5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索

将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。     

碳纳米管改性TiO2光催化剂的制备及性能

以钛酸四丁酯为前驱体,通过溶胶-凝胶法制备了碳纳米管（CNT）改性的TiO2光催化剂．考查了不同CNT含量的光催化剂的催化活性,结果农明CNT的质量分数为0．3％时对甲基橙具有最佳的降解效果,100min的降解率接近90％,明显高于纯TiO2．采用XRD、IR和UV—vis对光催化剂进行了表征,光催化剂的粒径经计算为20nm～30nm,红外光漕中改性TiO2有羰基吸收峰,紫外光谱中改性TiO2的吸收出现明显红侈．     

核苷类似物5-杂环取代或1,5-二杂环取代-1-α/β-D-5-脱氧呋喃核糖的合成

核糖在酸的作用下于甲醇中闭环得到呋喃核糖甲苷, 将其2,3-二羟基形成异亚丙基后, 与对甲苯磺酰氯作用生成5-O-对甲苯磺酰基-2,3-O-异亚丙基-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷, 最后与取代哌嗪或吗啉反应, 再在酸的作用下除去2,3-保护基, 得到5-脱氧-5-杂环取代-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷. 它们的结构经¹H NMR和MS确证.     

核苷类似物5-杂环取代或1,5-二杂环取代-1-α/β-D-5脱氧呋喃核糖的合成

核糖在酸的作用下于甲醇中闭环得到呋喃核糖甲苷,将其2,3-二羟基形成异亚丙基后,与对甲苯磺酰氯作用生成5-O-对甲苯磺酰基-2,3-O-异亚丙基-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷,最后与取代哌嗪或吗啉反应,再在酸的作用下除去2,3-保护基,得到5-脱氧-5-杂环取代-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷.它们的结构经~1H NMR和MS确证.     

三氮唑核苷及衍生物的设计合成与生物活性研究

以四乙酰核糖、1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯为原料,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到4个新的三氮唑核苷衍生物4a～4d,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或(和)元素分析所确正.通过体外抗病毒活性测试表明,四个目标化合物中有两个对流感甲型病毒具有一定的抑制作用.     

白光LED用铕掺杂硼铋钙玻璃的结构与光学性能

采用熔融冷却法制备了铕掺杂的硼铋钙玻璃。研究了不同硼铋比（n_B/n_Bi）和钙离子浓度条件下的密度、摩尔体积、折射率等物理性质,分析了玻璃的结构、光学性质和热稳定性。实验结果表明,Eu³⁺较好的熔融于玻璃中,形成发光中心,在465 nm蓝光激发下,613 nm处有较为强烈的发射,光谱强度值随n_B/n_Bi变化不明显,但随CaO浓度升高而逐渐递减。玻璃结构总体呈现非晶态,对称性相对较低,结构致密程度和对称性均随n_B/n_Bi的降低而降低,随CaO浓度的升高而升高。玻璃结构主要组成为[BO₃]三角体、[BiO3]三角体,[BO₄]四面体和[BiO₆]八面体,不存在[BO₃]组成的硼六元环。研究结果表明,此系列硼铋钙玻璃能有效匹配蓝光芯片发射红光,且具有熔点低、热稳定较好、折射率相对适宜的特点。     

白光LED用铕掺杂硼铋钙玻璃的结构与光学性能

采用熔融冷却法制备了铕掺杂的硼铋钙玻璃。研究了不同硼铋比(n_B/n_(Bi))和钙离子浓度条件下的密度、摩尔体积、折射率等物理性质,分析了玻璃的结构、光学性质和热稳定性。实验结果表明,Eu~(3+)较好的熔融于玻璃中,形成发光中心,在465 nm蓝光激发下,613 nm处有较为强烈的发射,光谱强度值随nB/nBi变化不明显,但随Ca O浓度升高而逐渐递减。玻璃结构总体呈现非晶态,对称性相对较低,结构致密程度和对称性均随nB/nBi的降低而降低,随CaO浓度的升高而升高。玻璃结构主要组成为[BO_3]三角体、[BiO_3]三角体,[BO4]四面体和[BiO_6]八面体,不存在[BO_3]组成的硼六元环。研究结果表明,此系列硼铋钙玻璃能有效匹配蓝光芯片发射红光,且具有熔点低、热稳定较好、折射率相对适宜的特点。     

从核糖核苷合成2′,3′-不饱和核苷的研究进展

综述了从核糖核苷合成2′，3′－不饱和核苷及其类似物的方法，主要包括2′，3′－溴代乙酰酰氧基同时脱除法、2′，3′－O－甲烷基次甲基核苷脱除法、2′，3′－O－硫酸酯脱除法、2′，3′－O－甲烷磺酸酯脱除法等6种方法。引用文献23篇。     

一种检测HSO3-/SO32-的水溶性荧光探针

合成了一种基于半花菁类结构和碳碳双键加成原理的HSO_3~-/SO_3~(2-)荧光探针(HcyBr)。在PBS缓冲液体系中,通过紫外吸收与荧光发射光谱研究了探针对HSO_3~-/SO_3~(2-)的响应性能。探针溶液(10μmol/L)中加入HSO_3~-/SO_3~(2-)(50μmol/L)后,30 s即可完全反应,且在396 nm处的荧光强度增强近100倍。同时该强度随HSO_3~-/SO_3~(2-)浓度(0～50μmol/L)的变化具有良好的线性关系,经计算检测限为32. 5 mol/L,远低于美国EPA限定的阀值96. 2 nmol/L。另外探针对HSO_3~-/SO_3~(2-)响应后溶液由亮黄色变为无色,而加入其他的干扰物质后几乎没有颜色变化,显示了良好的抗干扰性能。探针Hcy-Br可在纯水相中特异性识别HSO_3~-/SO_3~(2-)。     

固相PGA酶催化一步法合成氨苄西林的工艺研究

采用吸附法将青霉素酰化酶(PGA)固定于AB-8树脂上,通过固相酶催化D-苯甘氨酸甲酯与6-氨基青霉烷酸(6-APA)反应制备氨苄西林,对酰化反应中的最适pH条件、溶剂体系、反应温度、反应时间、底物浓度进行实验研究。以氨苄西林收率和水解比为评价条件,固相酶最适催化pH值为6.5,通过正交实验分析表明,在异丙醇-PBS缓冲体系中,350mg PGA/AB-8(固定化酶活性113U·g~(-1))催化下,反应温度10℃,底物浓度(D-PGME∶6-APA)为3.5∶1,反应时间8h,氨苄西林收率达到71.3%。固相PGA酶重复回用6次,氨苄西林收率由71.3%降至63.6%。