Synthesis of Tetracycline Analogues and Test of Their Affinity of Synthetic Hydroxyapatite

Eight of new 5-oxo[1] benzopyrano [2,3-b] pyridines as the analogues of tetracycline, were designed and synthesized, and their affinity to the hydroxyapatite-the inorganic composition of bone were tested.     

姜黄素及其衍生物对醛糖还原酶的抑制作用

高血糖条件下，多元醇代谢通路（图1）被激活是糖尿病并发症发生与发展的重要原因之一。     

双四氢呋喃环番荔枝内酯类似物以及annonacin与钙离子配位行为研究

作为结构活性关系研究的一部分，利用NMR配位羟基积分法、配位滴定法以及 紫外平衡移动分光光度法，研究了化合物1～5和钙离子的配位行为，发现羟基所在 碳的绝对构型对配位有明显的影响。     

姜黄素对食管癌KYSE410细胞的生长抑制与氧化调节

通过四氮唑蓝盐化合物(MTS)和重要氧化还原酶及其代谢物的试剂盒检测等方法, 考察了姜黄素对食管癌KYSE410细胞生长以及对细胞氧化还原状态和代谢的影响. 结果表明, 姜黄素对KYSE410细胞具有较强的抑制作用, 其IC₅₀=17.9 μmol/L. 进一步研究发现, 姜黄素可引起细胞培养上层清液中超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)水平发生变化. 当姜黄素浓度为40 μmol/L时, MDA水平比对照组提高了125.1%, 而SOD水平则降低了43.2%; 同时, 乳酸水平降低了44.4%, 乳酸脱氢酶的活性下降了58.2%, 丙酮酸激酶的活性升高了216.7%. 姜黄素可能通过干扰氧化还原途径, 致使发生脂质过氧化反应, 并抑制肿瘤细胞糖酵解作用, 进而抑制食管癌KYSE410细胞增殖.     

海南粗榧新碱类似物芳环的反常氢化反应（英文）

报道了海南粗榧新碱类似物芳环的一种反常氢化反应，并提出了可能的反应机理。     

固体饮料中一种新型卡巴地那非类似物的定性鉴别和定量分析

采用超高效液相色谱 - 四极杆 - 飞行时间高分辨质谱（UPLC - Q - TOF MS）、超高效液相色谱 - 线性离子阱/静电场轨道阱高分辨质谱（UPLC - LTQ/Orbitrap MS）筛查出固体饮料中一种新型的、结构未知的非法添加卡巴地那非类似物。经核磁共振（Bruker）一维、二维谱和文献分析,确定该物质为N-苯基丙氧苯基卡巴地那非。通过高效液相色谱 - 串联质谱（HPLC - MS/MS）外标法定量分析表明,N-苯基丙氧苯基卡巴地那非在2～50 ng/mL质量浓度范围内线性关系良好,相关系数（r2）为0.999 1,方法检出限为0.05 mg/kg,定量下限为0.1 mg/kg,在低、中、高3个加标水平下的平均回收率为89.2%～93.1%,相对标准偏差（RSD）为1.8%～3.1%。采用该方法测定10批次固体饮料,发现5批次阳性样品,N-苯基丙氧苯基卡巴地那非的检出含量为214～880 mg/kg。该方法的准确度高、灵敏度好,可作为筛查非法添加卡巴地那非类似物的有效方法。     

A generalization of the concept of <Emphasis Type="Italic">q</Emphasis>-fractional integrals

In this paper, we consider the fractional q-integral with variable lower limit of integration. We prove the semigroup property of these integrals, and a formula of Leibniz type. Finally, we evaluate fractional q-integrals of some functions. The consideration of q-exponential function in that sense leads to q-analogs of Mittag-Leffier function.     

核苷类似物5-杂环取代或1,5-二杂环取代-1-α/β-D-5脱氧呋喃核糖的合成

核糖在酸的作用下于甲醇中闭环得到呋喃核糖甲苷,将其2,3-二羟基形成异亚丙基后,与对甲苯磺酰氯作用生成5-O-对甲苯磺酰基-2,3-O-异亚丙基-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷,最后与取代哌嗪或吗啉反应,再在酸的作用下除去2,3-保护基,得到5-脱氧-5-杂环取代-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷.它们的结构经~1H NMR和MS确证.     

新型含氟姜黄素类似物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性

采用活性基团拼接法将含氟苯甲醛与酮反应, 合成了5个含氟单羰基姜黄素类似物, 结构经IR, ¹H NMR及ESI-MS确认. 对所合成的化合物进行了抗肿瘤活性测试(MTT法), 结果表明, 部分化合物对肿瘤细胞有较强的选择性抑制活性, 其中2,6-二(4-氟亚苯基)环己酮(3a)和2,6-二(2-氟亚苯基)环己酮(3b)的抗肿瘤谱广, 活性较好, 就此对化合物3b作了单晶培养, 并就晶体结构进行了X衍射分析. 结构表明化合物3b属三斜晶系, 空间群 P-1. 晶胞参数 a＝0.9222(2) nm, b＝0.9732(2) nm, c＝1.0127(2) nm, α＝88.920(4)°, β＝75.672(3)°, γ＝62.404(3)°, V＝0.7755(3) nm³, Z＝2, D_c＝1.329 Mg•m^－3, μ＝0.097 mm^－1, F(000)＝324, 最终偏离因子R＝0.0590, wR＝0.1841.     

合成抗敏低聚核苷酸

介绍了抗敏低聚核苷酸抑制基因表达的机理，以此为基础的抗敏低聚核苷酸技术是治疗病毒性疾病和癌症的重要手段。由于天然低聚核苷酸存大着许我内在缺陷，本文着重介绍近几年来人工合成核苷酸类似物的成就。