氮氧烯丙基正离子与肟的[3+3]环加成反应:2-N-无取代-1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物的合成

首次实现了肟与氮氧烯丙基正离子的[3+3]环加成反应,为2-N-无取代-1,2,4-噁二嗪-5-酮类化合物的合成提供了一种有效方法.该方法具有原料易得、反应条件温和及收率高等优点.     

S-烷基异硫脲盐作为硫醇替代物经环氧开环反应合成β-羟基硫化物

S-烷基异硫脲盐作为一种无毒、无味、易于制备的硫醇替代物，在碱性水介质中、室温下与多种环氧化合物发生环氧开环反应，区域选择性、高收率地合成了一系列β-羟基硫化物。     

二肽催化的不对称Aldol缩合反应

近年来,有机小分子催化不对称合成在国际上受到高度重视.它具有反应条件温和、操作简便、污染小、选择性高等优点,但仍处于发展阶段.寻找新型高效的有机小分子催化剂是该研究领域的关键.     

水相中一锅煮、四组份反应高效合成多取代嘧啶类化合物

此文报道了一种室温下,水相中由丙二睛,二硫化碳,卤代烃和烷基异硫脲四组份、一锅煮反应合成多取代嘧啶类化合物的方法。该方法具有高效、反应条件温和、操作简单、适用范围广和环境友好等优点。     

3－烷基-4-羟基-2-噻唑烷硫酮-4-羧酸乙酯的一锅煮合成

Ethyl 3-alkyl-4-hydroxy-2-thioxothiazolidine-4-carboxylates were prepared in excellent yields from the reaction of corresponding primary amines with carbon disulfide and ethyl 3-bromo-2-oxopropanoate in the presence of anhydrous potassium phosphate in DMF at room temperature within 1 h. The structures of the highly functionalized products were corroborated spectroscopically （IR, ^1H NMR, ^13C NMR, EI-MS） and by elemental analyses. A plausible mechanism for such type of cyclization was proposed.     

尿素催化的高效绿色Knoevenagel缩合反应

An efficient and green procedure for the urea catalyzed Knoevenagel condensation was developed. In the presence of a catalytic ammount of urea, stoichiometric aldehyde and active methylene compound reacted under sol-vent-free conditions at 100℃ for 5-60 min to give nearly quantitative yield of product.     

氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成新方法

在无水磷酸钾存在下,伯胺、仲胺和哌嗪与二硫化碳和不同的卤代烃于室温反应,高收率的生成对应的氨基二硫代甲酸酯.胺和卤代烃中含有-CONR₂,-OH,-CO₂H,-NO₂,-CO₂R,-CH(OR)₂,-C=C-,-CH₂OR,呋喃环和糖环等对酸或碱敏感的基团不受影响.     

氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤药物研究Ⅰ.哌嗪基二硫代甲酸酯类化合物的合成及活性

发现毒副作用小、活性强的新抗肿瘤药物一直是该领域研究的主要目标.发现结构全新的先导物和新的作用机制是实现这一目标的重要途径.氨基二硫代甲酸酯类化合物具有抗炎、抗菌、杀虫、防腐等生物活性,然而,关于抗肿瘤作用方面的研究却很少有报道.我们在研究中发现了一系列具有明显抗肿瘤作用的氨基二硫代甲酸酯类化合物[1],其中化合物990208经体内抗肿瘤活性和毒性试验证实是最好的化合物之一.为进一步优化化合物990208的结构,研究其构效关系,本文设计合成了一系列990208衍生物.     

氨基二硫代甲酸酯类抗肿瘤药物研究Ⅱ.环磷酰胺类氨基二硫代甲酸酯的合成及活性

恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康及生命的常见病、多发病.环磷酰胺是目前临床上应用最广泛的药物之一,该药属于潜伏型生物烷化剂,在体内经混和功能氧化酶活化后,选择性的作用于肿瘤组织,但易造成骨髓抑制等副作用.为降低其毒副作用,在环磷酰胺的结构改造方面已做了大量的工作.本课题组在最近的研究中发现,一些氨基二硫代甲酸酯类化合物不但具有良好的抗肿瘤活性,而且毒性较低[1].同时,我们根据药物化学的拼和原理,将烷化剂类抗肿瘤药物胍血生制成氨基二硫代甲酸酯类衍生物,同样具有明显的抗肿瘤活性[2].基于上述结果,本文设计合成了一系列环磷酰胺类氨基二硫代甲酸酯,体内活性试验正在进行中.     

烯酮二硫代缩醛类化合物合成方法改进

烯酮二硫代缩醛类化合物在杂环化合物合成方面有着极为广泛的用途[1],而此类物质的合成通常是在强碱性条件下进行,如NaH,RONa,NaOH,KOH等.这对于一些对碱敏感的化合物的合成比较困难.我们曾发现[2～4],在无水磷酸钾存在下,伯胺或仲胺与二硫化碳和卤代烃在室温下一锅煮反应可以高收率得到氨基二硫代甲酸酯.为进一步研究和拓展该方法的适用范围,我们试图将该方法应用于烯酮二硫代缩醛类化合物的制备中.研究发现,用无水磷酸钾代替原法中的强碱,不同的活泼亚甲基化合物与二硫化碳和卤代烃可在室温下快速反应.结果表明,该方法具有反应时间短、反应条件缓和、收率较高等优点.