2-氰基-3-甲硫基-3-取代甲氨基丙烯酸酯类化合物的合成及其除草活性

A series of 2-cyano-3-methylthio-3-substituted methylaminoacrylates were synthesized as herbicidal inhibitors of photosystem Ⅱ （PSⅡ） electron transport, in order to estimate the effect of fluorine atom, pyridyl group, chirality and ester chain on activity. The important intermediate 2-fluoro-5-aminomethylpyridine was synthesized with high yield. The bioassay results showed that most of rifle compounds had high herbicidal activity in postemergence treatment. The introduction of an a-methyl into the 3-substituted methylamino could improve the activity notably. The replacement of hydrogen by chlorine or fluorine group and phenyl by pyridyl group showed different effects, and at the same time, the ester chain affected the activity too.     

新型2-取代苯甲酰基-5-烷基环戊酮的设计、合成与生物活性研究

为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,在综合多种高活性化合物结构特点的基础上,设计合成了一系列含苯甲酰基乙烯醇结构的2-取代苯甲酰基-5-烷基-环戊酮类化合物.以己二酸二乙酯为原料,经6步反应制得目标产物,其结构经IR,1H NMR,X射线及元素分析或高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步生测结果表明,部分化合物对油菜表现出明显的抑制活性,在100μg/mL浓度下对油菜的抑制率达到60%以上.     

新型3-(α-羟基吲哚亚甲基)吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究

为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物构效关系,以期发现高活性化合物,利用生物等排原理引入具有芳香性的吲哚环,合成了22个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物,其结构均经过1HNMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,这些化合物均具有一定的除草活性.初步的构效关系研究表明,该类吡咯烷-2,4-二酮类化合物的除草活性与平面A和B的相对构型有关.     

3-取代苄氧基-6-(取代-1H-吡唑-1-基)哒嗪的合成与生物活性

3-氯-6-肼基哒嗪分别与乙酰丙酮和3-二甲胺基丙烯醛反应, 合成了中间体3-氯-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪(2)和3-氯-6-(1H-吡唑-1-基)哒嗪(4), 它们与多种取代苄醇反应, 得到了一系列未见报道的3-取代苄氧基-6-(取代-1H-吡唑-1-基)哒嗪, 其结构均经1H NMR, IR和元素分析确证. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物对油菜和稗草均具有一定的抑制作用.     

嘧啶（硫）醚类化合物的合成及除草活性

以2,4-二氯嘧啶为起始物设计并合成了一系列4-芳(硫)氧基-2-氯嘧啶和4-芳氧基-2-二甲氨基嘧啶化合物。利用2,4-二氯嘧啶2个氯原子的活性差异,酚取代嘧啶环上4位氯原子,然后二甲氨基取代2位的氯原子。所合成的化合物均经过了1H NMR和元素分析确证。为了确证酚首先在嘧啶环的4位发生亲核取代反应,用X衍射法测定了化合物3d的单晶结构。初步生物活性测定结果表明,大部分化合物都表现出一定的除草活性,其中化合物7c、7j、7k和7m在1.0×10-4g/mL质量浓度下对油菜的抑制率达到了80%以上。     

具有生物活性的硫代氢化尿嘧啶类化合物的合成与方法改进

嘧啶类衍生物具有广泛的生物活性[1-5].目前已有许多种制备该类化合物的方法[6-10].在创制新农药的过程中,我们找到一种"一锅煮"的方法,可以很简便地合成3-取代硫代氢化尿嘧啶.本文将对此予以报道.     

6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮的合成与生物活性研究

在对3-三氟甲基-1,1'-联苯类衍生物类化合物进行CoMFA计算的基础上,设计合成了化合物6-甲基-4-(3-三氟甲基苯基)-3(2H)-哒嗪酮(T-1),分别采用小杯法、浮萍法和盆栽法对其除草活性进行了较详细的研究,发现化合物T-1具有很好的白化活性和除草效果.研究了T-1的合成路线,实施了三条完全不同的路线进行合成,比较了三条路线的优缺点.     

3-芳氧基-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪的合成及生物活性

为了寻找高活性的先导化合物, 以3,6-二氯哒嗪为原料, 经过三步反应, 合成了一系列未经文献报道的3-芳氧 基-6-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)哒嗪. 所有新化合物的结构均经过¹H NMR, IR, LC-MS和元素分析确认. 初步的生物活性测试表明, 所合成的化合物都有一定的除草活性.     

新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究

为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物构效关系, 以期发现高活性化合物, 利用19种酮酸酯与氨基酸酯合成了19个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物, 其结构均经过¹H NMR, IR和元素分析确证. 初步生物活性测试结果表明, 其生长抑制活性高于对照药HPPD抑制剂磺草酮. 与已报道的高活性化合物相比, 对油菜的抑制率明显得到提高, 但对稗草的生长抑制没有明显的改善.     

3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的合成及其除草活性的研究

为了进一步研究3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的除草活性, 以期发现更高活性化合物, 合成了16个未见文献报道的3-取代苄基-6-三氟甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物, 其结构均经过¹H NMR, IR和元素分析确证. 生测结果表明, 嘧啶环1-位取代基的变化, 不仅影响化合物的抑制活性与选择性, 可能还改变了化合物的作用方式. 定量的结构与活性关系研究表明, 当作用对象为油菜时, 化合物的活性可能主要与取代基R的摩尔分子折射常数有关; 当作用对象为稗草时, 化合物的活性可能主要与取代基R的电性参数有关. 1-位为氢时, 有利于对油菜生长的抑制; 1-位为甲基时, 有利于对稗草生长的抑制.