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吉西他滨是临床一线治疗恶性肿瘤的药物,但其4-位氨基(N4)易与脱氧胞苷脱氨酶(CDA)作用而失活,导致代谢稳定性差,严重影响了临床治疗效果。以吉西他滨为起始原料,经3步反应合成了N4保护的脂溶性吉西他滨衍生物(3a和3b),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物3a对多种肿瘤细胞的抗增殖作用均强于临床药物吉西他滨(P<0.05)。酶稳定性实验结果表明:3a几乎不受CDA影响,代谢稳定性显著高于原药吉西他滨。 相似文献
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本文采用火焰原子吸收方法分析水相中铑的含量,精确度高,准确性好。并借助此方法研究络合-萃取法脱除氢化丁腈橡胶中催化剂的较佳工艺条件。以硫脲为络合剂,用量为催化剂15倍(mol比),88％的甲酸为萃取剂,用量为胶液体积的一半,脱除反应温度110℃,反应时间2h时,Rh的脱除率达98％以上。 相似文献
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