1α-羟基去氢表雄酮的合成

本文以1,4-雄烯二酮为起始原料,经羰基保护、溴代、异构化、羰基还原、环氧化、开环及脱保护7步反应以28.3%的总收率合成1α-羟基去氢表雄酮。该方法具有高效经济、技术可行、安全环保等优点,为1α-羟基去氢表雄酮的规模生产及维生素D类药物合成研究奠定理论基础。     

1α-羟基去氢表雄酮的合成方法改进

以1,4-雄烯二酮为起始原料,经羰基保护、溴代消除、氧化、不完全氢化及脱保护等6步反应,以29%的总收率合成1α-羟基去氢表雄酮。该方法具有经济、技术可行、安全环保等优点,为1α-羟基去氢表雄酮的规模化生产及维生素D类药物合成研究奠定理论基础。     

片螺素D (LMD)及其衍生物的研究进展

片螺素(Lamellarins)是一类从前腮亚纲软体动物中分离的具有较强生物活性的海洋吡咯生物碱, 迄今已发现40余种. 片螺素D (LMD)是片螺素系列化合物中生物活性最强的, 是继喜树碱(CPT)之后的一种新的拓扑异构酶1抑制剂, 对一系列癌细胞具有很强的细胞毒性, 并作用于细胞线粒体, 影响细胞周期, 诱导细胞凋亡. 结合作者的研究工作, 综述了LMD及其衍生物的最新研究进展, 重点介绍其化学合成(包括合成中心吡咯环和以吡咯环为中心的两大类合成方法), 并展望了该领域今后的发展趋势.     

维生素D2类似物的合成及生物活性研究新进展

1α,25-二羟基维生素D₂(1α, 25-(OH) ₂-D₂,125D2)是维生素D₂的活性代谢产物。125D2与活性维生素D₃(1α,25-二羟基维生素D₃,125D)的活性很相似,125D因高钙血症副反应而限制其临床应用,而维生素D₂及其类似物一般比相应维生素D₃类化合物副作用较小。本文综述了两种临床应用效果较好的维生素D₂类似物度骨化醇及帕立骨化醇的合成新进展,以及侧链修饰、19-去亚甲基、A环C3位修饰和九重氢同位素标记的维生素D₂类似物的合成及生物活性研究新进展,旨在为新型活性维生素D₂类似物的合成及临床开发提供参考。     

α-苯基萘类木脂素内酯的合成进展

芳基萘类木脂素内酯是一类广泛分布于植物界的含有芳基萘骨架的天然产物,这些天然产物拥有广泛的生物活性,从而引起了人们的高度重视,成为近年来较活跃的研究领域之一。本文综述了自1980年以来的α-苯基萘类木脂素内酯化合物的化学合成方法,旨在为该类化合物的合成及开发提供参考。     

1α-羟基去氢表雄酮的合成改进

本文以1,4-雄烯二酮为起始原料,经溴代消除、羰基保护、氧化、不完全氢化及脱保护6步反应,以27.3%的总收率合成1a-羟基去氢表雄酮。 该方法具有经济、技术可行、安全环保等优点,可为1a-羟基去氢表雄酮的规模生产及维生素D类药物合成研究提供参考。     

由醋酸去氢表雄酮合成熊去氧胆酸

探索了用植物源商业原料合成熊去氧胆酸的新方法. 以醋酸去氢表雄酮为原料, 以区域选择性烯丙位氧化、 Mistunbu反应和Luche还原为关键步骤, 通过9步反应, 以38.6%的总收率合成了熊去氧胆酸. 其中, 关键中间体4由化合物3经改进的烯丙位氧化反应以较高产率获得. 对关键的烯丙基氧化反应的条件进行了优化, 包括溶剂、 氧化剂和反应温度. 该方法原料易得、 产率较高, 并且有效地避免了动物源性原料的风险, 易于实现规模化合成, 因而具有较高的应用价值.     

活性维生素D3类似物的合成及构效关系研究

1α,25-二羟基维生素D₃(1α,25-(OH)₂-D₃,125D)是维生素D中最具生理活性的代谢产物,但因高钙血症副反应而限制其临床应用。从对构效关系的研究出发,迄今已合成三千多种类似物。本文综述了近年来对某些A环修饰(C2位修饰、C3位修饰、芳香A环类似物、A环开环类似物)、侧链修饰、CD环修饰、seco-B环修饰和非开环甾体的活性维生素 D₃ 类似物的设计、合成以及构效关系的研究,旨在为新型较佳活性维生素D₃类似物的合成及临床开发提供参考。