Plakinidines生物碱的研究进展

Plakinidines是从海洋生物中分离得到的一种活性物质,也是人们首次发现具有吡咯[2,3,4-kl]吖啶骨架结构的天然产物,相应的生物活性探讨与合成工作也相继地展开.在本文中,结合本课题组的合成工作报道plakinidines的发现、生物活性以及相关的合成进展.     

高效液相色谱-串联质谱法检测生物样品中6种雌激素

建立了雌酮、雌二醇、雌三醇、己烯雌酚、己烷雌酚和炔雌醇6种雌激素在生物体中的HPLC-MS/MS分析方法.采用加速溶剂萃取、固相萃取技术进行提取、富集及净化,有效降低了基质的干扰.以甲醇-0.1％氨水溶液为流动相,以C18色谱柱进行分离,质谱采用电喷雾负离子扫描模式,6种雌激素的回收率为88％～104％,相对标准偏差在1.3％～8.3％之间.雌酮、雌二醇、雌三醇在生物体中的方法检出限0.35ng/g;己烯雌酚、己烷雌酚、17α-乙炔基雌二醇在生物体中的方法检出限为0.13ng/g.方法适用于生物体内雌激素的分析和检测.     

水溶性聚噻吩衍生物(PMTPA)的合成

改进了聚3-(4-甲基-3-噻吩氧基)丙基三甲基氯化铵(PMTPA)的合成方法。通过升高聚合反应温度、缩短聚合反应时间和后处理方法的改进,使聚合反应产率提高到68.4%。用紫外吸收光谱对超分子PMTPA/ATP复合物与铅离子的相互作用进行了初步研究,PMTPA/ATP/Pb2+最大吸收峰发生蓝移,溶液颜色变化显著,可作为探针应用于铅离子的可视化检测。     

中枢神经兴奋药物莫达非尼的合成新方法

提出了两步法合成中枢神经兴奋药物莫达非尼的新路线。合成路线简捷,得到的产品易纯化,缩短了反应时间,适合于工业化生产,莫达非尼总产率高达97.5%。第一步,二苯甲醇∶硫脲∶氢溴酸∶氢氧化钠∶氯乙酰胺的摩尔比为1.0∶1.2∶2.0∶3.5∶1.8,水为溶剂,温度恒定70℃;第二步,温度40℃,用过氧化氢氧化。     

新型对苯二乙烯二菁荧光染料的合成

报道了对苯二乙烯二菁的合成方法。在不同的溶剂体系中用不同的活泼甲基杂环季铵盐与对苯二甲醛二希夫碱进行缩合反应，合成了6种新型对苯二乙烯二菁荧光染料，用核磁共振确定了各化合物的结构，对其摩尔消光系数、荧光激发和发射光谱等进行了测定。     

一锅法合成开链片螺素-吡咯异喹啉羧酸乙酯

片螺素(Lamellarins)是一类从海洋软体动物中提取的具有良好生物活性的吡咯类生物碱.自1985年,Faulkner等首次从前腮亚纲软体动物中提取出片螺素A-D[1]后,国内外便开始对各类片螺素及其衍生物的全合成进行研究,至今相关合成报道络绎不绝[2][3].与此同时多种开链片螺素也是一类具有特殊生物活性的吡咯类生物碱,由于目前还未有关其提取的报道,因此对其进行合成具有重要意义.