一种卡宾配合物的合成及其在Suzuki反应中的应用

合成了一种N-杂环卡宾的钯配合物,可用于高效地催化芳基溴化物和对甲苯磺酸芳酯对芳基硼酸的Suzuki偶联反应.该反应在二氧六环溶剂中以醋酸钾为助剂、空气氛下80℃即可进行,具有收率高、催化剂容易制备等优点.     

6-氯-8-烃基-9-芳基嘌呤类衍生物的合成

以4,6-二氯-5-氨基嘧啶为原料,经N-烃基化反应、缩合反应和氯化反应,合成了一系列未见文献报道的6-氯-8-烃基-9-芳基嘌呤衍生物,所有化合物均通过1H NMR、MS和元素分析确定其结构。 研究结果表明,N-烃基化反应时,芳胺使用盐酸作催化剂,芳基脂肪胺用有机碱三乙胺作催化剂,缩合反应时,多聚磷酸(PPA)用量过多会影响传质效果,影响反应的收率。 讨论了微波反应方式对氯化反应的影响。     

4-氨基吡啶催化6-烷氧基取代嘌呤衍生物的合成

以6-氯嘌呤为底物,4-氨基吡啶为催化剂,甲醇为溶剂合成了6-烷氧基取代嘌呤化合物。 当反应条件为n(6-氯嘌呤)∶n(4-氨基吡啶)∶n(三乙胺)=10∶1∶4,回流反应5~7 h时,6-烷氧基嘌呤化合物的收率大于85%。 研究表明,体系中6-氯嘌呤、4-氨基吡啶和三乙胺的相对量对反应有很大影响,用4-氨基吡啶-三乙胺混合催化剂体系催化效果更好。     

可回收铋配合物催化氮亲核试剂与对醌甲基化物1,6-加成:轻松获得N-杂环取代的不对称三芳基甲烷衍生物（英文）

开发了一种用对醌甲基化物(p-QMs)和各种芳香族N-杂环化合物1,6-氮杂-迈克尔加成合成含氮不对称三芳基甲烷衍生物的方法.这种合成方法具有反应条件温和、催化剂负载量可接受、原子经济性、易于放大的特点,并且能够以中等至优异的产率形成N-杂环取代的不对称三芳基甲烷衍生物.此外,铋催化剂可以重复使用多次而不会损失其活性.     

L-苯丙氨酸脲类化合物的合成工艺改进

以L-苯丙氨酸为原料,经甲酯化反应制得中间体丙谷胺酸甲酯盐酸盐(1);以三乙胺为缚酸剂,1经固体光气活化制得苯丙氨酸异氰酸酯后,再分别与伯胺反应合成了4个苯丙氨酸脲类化合物(3a~3d),收率90.7%~94.2%,其结构经1H NMR,MS和X-衍射确证。     

氨基脲催化下碳亲核试剂和氮亲核试剂对查尔酮的Michael加成反应

以查尔酮、丙二酸酯、丙二腈、苯胺为原料,水为溶剂,苯丙氨酸脲化合物为催化剂,三氟甲磺酸为助剂60℃下反应,高产率得到Michael加成产物.该方法具有催化剂合成简单、环境友好等优点.     

聚乙二醇酸性双子离子液体催化6-氨基取代嘌呤衍生物的合成及其抑菌活性

以4,6-二氯-5-氨基嘧啶为起始原料,利用聚乙二醇酸性双子离子液体(PEG1000-DAIL)为催化剂,通过3步反应合成了一系列6-氨基取代嘌呤衍生物并测试了其抑菌活性.与现有方法相比,该方法反应时间短且收率高,并能避免闭环过程中嘌呤6位氯的水解,目标化合物分离简单且离子液体易回收利用.     

PhI(OAc)_2参与的β-酮酸酯及β-酮酰胺亲核氟化反应

报道了一种构建含氟的β-酮酸酯及β-酮酰胺的亲核氟化反应.该反应采用Ph I(OAc)_2为氧化剂、3HF·Et3N为氟化试剂,在室温下反应30min高效构建一系列含有季碳中心的含氟化合物.与传统的亲电氟化反应相比,该方法具有无金属参与、反应时间短、反应条件简单、反应收率高等优点.     

嘌呤6位含氟基团取代衍生物的合成

以6-氯嘌呤衍生物和6-溴嘌呤衍生物为原料, 通过卤素交换反应制得6-氟嘌呤衍生物; 通过烷氧基化反应制得6-三氟乙氧基嘌呤衍生物, 通过三氟甲基化反应制得6-三氟甲基嘌呤衍生物, 所有化合物的结构均经过1H NMR, MS和元素分析表征. 分析了所得化合物对稻草芽孢杆菌、黑曲酶和热带假丝酵姆的抑菌活性, 结果表明: 化合物2b, 4b对稻草芽孢杆菌(Bacillus subtillis)有比较好的杀菌效果, 化合物4a, 4b对黑曲酶(Aspergillus niger)有比较好的杀菌效果, 化合物3b, 4b对热带假丝酵姆(Cardida tropicals)有比较好的杀菌效果.     

嘌呤2位卤素取代衍生物的合成

嘌呤2位卤素取代衍生物的合成;嘌呤;重氮化;合成;杀菌活性