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磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。 相似文献
3.
多肽在生命过程中扮演着重要的角色,对其生理生化功能的研究与应用,离不开对单一多肽物质的需求,而化学合成法是获取目标多肽的最有效方法之一。对合成产物的分离与鉴定,是优化合成条件,以得到高产率的重要保证。以两种内源性神经肽亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑啡肽为模型,利用Fmoc固相多肽合成策略对其进行合成,并建立了HPLC-ESI-MS/MS新方法用于所制备的亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑啡肽的分离与结构鉴定。研究结果显示,主要合成产物均为目标多肽,副产物主要包括C端丢失1个氨基酸所形成的四肽,以及由于甲硫氨酸残基氧化而形成的含甲硫氨酸亚砜的多肽。该研究为高效合成含敏感氨基酸的生理活性多肽提供了新信息。 相似文献
4.
根据钢筋混凝土长桩(柱)吊装的实际工程需要,进行了双机三点吊吊装方案的研究分析,建立了双机三点吊吊装方案的数学模型,编制了微机软件,解决了双机三点吊中的难题。 相似文献
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6.
通过可控的方式精确调控纳米粒子的结构仍是一个富有挑战性和鼓舞人心的课题.尽管单原子或两、三个金属原子的精细调控已经在金纳米粒子中实现,涉及三个以上金属原子的取代(模块取代)还没有报道.本工作报道了环己硫醇配体保护的Au48(CHT)26的合成及其通过赝反伽伐尼过程的模块取代.单晶结构揭示模块取代的产物与母体团簇共用一个相似的Au31(CHT)12主体,但剩余部分不同(Au6(CHT)11 vs.Au16(CHT)14).一个有趣的发现是模块取代抑制了Au48(CHT)26的光热过程,却增强了它的发射,赋予了所合成团簇更好的双(多)功能应用潜力.光热效应的减弱和发射的增强也暗示了这两种作用能够彼此至少部分转化,对于研究这两种效应之间的相互影响也具有重要的启示. 相似文献
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本届会议于2009年9月6日至10口在奥地利Tyrol州首府--Inshruck市召开,由欧洲化学与分子科学协会分析化学部主办、奥地利分析化学会协办.大会报告有:(1) H Fuchs( Emich奖章获得者),纳级分析-物质在原子级的探测;(2) P K Dasgupta,离子学-在溶液中检测离子的新典范;(3) B Mizaikoff(Robert Kellner奖获得者),用于提高红外光区鉴别的先进波导;(4)C KBonn,应用于"组学"领域的浓集与分离技术的新固定相-分析分离科学中的挑战. 相似文献
9.
数学习题课教学中存在着一种普遍现象:老师讲的多,学生听的多;老师展示的多,学生看的多;老师自问自答的多,学生随声附和的多;关键点、难点被老师直接点破的多,导致学生似懂非懂的多,这种现象产生的直接结果是:课堂上学生都能听懂,课后自己真正会做的少. 相似文献
10.