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1.
2.
吉西他滨是临床一线治疗恶性肿瘤的药物,但其4-位氨基(N4)易与脱氧胞苷脱氨酶(CDA)作用而失活,导致代谢稳定性差,严重影响了临床治疗效果。以吉西他滨为起始原料,经3步反应合成了N4保护的脂溶性吉西他滨衍生物(3a和3b),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物3a对多种肿瘤细胞的抗增殖作用均强于临床药物吉西他滨(P<0.05)。酶稳定性实验结果表明:3a几乎不受CDA影响,代谢稳定性显著高于原药吉西他滨。 相似文献
3.
5.
6.
脱羧氯雷他定 (DCL)是一种有效的非镇定性抗组织胺 ,对过敏性鼻炎 ,糖尿病、咳嗽、普通感冒、流行性感冒、关节痛及其它不适症状都有很好的疗效[1~2 ] 。它克服了氯雷他定、酮康唑、红霉素、伊曲康唑等易引发黑色素瘤、纤维肉瘤、胃刺激、肥胖症、心律失调、传导紊乱等症状的缺点。且它的使用剂量只有氯雷他定的十分之一 ,有很好的市场前景和实际应用价值。MarkW .Holladayetal[3] 在水溶液中由酸、碱催化得到了脱羧氯雷他定 ,但无具体操作和反应结果报道。A .K .GunnarAberg[1] 直接用KOH在绝对无水… 相似文献
7.
目的 研究乌司他丁对重症急性胰腺炎(SAP)患者血清TNF-α、IL-6、IL-10水平的影响。方法 对2010年1 月至
2014年1月收治的160例SAP 患者,按随机数字表法分为对照组和治疗组,每组80例。观察两组患者治疗前后血清TNF-α、IL-6、IL-10 水平变化及临床疗效。结果 治疗前两组患者血清TNF-α、IL-6、IL-10 水平比较,差异均无统计学意义(均P>0.05)。治疗7d 后两组患者血清TNF-α、IL-6 水平均较治疗前显著降低(均P<0.01),并且治疗组下降更明显(均P<0.01);血清IL-10水平均较治疗前显著上升(均P<0.01),并且治疗组上升更明显(均P<0.01)。对照组治疗总有效率73.75%,治疗组总有效率86.25%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 乌司他丁对SAP 治疗有效,能有效调控患者机体的炎症反应,阻断炎症进程,加速患者康复。 相似文献
8.
试验表明:在pH 3.8的乙酸盐缓冲介质中,克林霉素磷酸酯(CLP)能将铁(Ⅲ)还原为铁(Ⅱ),而所生成的铁(Ⅱ)与邻菲啰啉反应生成有色络合物(λmax=508nm),且生成的铁(Ⅱ)量与CLP之间存在定量关系,经换算所测得吸光度与CLP的质量浓度在0.70~140mg·L-1之间呈线性关系。据此并结合流动注射技术(FI)提出了FI-分光光度法间接测定药物中CLP的新方法优化的分析条件如下:①乙酸盐缓冲溶液的加入量:2.5mL;②铁(Ⅲ)溶液质量浓度:10.0mg·L-1;③邻菲啰啉溶液浓度:1.5×10-3 mol·L-1;④反应温度:85℃。该方法的检出限为0.060mg·L-1。应用此方法测定了药物中CLP的含量,测定值与国家药品标准方法的测定值相符。 相似文献
9.
10.
8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11-酮是合成氯雷他定、地氯雷他定、卢帕他定等第二代抗组胺药的重要中间体。本文对其合成方法进行了综述。 相似文献