严格出口监控,确保此类输欧产品的质量安全;同时,相关输欧食品企业应继续强化内部管理,严把原料验收     

超高效液相色谱-质谱联用技术同时检测大鼠血浆中蒿甲醚及其主要代谢产物双氢青蒿素

为了研究蒿甲醚在大鼠体内的药代动力学行为,应用液液萃取-超高效液相色谱-单四极杆-静电场轨道阱串联质谱技术,建立了高灵敏度的大鼠血浆中蒿甲醚及其主要代谢产物双氢青蒿素的分析方法.以青蒿素为内标(Internal standard,I.S.),在正离子Targeted-MS2检测模式下对蒿甲醚和双氢青蒿素进行定性和定量分析.检测离子对分别为m/z 316.2115/163.1117(蒿甲醚)、m/z 302.1958/163.1117(双氢青蒿素)和m/z300.1803/209.1536(I.S.);蒿甲醚和双氢青蒿素在2～200 μg/L范围内线性关系良好(R2＞0.9990);检出限为0.8 μg/L;定量限为2.0μg/L;加标回收率分别为93.7％～103.7％和97.4％～ 104.7％;相对标准偏差均小于9％.本方法快速灵敏,重现性好,可用于蒿甲醚体内药代动力学研究.     

轨道电路系统长钢轨电容补偿电磁脉冲耦合效应

结合时域有限差分(FDTD)方法、传输线方程和长钢轨激励场快速计算方法,研究了一种高效的时域混合算法,实现长钢轨电容补偿电磁脉冲耦合效应的时域快速计算。首先,为避免对钢轨不规则结构的直接建模,根据趋肤效应,将钢轨等效为管状导体模型并提取对应的单位长度分布参数。然后,根据长钢轨激励场快速计算方法,快速计算长钢轨沿线电场分布,并结合传输线方程构建钢轨等效圆柱模型与补偿电容一体化的电磁耦合模型。最后,使用FDTD方法求解传输线方程,获取钢轨沿线各点的电磁脉冲耦合响应。研究结果表明,钢轨耦合电流波形不断展宽,但是峰值随长度增加到一定值后达到饱和状态,此结论可为轨道电路系统电磁防护设计提供重要的数据支撑。     

液氩探测器在稀有事例探测中的应用和发展

稀有事例探测是近几年热门的粒子物理前沿课题,如暗物质、无中微子双贝塔衰变、中微子-核子相干弹性散射等实验都在逐渐被规划和实施.进行稀有事例探测要求探测器有极佳的性能,同时对环境本底有很高的要求,因此探测器和相关材料的选择是稀有事例探测的一个重要课题.液氩因为成本低、闪烁性能好、体积限制较小等优势成为稀有事例探测器的一种重要介质.经过几十年的发展,单相液氩闪烁体探测器和两相氩时间投影室成为两种常见的液氩探测器类型,并开始被国内外各实验组应用于稀有事例探测实验中.本文首先对两种常见的液氩探测器的原理和特性进行介绍,然后详细介绍国内外相关稀有事例探测实验组对液氩探测器的研究和应用现状以及未来规划,最后讨论未来液氩探测器在稀有事例探测中的应用前景和优化方向.