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通过变性荧光素酶的再复性实验发现真菌环氧二烯(Mycoepoxydiene,MED)对热休克蛋白(Heat shock protein 90,Hsp90)具有抑制作用.Western Blot实验结果表明,MED影响人宫颈癌细胞株HeLa中Hsp70及Hsp90的客户蛋白质(Akt,Raf-1)的表达,表明MED是Hsp90的抑制剂.通过靶向对接技术预测了MED与人Hsp90 N端ATP结合位点的结合情况,并在此基础上发现,MED的烟酸类衍生物4-NDM与Hsp90的结合具有比MED与Hsp90更强的亲和作用.体外实验结果证明,MED的烟酸类衍生物4-NDM及3-NDM对HeLa细胞表现出比MED更强的细胞毒活性;可通过上调Hsp70,并下调Akt和Raf-1而影响HeLa细胞中Hsp90相关蛋白质的表达.由此推测,MED及其烟酸类衍生物可以通过抑制Hsp90,而使其客户蛋白Akt或Raf-1发生降解,发挥其抗肿瘤作用. 相似文献
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茶多酚锰合成、表征及络合和诱导肿瘤细胞凋亡的研究 总被引：2，自引：0，他引：2
合成了茶多酚锰(TP-Mn)和茶多酚锗(TP-Ge), 并采用红外光谱法及液相色谱质谱联用技术表征TP-Mn的理化特性. 选用反向液相色谱(RP-HPLC)和电感藕合等离子体质谱(ICP-MS)技术研究牛血清白蛋白(BSA)络合TP-Mn的能力, 指出BSA可直接络合于TP-Mn. 采用MTT法研究TP和TP-Mn诱导Hela卵巢癌细胞的凋亡率. 结果表明, TP和TP-Mn均能诱导Hela卵巢癌细胞凋亡, 但TP-Mn诱导凋亡率约为TP的2倍. 比较TP-Ge和TP-Mn诱导Raji人B淋巴瘤细胞凋亡率发现, 两者诱导肿瘤细胞的凋亡率几乎相同, 均高达86%左右. 人血清白蛋白(HSB)可作为输送TP-Ge和TP-Mn的药物载体. 相似文献
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