苯并噻吩衍生的三氟乙基酮亚胺的合成

鉴于含氟化合物在药物化学领域起到愈发重要的作用,以苯并噻吩酮和三氟乙胺为原料,在四氯化钛脱水作用下,合成9个新型苯并噻吩衍生的三氟乙基酮亚胺衍生物(3a～3i)。同时,初步尝试了三氟乙基苯并噻吩酮亚胺和2-硝基苯并呋喃的[3+2]去芳构化环加成反应,得到了含三氟甲基的多环杂环化合物(5)。最后对这些化合物的结构进行了¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。     

无约束非线性l_p问题的调节熵方法

本文构造了求解无约束非线性lp问题的新方法——调节熵函数法。给出了数值算法,证明了算法的收敛性。通过数值仿真将该方法与求解无约束非线性lp问题的极大熵函数法进行了比较,表明该算法是十分有效的。     

氯硝西泮及其代谢产物7-氨基氯硝西泮的化学合成

以2-氰基-4-硝基苯胺为原料，经氧化偶联、酰胺化、亲核取代反应、分子内Wittig反应、还原反应等过程实现了7-氨基氯硝西泮的化学合成，在反应完成后可以直接过滤淋洗即可得到产物，无需其他纯化，操作简便。      

α-卤代腙与α-异氰酸酯反应合成4-腙基-2-异氰基丁酸酯类化合物

α-卤代腙与α-异氰酸酯在三乙胺作用下反应，生成4-腙基-2-异氰基丁酸酯类化合物。通过优化合成工艺，确定最佳反应条件为：α-卤代腙（1.0 eq.），α-异氰酸酯（1.2 eq.），三乙胺（1.2 eq.），二氯甲烷作溶剂，反应24 h。在此条件下进行了底物普适性研究，以高达79%的收率得到一系列具有潜在价值的4-腙基-2-异氰基丁酸酯类化合物，产物结构经¹H NMR，¹³C NMR和MS（ESI）确证。      

α-卤代腙与异氰的[4+1]环化反应合成5-氨基吡唑类化合物

异氰与原位生成的1,2-二氮杂-1,3-共轭二烯发生[4+1]环化反应。通过优化合成工艺,得到最佳反应条件为：α-卤代腙（1.0 eq.）,异氰酸酯（1.2 eq.）,无水碳酸钠（1.2 eq.）,二氯甲烷作溶剂,室温反应24 h。并在此条件下进行了底物普适性考察,以高达99%的收率得到一系列5-氨基吡唑化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)表征。      

2-硝基苯并呋喃与邻巯基苯甲醛反应：一锅法合成硫代黄酮衍生物

通过一锅法反应实现了2-硝基苯并呋喃和邻巯基苯甲醛的去芳构化\[4+2\]环加成/亚硝酸消除/氧化过程，合成了一系列硫代黄酮衍生物，产物收率高达67%，化合物结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。     

3-吡咯氧化吲哚和3-取代-3-溴氧化吲哚反应构建3,3’-二取代双氧化吲哚类化合物

以二异丙基乙基胺为碱，实现了3-吡咯氧化吲哚与3-取代-3-溴氧化吲哚的1,4-加成反应，高产率、高立体选择性的得到了一系列3,3’-二取代双氧化吲哚类化合物。      

降血脂药环丙贝特的合成

报道了一种合成降血脂药物环丙贝特的新工艺。以对羟基苯甲醛为原料,经Witting反应、醚化、环化及水解共4步反应合成了环丙贝特,总收率69.4%,纯度99.7%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS(ESI)确证。     

吲哚与含CF3氮杂对亚甲基苯醌的1,6-共轭加成反应合成含CF3的吲哚衍生物

以5 mol%布朗斯特酸(±)-BNPA为催化剂，含CF₃氮杂对亚甲基苯醌与吲哚为原料，通过1,6-共轭加成反应合成了7个结构新颖的含CF₃的吲哚类化合物，收率80%~87%，其结构经¹H NMR， ¹³C NMR， ¹⁹F NMR和HR-MS(ESI)表征，并对反应机理进行了探讨。     

回归型支持向量机调节熵函数法的区间扩张研究

为减小由于二进制编码的舍入误差对该问题计算结果的影响,对求解回归支持向量机的一种调节熵方法进行了区间扩张,讨论了区间函数的相关定理与收敛性.对设计的区间算法做了收敛性证明,并给出了数值实验,验证了方法与算法的可行性和有效性.