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以O2-2,4-二硝基苯基偶氮二醇盐(PABA/NO)为先导化合物,选择适当的仲胺作为偶氮二醇盐中相应的胺片段,并用碳氮键取代苯环5位的碳氧酯键,设计合成了化合物2a,2b和4a~4j,以期获得活性更强且稳定性好的抗肿瘤药物.目标化合物经1H NMR,13C NMR及HRMS进行了结构确证.生物活性测试结果表明,目标化合物可不同程度地抑制结肠癌HCT-116细胞的增殖,其中化合物4h的活性最强(IC50=7.945±0.421 μmol/L),优于PABA/NO(IC50=12.134±0.675 μmol/L).NO释放实验结果表明,此类化合物的NO释放量与细胞毒性呈正相关.化合物4h在HCT-116细胞中释放NO的量最多,约是正常细胞的2倍.此外,化合物4h在大鼠血浆中的体外稳定性显著优于PABA/NO,值得进一步研究. 相似文献
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对羟基桂皮酸酚羟基经保护后与相应的羟基呋咱氮氧化物酯化, 酯化物脱保护, 再与阿司匹林缩合得II1~II3; 对羟基桂皮酸与相应二溴烷烃作用, 再经阿司匹林酯化, 得到的溴代烷基酯与硝酸银反应得II4~II7; 酚羟基保护的对羟基桂皮酸与异山梨醇单硝酸酯酯化, 脱保护后与阿司匹林缩合得II8. 目标物II1~II8均经MS, IR, 1H NMR和元素分析确证, 并通过大小鼠体内外抗血栓活性初筛, 结果表明, 多数目标物显示与阿司匹林相当的抗血栓活性, II6活性优于阿司匹林. 相似文献
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为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物, 将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮, 在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应, 经酸化得1-苯氧羰基-3-[羟基-(p-甲磺酰基)苯甲撑基]-5-氯-2-吲哚酮(II1), 最后与相应的胺(氨)反应, 经盐酸中和制得未见文献报道的目标化合物II2~II15, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试显示II10, II11, II15具有明显的抗炎活性; 角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果表明, II10, II11抗炎活性与双氯芬酸钠和替尼达普钠相当(P>0.05); 其中II11的胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01). 相似文献
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N-4-羟基苯基维甲酰胺与呋咱氮氧化物偶联物的合成及抗肿瘤活性研究 总被引:3,自引:0,他引:3
为了寻找治疗乳腺癌的药物, 将N-4-羟基苯基维甲酰胺(4-HPR)以乙酸为连接基团通过酯键或酰胺键与NO供体呋咱氮氧化物缀合, 合成了NO供体型维甲酸类化合物, 共11个新的目标化合物, 其结构经IR, MS, 1H NMR和元素分析表征, 总收率为8.8%~12.9%. 对目标物进行体外抗乳腺癌活性测试, 结果表明, 所有目标物均具有不同程度的抗肿瘤活性, 其中8g抗肿瘤活性和对照药阿霉素相当. 相似文献
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